Pharmakologie: Lernpaket

Formelsammlungen, die wichtigsten Lösungsschritte zu jedem Thema und 6 Übungsaufgaben, mit vollständigen Lösungen am Ende.

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1Formeln und Methoden

Dosierungsberechnungen

Dosis aus der Konzentration: Volumen = Dosis / Konzentration
Gewichtsbezogene Dosis: Dosis = mg/kg × Körpergewicht
Tabletten: Anzahl = Dosis / Tablettenstärke
Einheiten: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Methode

Bringe verordnete Dosis und vorhandene Stärke auf dieselbe Einheit.
Rechne verordnet durch vorhanden mal Menge: (D/H) × Q.
Bei gewichtsbezogenen Dosen multiplizierst du zuerst mit dem Gewicht in kg und teilst dann die Tagesdosis durch die Anzahl der Gaben.
Schätze zuerst ab und prüfe, ob das Ergebnis plausibel ist.

Klinische Pharmakokinetik

Geschwindigkeitskonstante und Halbwertszeit: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Zerfall erster Ordnung: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Zwei Spiegel: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen und Clearance: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Aufsättigungsdosis: LD = Vd·C/(S·F)
Erhaltungsrate: R = CL·C_ss/(S·F)
Mittlerer Steady State: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Stationärer Zustand: 1 − (1/2)ⁿ nach n Halbwertszeiten; ≈ 97 % nach 5
Infusion: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervall und Dosis aus Spitzen- und Talspiegel: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: CrCl = (140 − Alter) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 bei Frauen
Nierenanpassung: Dosis × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Methode

Rechne die Halbwertszeit in eine Geschwindigkeitskonstante um: k = 0,693/t½.
Rechne Werte pro kg in Gesamtwerte um: Vd (L) = L/kg × Gewicht, CL (L/h) = L/kg/h × Gewicht.
Wähle die Beziehung: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), Erhaltungsrate = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Schätze bei der Nierenfunktion zuerst die CrCl nach Cockcroft–Gault und passe dann die Dosis oder das Intervall an.
Prüfe das Ergebnis: Die Spiegel fallen mit jeder Halbwertszeit um die Hälfte, und der Steady State dauert etwa fünf Halbwertszeiten.

2Übungsaufgaben

1.PharmakologieMittel

Ein Partialagonist wird zusammen mit einer hohen Dosis eines Vollagonisten gegeben. Was passiert mit der Wirkung?

ASie steigt über das Maximum des Vollagonisten
BSie sinkt, weil der Partialagonist um die Rezeptoren konkurriert
CSie verdoppelt sich, weil beide Arzneimittel den Rezeptor aktivieren
DSie bleibt genau so wie mit der hohen Dosis des Vollagonisten allein

2.PharmakologieSchwer

Ein Patient hat nach der ersten Dosis Amoxicillin eine anaphylaktische Reaktion. Wie wird diese unerwünschte Wirkung im gängigen A/B-System eingeteilt?

ATyp A, weil sie dosisabhängig und aus der Pharmakologie des Arzneimittels vorhersehbar ist
BTyp B, weil sie unvorhersehbar ist und nicht mit der normalen Wirkung des Arzneimittels zusammenhängt
CTyp B, weil sie nur nach Langzeitanwendung auftritt
DTyp A, weil die Dosis zu hoch war

3.DosierungsberechnungenMittel

Ein Kind mit 8 kg Gewicht erhält 20 mg/kg eines Medikaments verordnet. Die Stammlösung enthält 20 mg/mL. Ziehe die Dosis auf: Welches Volumen V gibst du?

8 kg20 mg/kg20 mg/mL

V = mL

4.DosierungsberechnungenSchwer

Du sollst aus einer Stammlösung mit 20 % (w/v) 200 mL einer Lösung mit 2 % (w/v) herstellen. Wie viel Wasser W muss zur Stammlösung gegeben werden?

C₁ = 20%C₂ = 2%V₂ = 200 mL

W = mL

5.Klinische PharmakokinetikMittel

Übungsaufgabe (erfundene Werte, keine klinische Empfehlung). Ein Patient mit 67 kg soll intravenös mit aminophylline aufgesättigt werden, um einen theophylline-Spiegel von 15 mg/L zu erreichen. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,5 L/kg und der Salzfaktor ist S = 0,8. Bestimme die Aufsättigungsdosis LD von aminophylline in mg.

67 kgVd = 0,5 L/kgC = 15 mg/LS = 0,8

LD = mg

6.Klinische PharmakokinetikSchwer

Übungsaufgabe (erfundene Werte, keine klinische Empfehlung). Eine 74-jährige Person (Frau) wiegt 79 kg und hat ein Serumkreatinin von 1,8 mg/dL (159 µmol/L). Schätze die Kreatinin-Clearance nach Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min) = (140 − Alter) × Gewicht (kg)/(72 × SCr in mg/dL), × 0,85 bei Frauen. Das übliche Schema von gentamicin ist 80 mg alle 8 h bei einer Kreatinin-Clearance von 100 mL/min. Bei gleicher Dosis wird das Intervall proportional zum Abfall der Clearance verlängert. Bestimme das neue Dosierintervall τ. Runde auf eine Nachkommastelle.

