Pharmakologie: Lernpaket

Formelsammlungen, die wichtigsten Lösungsschritte zu jedem Thema und 6 Übungsaufgaben, mit vollständigen Lösungen am Ende.

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1Formeln und Methoden

Dosierungsberechnungen

Dosis aus der Konzentration
Volumen = Dosis / Konzentration
Gewichtsbezogene Dosis
Dosis = mg/kg × Körpergewicht
Tabletten
Anzahl = Dosis / Tablettenstärke
Einheiten
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Methode

  1. Bringe verordnete Dosis und vorhandene Stärke auf dieselbe Einheit.
  2. Rechne verordnet durch vorhanden mal Menge: (D/H) × Q.
  3. Bei gewichtsbezogenen Dosen multiplizierst du zuerst mit dem Gewicht in kg und teilst dann die Tagesdosis durch die Anzahl der Gaben.
  4. Schätze zuerst ab und prüfe, ob das Ergebnis plausibel ist.

Klinische Pharmakokinetik

Geschwindigkeitskonstante und Halbwertszeit
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Zerfall erster Ordnung
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Zwei Spiegel
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen und Clearance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Aufsättigungsdosis
LD = Vd·C/(S·F)
Erhaltungsrate
R = CL·Css/(S·F)
Mittlerer Steady State
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Stationärer Zustand
1 − (1/2)ⁿ nach n Halbwertszeiten; ≈ 97 % nach 5
Infusion
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervall und Dosis aus Spitzen- und Talspiegel
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − Alter) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 bei Frauen
Nierenanpassung
Dosis × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Methode

  1. Rechne die Halbwertszeit in eine Geschwindigkeitskonstante um: k = 0,693/t½.
  2. Rechne Werte pro kg in Gesamtwerte um: Vd (L) = L/kg × Gewicht, CL (L/h) = L/kg/h × Gewicht.
  3. Wähle die Beziehung: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), Erhaltungsrate = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Schätze bei der Nierenfunktion zuerst die CrCl nach Cockcroft–Gault und passe dann die Dosis oder das Intervall an.
  5. Prüfe das Ergebnis: Die Spiegel fallen mit jeder Halbwertszeit um die Hälfte, und der Steady State dauert etwa fünf Halbwertszeiten.

2Übungsaufgaben

1.PharmakologieMittel

Welches Mittel ist das Gegengift bei einer Opioidüberdosis?

  1. AFlumazenil
  2. BAcetylcystein
  3. CAtropin
  4. DNaloxon
2.PharmakologieSchwer

Eine Patientin unter Langzeittherapie mit Prednisolon hat seit zwei Tagen erbrochen und ihre Tabletten nicht einnehmen können. Sie ist jetzt hypoton und verwirrt, mit niedrigem Natrium und hohem Kalium. Was ist die dringendste Behandlung?

  1. AOrales Prednisolon mit einem Glas Wasser
  2. BIntravenöses Furosemid
  3. CIntravenöses Insulin nur mit Glucose
  4. DIntravenöses Hydrocortison und intravenöse Flüssigkeit
3.DosierungsberechnungenMittel
15 kg10 mg/kgD = ? mg

Ein Patient wiegt 15 kg und erhält 10 mg/kg als Einzeldosis. Bestimme die Dosis D in mg.

15 kg10 mg/kg
D = mg
4.DosierungsberechnungenSchwer
125 mg/5 mLV = ? mL

Einem Kind mit 18 kg Körpergewicht sind 15 mg/kg pro Gabe einer Suspension zum Einnehmen verordnet, die 125 mg in 5 mL enthält. Welches Volumen V gibst du?

18 kg15 mg/kg125 mg/5 mL
V = mL
5.Klinische PharmakokinetikMittel
VCss​ = 20 mg/LR = ? mg/hCL = 3 L/h

Übungsaufgabe (erfundene Werte, keine klinische Empfehlung). Vancomycin wird als kontinuierliche Infusion bei einem Patienten gegeben, dessen Vancomycin-Clearance 3 L/h beträgt. Welche Infusionsrate R in mg/h ergibt einen Steady-State-Spiegel von 20 mg/L?

CL = 3 L/hCss = 20 mg/L
R = mg/h
6.Klinische PharmakokinetikSchwer
VCss,avg​ = ?1250 mg · q12hCL = 4,5 L/hS = 1 · F = 1

Übungsaufgabe (erfundene Werte, keine klinische Empfehlung). Ein Patient erhält alle 12 h Vancomycin i.v.; die Vancomycin-Clearance beträgt 4,5 L/h. Jede Dosis beträgt 1250 mg vancomycin. Bestimme den mittleren Steady-State-Spiegel Css,avg.

