Farmacología: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 6 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Cálculo de dosis

Dosis según la concentración: volumen = dosis / concentración
Dosis según el peso: dosis = mg/kg × peso corporal
Comprimidos: número = dosis / concentración del comprimido
Unidades: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

Pasa la dosis prescrita y la concentración disponible a la misma unidad.
Usa prescrito entre disponible, por cantidad: (D/H) × Q.
En dosis según el peso, multiplica primero por el peso en kg y luego divide la dosis diaria entre el número de tomas.
Estima primero y comprueba que la respuesta es razonable.

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dos niveles: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga: LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento: R = CL·C_ss/(S·F)
Estado estacionario medio: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario: 1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal: dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Elige la relación: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

2Problemas de práctica

1.FarmacologíaMedia

La warfarina actúa:

AInhibiendo directamente la trombina
BActivando la antitrombina
CBloqueando la síntesis de factores de coagulación dependientes de la vitamina K
DBloqueando la agregación plaquetaria mediante la inhibición irreversible de la COX-1

2.FarmacologíaDifícil

Un paciente que toma clonidina la suspendió de golpe hace dos días. Ahora está agitado, tiene cefalea y su presión arterial es muy alta. ¿Cuál es la explicación más probable?

AToxicidad por clonidina debida a una excreción renal lenta
BUna reacción alérgica a la clonidina
CHipertensión de rebote por la retirada brusca de la clonidina
DUna variación normal sin relación con la medicación

3.Cálculo de dosisMedia

Un paciente pesa 12 kg y tiene prescrita una dosis única de 20 mg/kg. Calcula la dosis D en mg.

12 kg20 mg/kg

D = mg

4.Cálculo de dosisDifícil

Un paciente pesa 66 lb. La prescripción es de 15 mg/kg en dosis única, y la presentación contiene 40 mg en 1 mL. Usando 1 kg = 2,2 lb, ¿qué volumen V administras? Redondea a un decimal.

66 lb15 mg/kg40 mg/1 mL1 kg = 2,2 lb

V = mL

5.Farmacocinética clínicaMedia

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente recibe un bolo IV de 180 mg de gentamicin. El nivel extrapolado hacia atrás al tiempo cero es de 6 mg/L y la semivida es de 3 h. Halla el volumen de distribución Vd.

D = 180 mgC₀ = 6 mg/Lt½ = 3 h

Vd = L

6.Farmacocinética clínicaDifícil

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 92 kg toma teofilina por vía oral (F = 1) cada 12 h. El aclaramiento es de 0,03 L/kg/h. Cada dosis es de 400 mg de theophylline. Halla el nivel medio en estado estacionario C_ss,avg.

CL = 0,03 L/kg/hτ = 12 hS = 1F = 192 kgD = 400 mg

C_ss,avg = mg/L

3Disoluciones

1.Farmacología

Respuesta: C · Bloqueando la síntesis de factores de coagulación dependientes de la vitamina K

Por qué esta es la respuesta

La warfarina inhibe la vitamina K epóxido reductasa y reduce la síntesis de los factores II, VII, IX y X. Se controla con el INR y se revierte con vitamina K.

Respuesta

C · Bloqueando la síntesis de factores de coagulación dependientes de la vitamina K

2.Farmacología

Respuesta: C · Hipertensión de rebote por la retirada brusca de la clonidina

Por qué esta es la respuesta

La clonidina es un agonista alfa-2 central. Al suspenderla bruscamente, la actividad simpática se dispara y causa hipertensión de rebote, por lo que se retira de forma gradual.

Respuesta

C · Hipertensión de rebote por la retirada brusca de la clonidina

3.Cálculo de dosis

Respuesta: D = 240 mg

Cálculo de dosis: la cantidad a administrar es la dosis prescrita dividida entre la concentración disponible, por la cantidad en que viene: cantidad = (dosis prescrita/concentración) × volumen. Usa siempre las mismas unidades (convierte antes g a mg y mg a µg) y comprueba que el resultado tiene sentido.

Dosis

20·12 = 240 mg

Respuesta

D = 240 mg

4.Cálculo de dosis

Respuesta: V = 11,3 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

Peso en kg

66/2,2 = 30 kg

Dosis

15·30 = 450 mg

Volumen

V = (450/40)·1 = 11,25 ≈ 11,3 mL

Respuesta

V = 11,3 mL

5.Farmacocinética clínica

Respuesta: Vd = 30 L

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × C_ss. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen de distribución

Vd = 180/6 = 30 L

Respuesta

Vd = 30 L

6.Farmacocinética clínica

Respuesta: C_ss,avg = 12,08 mg/L

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(C_pico/C_valle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (C_pico − C_valle). El nivel medio en estado estacionario es C_ss,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e^−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Aclaramiento

CL = 0,03·92 = 2,76 L/h

Nivel medio en estado estacionario

C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·400/(2,76·12) = 12,08 mg/L

Respuesta

C_ss,avg = 12,08 mg/L

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