74 Jahre79 kgFrauSCr = 1,8 mg/dL80 mg q8hCrCl normal 100 mL/min

τ = h

3Lösungen

1.Pharmakologie

Antwort: B · Sie sinkt, weil der Partialagonist um die Rezeptoren konkurriert

Warum das die Antwort ist

Ein Partialagonist hat eine geringere intrinsische Aktivität. Verdrängt er einen Vollagonisten von den Rezeptoren, sinkt die Gesamtwirkung. Aus diesem Grund kann Buprenorphin bei Menschen, die Opioid-Vollagonisten nehmen, einen Entzug auslösen.

Antwort

B · Sie sinkt, weil der Partialagonist um die Rezeptoren konkurriert

2.Pharmakologie

Antwort: B · Typ B, weil sie unvorhersehbar ist und nicht mit der normalen Wirkung des Arzneimittels zusammenhängt

Warum das die Antwort ist

Typ-A-Reaktionen (augmented) sind aus der Pharmakologie des Arzneimittels vorhersehbar und dosisabhängig. Typ-B-Reaktionen (bizarre), etwa immunvermittelte Allergien, sind nicht dosisabhängig und schwer vorherzusagen.

Antwort

B · Typ B, weil sie unvorhersehbar ist und nicht mit der normalen Wirkung des Arzneimittels zusammenhängt

3.Dosierungsberechnungen

Antwort: V = 8 mL

Eine Dosis aufziehen: Volumen = (verordnete Dosis/Stammstärke) × Stammvolumen. Rechne zuerst in dieselben Einheiten um, prüfe dann, ob das Volumen in die Spritze passt und auf einem ihrer Teilstriche liegt.

Dosis nach Körpergewicht

D = 20·8 = 160 mg

Volumen

V = 160/20 = 8 mL

An der Spritze

Bei dieser 10-mL-Spritze steht jeder kleine Strich für 0,2 mL.

Antwort

V = 8 mL

4.Dosierungsberechnungen

Antwort: W = 180 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Volumen der Stammlösung

V₁ = 2·200/20 = 20 mL

Zuzugebendes Wasser

W = 200 − 20 = 180 mL

Antwort

W = 180 mL

5.Klinische Pharmakokinetik

Antwort: LD = 628,1 mg

Clearance und Volumen: Im Steady State entspricht die Dosierungsrate der Eliminationsrate, daher gilt die Erhaltungsrate = CL × C_ss. Eine Aufsättigungsdosis ist LD = Vd × C/(S × F), wobei S der Salzfaktor (Anteil des Wirkstoffs im Salz) und F die Bioverfügbarkeit (1 bei i.v.) ist. Aus zwei Spiegeln ergibt sich k = ln(C₁/C₂)/Δt; bei einem i.v. Bolus gilt Vd = Dosis/C₀ und CL = k × Vd. Die Zahlen dienen nur der Übung; halte dich am Patientenbett immer an die örtlichen Standards und lass Hochrisiko-Dosen doppelt kontrollieren.

Verteilungsvolumen

Vd = 0,5·67 = 33,5 L

Benötigte Menge an Wirkstoff

Vd·C = 33,5·15 = 502,5 mg

Aufsättigungsdosis

LD = 502,5/(0,8·1) = 628,1 mg

Antwort

LD = 628,1 mg

In der Praxis wird die Dosis auf eine praktische Menge gerundet.

6.Klinische Pharmakokinetik

Antwort: τ = 23,4 h

Ein Dosierschema entwerfen: Bei schnellen i.v. Dosen fällt der Spiegel im Intervall vom Spitzen- auf den Talspiegel, daher gilt τ = ln(C_peak/C_trough)/k, und die Dosis, die den Spitzenspiegel wiederherstellt, ist Vd × (C_peak − C_trough). Der mittlere Steady-State-Spiegel ist C_ss,avg = S·F·Dosis/(CL·τ). Bei einer Infusion steigt der Spiegel als C = (R/CL)(1 − e^−kt). Bei einem über die Nieren ausgeschiedenen Arzneimittel wird die Dosis mit der Kreatinin-Clearance angepasst. Die Zahlen dienen nur der Übung; halte dich am Patientenbett immer an die örtlichen Standards und lass Hochrisiko-Dosen doppelt kontrollieren.

Kreatinin-Clearance (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 74)·79/(72·1,8)·0,85 = 34,2 mL/min

Neues Intervall

τ = 8·100/34,2 = 23,39 ≈ 23,4 h

Antwort

τ = 23,4 h

In der Praxis wird das Intervall auf einen praktischen Wert wie 12, 24, 36 oder 48 h gerundet.

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