Pharmakologie: Lernpaket

Formelsammlungen, die wichtigsten Lösungsschritte zu jedem Thema und 6 Übungsaufgaben, mit vollständigen Lösungen am Ende.

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1Formeln und Methoden

Dosierungsberechnungen

Dosis aus der Konzentration
Volumen = Dosis / Konzentration
Gewichtsbezogene Dosis
Dosis = mg/kg × Körpergewicht
Tabletten
Anzahl = Dosis / Tablettenstärke
Einheiten
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Methode

  1. Bringe verordnete Dosis und vorhandene Stärke auf dieselbe Einheit.
  2. Rechne verordnet durch vorhanden mal Menge: (D/H) × Q.
  3. Bei gewichtsbezogenen Dosen multiplizierst du zuerst mit dem Gewicht in kg und teilst dann die Tagesdosis durch die Anzahl der Gaben.
  4. Schätze zuerst ab und prüfe, ob das Ergebnis plausibel ist.

Klinische Pharmakokinetik

Geschwindigkeitskonstante und Halbwertszeit
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Zerfall erster Ordnung
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Zwei Spiegel
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen und Clearance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Aufsättigungsdosis
LD = Vd·C/(S·F)
Erhaltungsrate
R = CL·Css/(S·F)
Mittlerer Steady State
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Stationärer Zustand
1 − (1/2)ⁿ nach n Halbwertszeiten; ≈ 97 % nach 5
Infusion
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervall und Dosis aus Spitzen- und Talspiegel
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − Alter) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 bei Frauen
Nierenanpassung
Dosis × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Methode

  1. Rechne die Halbwertszeit in eine Geschwindigkeitskonstante um: k = 0,693/t½.
  2. Rechne Werte pro kg in Gesamtwerte um: Vd (L) = L/kg × Gewicht, CL (L/h) = L/kg/h × Gewicht.
  3. Wähle die Beziehung: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), Erhaltungsrate = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Schätze bei der Nierenfunktion zuerst die CrCl nach Cockcroft–Gault und passe dann die Dosis oder das Intervall an.
  5. Prüfe das Ergebnis: Die Spiegel fallen mit jeder Halbwertszeit um die Hälfte, und der Steady State dauert etwa fünf Halbwertszeiten.

2Übungsaufgaben

1.PharmakologieMittel

Ein Partialagonist wird zusammen mit einer hohen Dosis eines Vollagonisten gegeben. Was passiert mit der Wirkung?

  1. ASie steigt über das Maximum des Vollagonisten
  2. BSie sinkt, weil der Partialagonist um die Rezeptoren konkurriert
  3. CSie bleibt genau so wie mit der hohen Dosis des Vollagonisten allein
  4. DSie verdoppelt sich, weil beide Arzneimittel den Rezeptor aktivieren
2.PharmakologieSchwer

Ein Patient unter Digoxin hat Übelkeit, Gelbgrünsehen und eine gefährliche Herzrhythmusstörung. Welche spezifische Behandlung kann den Wirkstoff binden?

  1. AProtaminsulfat
  2. BIntravenöses Vitamin K (Phytomenadion), langsam gegeben
  3. CDigoxin-spezifische Fab-Fragmente (Antikörperfragmente)
  4. DFlumazenil
3.DosierungsberechnungenMittel
2%w/vV = ? mL

Eine Dosis von 200 mg wird aus einer 2%igen (w/v) Lösung benötigt. Welches Volumen V enthält diese Dosis?

200 mg2% w/v
V = mL
4.DosierungsberechnungenSchwer
29 kg114 cmBSA = √(h·w/3600)135 mg/m²D = ? mg

Ein Patient ist 114 cm groß und wiegt 29 kg. Verordnet sind 135 mg/m². Bestimme mit der Mosteller-Formel BSA = √(Größe (cm) × Gewicht (kg)/3600) die Dosis D in mg.

114 cm29 kg135 mg/m²
D = mg
5.Klinische PharmakokinetikMittel
110t (h)C (mg/L)C₀ = 8 mg/Lt½ = 3 hC₀/2

Übungsaufgabe (erfundene Werte, keine klinische Empfehlung). Ein Patient erhält einen i.v. Bolus von 120 mg tobramycin. Der auf den Zeitpunkt null zurückextrapolierte Spiegel beträgt 8 mg/L und die Halbwertszeit 3 h. Bestimme die Clearance CL in L/h.