CL = 4,5 L/hτ = 12 hS = 1F = 1D = 1250 mg
Css,avg = mg/L

3Lösungen

1.Pharmakologie

Antwort: D · Naloxon

Warum das die Antwort ist

Naloxon hebt die opioidbedingte Atemdepression auf. Flumazenil antagonisiert Benzodiazepine, Acetylcystein behandelt eine Paracetamolvergiftung und Atropin Bradykardie oder Organophosphatvergiftung.

Antwort

D · Naloxon
2.Pharmakologie

Antwort: D · Intravenöses Hydrocortison und intravenöse Flüssigkeit

Warum das die Antwort ist

Das spricht für eine Addison-Krise, ausgelöst durch ausgelassene Steroide und die Erkrankung. Die Behandlung besteht aus sofortigem intravenösem oder intramuskulärem Hydrocortison, intravenöser Flüssigkeit mit Glucose nach Bedarf und der Behandlung der Ursache.

Antwort

D · Intravenöses Hydrocortison und intravenöse Flüssigkeit
3.Dosierungsberechnungen

Antwort: D = 150 mg

Dosisberechnung: Die zu verabreichende Menge ist die verordnete Dosis geteilt durch die vorhandene Stärke, mal die Menge, in der sie vorliegt: Menge = (verordnete Dosis/Stärke) × Volumen. Bringe die Einheiten immer auf dieselbe Form (rechne zuerst g in mg, mg in µg um) und prüfe, ob das Ergebnis sinnvoll ist.

Dosis

10·15 = 150 mg

Antwort

D = 150 mg
4.Dosierungsberechnungen

Antwort: V = 10,8 mL

Dosisberechnung: Die zu verabreichende Menge ist die verordnete Dosis geteilt durch die vorhandene Stärke, mal die Menge, in der sie vorliegt: Menge = (verordnete Dosis/Stärke) × Volumen. Bringe die Einheiten immer auf dieselbe Form (rechne zuerst g in mg, mg in µg um) und prüfe, ob das Ergebnis sinnvoll ist.

Dosis aus dem Gewicht

15·18 = 270 mg

Volumen

V = (270/125)·5 = 10,8 mL

Antwort

V = 10,8 mL
5.Klinische Pharmakokinetik

Antwort: R = 60 mg/h

Clearance und Volumen: Im Steady State entspricht die Dosierungsrate der Eliminationsrate, daher gilt die Erhaltungsrate = CL × Css. Eine Aufsättigungsdosis ist LD = Vd × C/(S × F), wobei S der Salzfaktor (Anteil des Wirkstoffs im Salz) und F die Bioverfügbarkeit (1 bei i.v.) ist. Aus zwei Spiegeln ergibt sich k = ln(C₁/C₂)/Δt; bei einem i.v. Bolus gilt Vd = Dosis/C₀ und CL = k × Vd. Die Zahlen dienen nur der Übung; halte dich am Patientenbett immer an die örtlichen Standards und lass Hochrisiko-Dosen doppelt kontrollieren.

Infusionsrate

R = 3·20 = 60 mg/h

Antwort

R = 60 mg/h
6.Klinische Pharmakokinetik

Antwort: Css,avg = 23,15 mg/L

Ein Dosierschema entwerfen: Bei schnellen i.v. Dosen fällt der Spiegel im Intervall vom Spitzen- auf den Talspiegel, daher gilt τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, und die Dosis, die den Spitzenspiegel wiederherstellt, ist Vd × (Cpeak − Ctrough). Der mittlere Steady-State-Spiegel ist Css,avg = S·F·Dosis/(CL·τ). Bei einer Infusion steigt der Spiegel als C = (R/CL)(1 − e−kt). Bei einem über die Nieren ausgeschiedenen Arzneimittel wird die Dosis mit der Kreatinin-Clearance angepasst. Die Zahlen dienen nur der Übung; halte dich am Patientenbett immer an die örtlichen Standards und lass Hochrisiko-Dosen doppelt kontrollieren.

Mittlerer Steady-State-Spiegel

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·1250/(4,5·12) = 23,15 mg/L

Antwort

Css,avg = 23,15 mg/L

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