لوظيفة الكلى: قدّر CrCl بصيغة Cockcroft–Gault أولًا، ثم عدّل الجرعة أو الفترة.
تحقق من النتيجة: تنخفض المستويات إلى النصف كل عمر نصف، وتحتاج الحالة المستقرة إلى نحو خمسة أعمار نصف.
2مسائل تدريبية
1.علم الأدويةمتوسطة
ما المستقبلات التي تحجبها حاصرات بيتا مثل الميتوبرولول أساسًا؟
Aالمستقبلات المسكارينية في القلب
Bمستقبلات بيتا-1 الأدرينالية في القلب
Cمستقبلات بيتا-3 في النسيج الدهني
Dمستقبلات ألفا-1 في الأوعية الدموية
2.علم الأدويةصعبة
A patient with Parkinson's disease has nausea. Why should metoclopramide be avoided?
AIt causes severe diarrhoea in Parkinson's disease
BIt inhibits the absorption of all oral drugs
CIt increases dopamine levels in the brain too much and causes psychosis
DIt blocks dopamine receptors in the brain and can worsen the parkinsonism
3.حسابات الجرعاتمتوسطة
يزن مريض 45 kg. الجرعة الموصوفة 7,5 mg/kg يوميًا، تُعطى على 2 جرعات متساوية. كم ميليغرامًا D تُعطى في كل جرعة؟
45 kg7,5 mg/kg/يوم2× يوميًا
D = mg
4.حسابات الجرعاتصعبة
الوصفة الطبية 3400 وحدة من دواء متوفر بتركيز 5000 وحدة/mL. اسحب الجرعة في محقنة 1 mL: ما الحجم V الذي تعطيه؟
3400 units5000 units/mL
V = mL
5.الحرائك الدوائية السريريةمتوسطة
تمرين تدريبي (قيم مختلَقة، ليست إرشادات سريرية). يُعطى الفانكومايسين بتسريب مستمر لمريض تصفيته للفانكومايسين 55 mL/min. ما معدل التسريب R بوحدة mg/h الذي يعطي مستوى حالة مستقرة قدره 25 mg/L؟
CL = 55 mL/minCss = 25 mg/L
R = mg/h
6.الحرائك الدوائية السريريةصعبة
تمرين تدريبي (قيم مختلَقة، ليست إرشادات سريرية). مريض وزنه 75 kg مستوى theophylline لديه 7,2 mg/L؛ والهدف 12 mg/L. يُعطى الدواء وريديًا على شكل aminophylline (S = 0,8)، وحجم التوزيع 0,5 L/kg. ما الجرعة التحميلية الإضافية LD التي ترفع المستوى إلى الهدف؟
75 kgVd = 0,5 L/kgC = 7,2 → 12 mg/LS = 0,8
LD = mg
3المحاليل
1.علم الأدوية
الإجابة: B · مستقبلات بيتا-1 الأدرينالية في القلب
لماذا هذه هي الإجابة
تحجب حاصرات بيتا الانتقائية للقلب مستقبلات بيتا-1، فتخفض معدل القلب وقوة الانقباض وإطلاق الرينين.
الإجابة
B · مستقبلات بيتا-1 الأدرينالية في القلب
2.علم الأدوية
الإجابة: D · It blocks dopamine receptors in the brain and can worsen the parkinsonism
لماذا هذه هي الإجابة
Metoclopramide crosses the blood–brain barrier and antagonises D2 receptors. In Parkinson's disease this worsens rigidity and bradykinesia, so antiemetics that do not block central dopamine receptors are preferred.
الإجابة
D · It blocks dopamine receptors in the brain and can worsen the parkinsonism
3.حسابات الجرعات
الإجابة: D = 168,8 mg
حساب الجرعة: الكمية المُعطاة تساوي الجرعة الموصوفة مقسومة على تركيز المتوفر، مضروبة في الكمية التي يأتي فيها: الكمية = (الجرعة المطلوبة/تركيز المخزون) × حجم المخزون. احرص دائمًا على توحيد الوحدات (حوّل g إلى mg، وmg إلى mcg أولًا) وتحقق من أن الإجابة منطقية.
الإجمالي اليومي
7,5·45 = 337,5 mg
لكل جرعة
D = 337,5/2 = 168,8 mg
الإجابة
D = 168,8 mg
4.حسابات الجرعات
الإجابة: V = 0,68 mL
سحب الجرعة: الحجم = (الجرعة الموصوفة/تركيز المخزون) × حجم المخزون. حوّل إلى الوحدات نفسها أولًا، ثم تحقق من أن الحجم يناسب المحقنة ويقع على أحد تدريجاتها.
الحجم
V = 3400/5000 = 0,68 mL
على المحقنة
في هذه المحقنة سعة 1 mL، كل خط صغير يساوي 0,01 mL.
الإجابة
V = 0,68 mL
5.الحرائك الدوائية السريرية
الإجابة: R = 82,5 mg/h
التصفية والحجم: في الحالة المستقرة يساوي معدل الجرعات معدل الإطراح، لذا فمعدل المداومة = CL × Css. والجرعة التحميلية هي LD = Vd × C/(S × F)، حيث S عامل الملح (نسبة الدواء الفعال في الملح) وF التوافر الحيوي (1 للوريد). ومن مستويين: k = ln(C₁/C₂)/Δt؛ وللجرعة الوريدية الدفعية Vd = الجرعة/C₀ وCL = k × Vd. الأرقام للتدريب فقط؛ عند سرير المريض اتّبع دائمًا البروتوكولات المحلية واطلب تحققًا مزدوجًا من الجرعات عالية الخطورة.
التصفية بوحدة L/h
55·60/1000 = 3,3 L/h
معدل التسريب
R = 3,3·25 = 82,5 mg/h
الإجابة
R = 82,5 mg/h
6.الحرائك الدوائية السريرية
الإجابة: LD = 225 mg
تصميم نظام الجرعات: مع الجرعات الوريدية السريعة ينخفض المستوى من الذروة إلى الحضيض خلال الفترة، لذا τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k والجرعة التي تعيد الذروة هي Vd × (Cpeak − Ctrough). والمستوى المتوسط في الحالة المستقرة هو Css,avg = S·F·الجرعة/(CL·τ). ويرتفع المستوى مع التسريب بحسب C = (R/CL)(1 − e−kt). وللدواء الذي تطرحه الكلى، تُعدَّل الجرعة بحسب تصفية الكرياتينين. الأرقام للتدريب فقط؛ عند سرير المريض اتّبع دائمًا البروتوكولات المحلية واطلب تحققًا مزدوجًا من الجرعات عالية الخطورة.