D = 120 mgC₀ = 8 mg/Lt½ = 3 h
CL = L/h
6.Klinische PharmakokinetikSchwer
Vd = 0,3 L/kg1 → 6 mg/LD = ? mg98 kg

Übungsaufgabe (erfundene Werte, keine klinische Empfehlung). Ein Patient mit 98 kg unter regelmäßigen Dosen von tobramycin ist im Steady State. Das Ziel ist ein Spitzenspiegel von 6 mg/L und ein Talspiegel von 1 mg/L, und das Verteilungsvolumen beträgt 0,3 L/kg. Welche Dosis D hebt den Spiegel bei schnellen i.v. Dosen vom Tal- auf den Spitzenspiegel?

98 kgVd = 0,3 L/kgCpeak = 6 mg/LCtrough = 1 mg/L
D = mg

3Lösungen

1.Pharmakologie

Antwort: B · Sie sinkt, weil der Partialagonist um die Rezeptoren konkurriert

Warum das die Antwort ist

Ein Partialagonist hat eine geringere intrinsische Aktivität. Verdrängt er einen Vollagonisten von den Rezeptoren, sinkt die Gesamtwirkung. Aus diesem Grund kann Buprenorphin bei Menschen, die Opioid-Vollagonisten nehmen, einen Entzug auslösen.

Antwort

B · Sie sinkt, weil der Partialagonist um die Rezeptoren konkurriert
2.Pharmakologie

Antwort: C · Digoxin-spezifische Fab-Fragmente (Antikörperfragmente)

Warum das die Antwort ist

Digoxin-spezifische Fab-Fragmente binden Digoxin im Blut und machen es unwirksam. Sie werden bei lebensbedrohlicher Intoxikation eingesetzt, etwa bei schweren Herzrhythmusstörungen oder schwerer Hyperkaliämie.

Antwort

C · Digoxin-spezifische Fab-Fragmente (Antikörperfragmente)
3.Dosierungsberechnungen

Antwort: V = 10 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Konzentration

2% = 20 mg/mL

Volumen

V = 200/20 = 10 mL

Antwort

V = 10 mL
4.Dosierungsberechnungen

Antwort: D = 129,4 mg

Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).

Körperoberfläche

BSA = √(114·29/3600) = √0,9183 = 0,9583 m²

Dosis

D = 135·0,9583 = 129,4 mg

Antwort

D = 129,4 mg
5.Klinische Pharmakokinetik

Antwort: CL = 3,466 L/h

Clearance und Volumen: Im Steady State entspricht die Dosierungsrate der Eliminationsrate, daher gilt die Erhaltungsrate = CL × Css. Eine Aufsättigungsdosis ist LD = Vd × C/(S × F), wobei S der Salzfaktor (Anteil des Wirkstoffs im Salz) und F die Bioverfügbarkeit (1 bei i.v.) ist. Aus zwei Spiegeln ergibt sich k = ln(C₁/C₂)/Δt; bei einem i.v. Bolus gilt Vd = Dosis/C₀ und CL = k × Vd. Die Zahlen dienen nur der Übung; halte dich am Patientenbett immer an die örtlichen Standards und lass Hochrisiko-Dosen doppelt kontrollieren.

Verteilungsvolumen

Vd = 120/8 = 15 L

Geschwindigkeitskonstante

k = 0,693/3 = 0,231 h⁻¹

Clearance

CL = 0,231·15 = 3,466 L/h

Antwort

CL = 3,466 L/h
6.Klinische Pharmakokinetik

Antwort: D = 147 mg

Ein Dosierschema entwerfen: Bei schnellen i.v. Dosen fällt der Spiegel im Intervall vom Spitzen- auf den Talspiegel, daher gilt τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, und die Dosis, die den Spitzenspiegel wiederherstellt, ist Vd × (Cpeak − Ctrough). Der mittlere Steady-State-Spiegel ist Css,avg = S·F·Dosis/(CL·τ). Bei einer Infusion steigt der Spiegel als C = (R/CL)(1 − e−kt). Bei einem über die Nieren ausgeschiedenen Arzneimittel wird die Dosis mit der Kreatinin-Clearance angepasst. Die Zahlen dienen nur der Übung; halte dich am Patientenbett immer an die örtlichen Standards und lass Hochrisiko-Dosen doppelt kontrollieren.

Verteilungsvolumen

Vd = 0,3·98 = 29,4 L

Dosis

D = 29,4·(6 − 1) = 147 mg

Antwort

D = 147 mg

In der Praxis wird die Dosis auf eine praktische Menge gerundet.

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