Pharmakologie: Lernpaket

Formelsammlungen, die wichtigsten Lösungsschritte zu jedem Thema und 6 Übungsaufgaben, mit vollständigen Lösungen am Ende.

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1Formeln und Methoden

Dosierungsberechnungen

Dosis aus der Konzentration
Volumen = Dosis / Konzentration
Gewichtsbezogene Dosis
Dosis = mg/kg × Körpergewicht
Tabletten
Anzahl = Dosis / Tablettenstärke
Einheiten
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Methode

  1. Bringe verordnete Dosis und vorhandene Stärke auf dieselbe Einheit.
  2. Rechne verordnet durch vorhanden mal Menge: (D/H) × Q.
  3. Bei gewichtsbezogenen Dosen multiplizierst du zuerst mit dem Gewicht in kg und teilst dann die Tagesdosis durch die Anzahl der Gaben.
  4. Schätze zuerst ab und prüfe, ob das Ergebnis plausibel ist.

Klinische Pharmakokinetik

Geschwindigkeitskonstante und Halbwertszeit
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Zerfall erster Ordnung
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Zwei Spiegel
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen und Clearance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Aufsättigungsdosis
LD = Vd·C/(S·F)
Erhaltungsrate
R = CL·Css/(S·F)
Mittlerer Steady State
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Stationärer Zustand
1 − (1/2)ⁿ nach n Halbwertszeiten; ≈ 97 % nach 5
Infusion
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervall und Dosis aus Spitzen- und Talspiegel
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − Alter) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 bei Frauen
Nierenanpassung
Dosis × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Methode

  1. Rechne die Halbwertszeit in eine Geschwindigkeitskonstante um: k = 0,693/t½.
  2. Rechne Werte pro kg in Gesamtwerte um: Vd (L) = L/kg × Gewicht, CL (L/h) = L/kg/h × Gewicht.
  3. Wähle die Beziehung: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), Erhaltungsrate = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Schätze bei der Nierenfunktion zuerst die CrCl nach Cockcroft–Gault und passe dann die Dosis oder das Intervall an.
  5. Prüfe das Ergebnis: Die Spiegel fallen mit jeder Halbwertszeit um die Hälfte, und der Steady State dauert etwa fünf Halbwertszeiten.

2Übungsaufgaben

1.PharmakologieMittel

Warfarin wirkt, indem es:

  1. Adie Vitamin-K-abhängige Synthese von Gerinnungsfaktoren hemmt
  2. BAntithrombin aktiviert
  3. CDie Thrombozytenaggregation durch irreversible Hemmung von COX-1 blockiert
  4. DThrombin direkt hemmt
2.PharmakologieSchwer

Arzneimittel X erzielt eine maximale Wirkung von 100 % bei einer EC50 von 1 mg. Arzneimittel Y erzielt eine maximale Wirkung von 100 % bei einer EC50 von 10 mg. Welche Aussage ist richtig?

  1. AX hat eine höhere Wirksamkeit als Y
  2. BY hat eine höhere Wirksamkeit als X
  3. CY ist potenter als X, und beide haben dieselbe Wirksamkeit
  4. DX ist potenter als Y, und beide haben dieselbe Wirksamkeit
3.DosierungsberechnungenMittel
80 kg10 mg/kgD = ? mg

Ein Patient wiegt 80 kg und erhält 10 mg/kg als Einzeldosis. Bestimme die Dosis D in mg.

80 kg10 mg/kg
D = mg
4.DosierungsberechnungenSchwer
200 mg/5 mLV = ? mL

Ein Patient wiegt 30,8 lb. Verordnet sind 10 mg/kg als Einzeldosis, und die Stammlösung enthält 200 mg in 5 mL. Welches Volumen V gibst du mit 1 kg = 2,2 lb?

30,8 lb10 mg/kg200 mg/5 mL1 kg = 2,2 lb
V = mL
5.Klinische PharmakokinetikMittel
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 10 mg/Lt½ = 3 hC₀/2

Übungsaufgabe (erfundene Werte, keine klinische Empfehlung). Ein Patient erhält einen i.v. Bolus von 210 mg tobramycin. Der auf den Zeitpunkt null zurückextrapolierte Spiegel beträgt 10 mg/L und die Halbwertszeit 3 h. Bestimme das Verteilungsvolumen Vd.

D = 210 mgC₀ = 10 mg/Lt½ = 3 h
Vd = L
6.Klinische PharmakokinetikSchwer
61 kg46 · MannSCr 1,9 mg/dLCrCl → D = ? mg

Übungsaufgabe (erfundene Werte, keine klinische Empfehlung). Eine 46-jährige Person (Mann) wiegt 61 kg und hat ein Serumkreatinin von 1,9 mg/dL (168 µmol/L). Schätze die Kreatinin-Clearance nach Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min) = (140 − Alter) × Gewicht (kg)/(72 × SCr in mg/dL), × 0,85 bei Frauen. Die übliche Dosis von vancomycin beträgt 1000 mg alle 12 h bei einer Kreatinin-Clearance von 100 mL/min. Bei gleichem Intervall wird die Dosis proportional zur Kreatinin-Clearance reduziert. Bestimme die angepasste Dosis D. Auf die nächste ganze Zahl runden.

46 Jahre61 kgMannSCr = 1,9 mg/dL1000 mg q12hCrCl normal 100 mL/min
D = mg

3Lösungen

1.Pharmakologie

Antwort: A · die Vitamin-K-abhängige Synthese von Gerinnungsfaktoren hemmt

Warum das die Antwort ist

Warfarin hemmt die Vitamin-K-Epoxidreduktase und senkt so die Bildung der Faktoren II, VII, IX und X. Es wird über den INR überwacht und mit Vitamin K antagonisiert.

Antwort

A · die Vitamin-K-abhängige Synthese von Gerinnungsfaktoren hemmt
2.Pharmakologie

Antwort: D · X ist potenter als Y, und beide haben dieselbe Wirksamkeit

Warum das die Antwort ist

Eine niedrigere EC50 bedeutet, dass für die halbmaximale Wirkung weniger Arzneimittel nötig ist, daher ist X potenter. Beide erreichen dasselbe Maximum, ihre Wirksamkeit ist also gleich.

Antwort

D · X ist potenter als Y, und beide haben dieselbe Wirksamkeit
3.Dosierungsberechnungen

Antwort: D = 800 mg

Dosisberechnung: Die zu verabreichende Menge ist die verordnete Dosis geteilt durch die vorhandene Stärke, mal die Menge, in der sie vorliegt: Menge = (verordnete Dosis/Stärke) × Volumen. Bringe die Einheiten immer auf dieselbe Form (rechne zuerst g in mg, mg in µg um) und prüfe, ob das Ergebnis sinnvoll ist.

Dosis

10·80 = 800 mg

Antwort

D = 800 mg
4.Dosierungsberechnungen

Antwort: V = 3,5 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

Gewicht in kg

30,8/2,2 = 14 kg

Dosis

10·14 = 140 mg

Volumen

V = (140/200)·5 = 3,5 mL

Antwort

V = 3,5 mL
5.Klinische Pharmakokinetik

Antwort: Vd = 21 L

Clearance und Volumen: Im Steady State entspricht die Dosierungsrate der Eliminationsrate, daher gilt die Erhaltungsrate = CL × Css. Eine Aufsättigungsdosis ist LD = Vd × C/(S × F), wobei S der Salzfaktor (Anteil des Wirkstoffs im Salz) und F die Bioverfügbarkeit (1 bei i.v.) ist. Aus zwei Spiegeln ergibt sich k = ln(C₁/C₂)/Δt; bei einem i.v. Bolus gilt Vd = Dosis/C₀ und CL = k × Vd. Die Zahlen dienen nur der Übung; halte dich am Patientenbett immer an die örtlichen Standards und lass Hochrisiko-Dosen doppelt kontrollieren.

Verteilungsvolumen

Vd = 210/10 = 21 L

Antwort

Vd = 21 L
6.Klinische Pharmakokinetik

Antwort: D = 419 mg

Ein Dosierschema entwerfen: Bei schnellen i.v. Dosen fällt der Spiegel im Intervall vom Spitzen- auf den Talspiegel, daher gilt τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, und die Dosis, die den Spitzenspiegel wiederherstellt, ist Vd × (Cpeak − Ctrough). Der mittlere Steady-State-Spiegel ist Css,avg = S·F·Dosis/(CL·τ). Bei einer Infusion steigt der Spiegel als C = (R/CL)(1 − e−kt). Bei einem über die Nieren ausgeschiedenen Arzneimittel wird die Dosis mit der Kreatinin-Clearance angepasst. Die Zahlen dienen nur der Übung; halte dich am Patientenbett immer an die örtlichen Standards und lass Hochrisiko-Dosen doppelt kontrollieren.

Kreatinin-Clearance (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 46)·61/(72·1,9) = 41,92 mL/min

Angepasste Dosis

D = 1000·41,92/100 = 419,2 ≈ 419 mg

Antwort

D = 419 mg

In der Praxis wird die Dosis auf eine praktische Menge gerundet und anhand der Produktinformation geprüft.

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