Farmacología: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 6 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Cálculo de dosis

Dosis según la concentración
volumen = dosis / concentración
Dosis según el peso
dosis = mg/kg × peso corporal
Comprimidos
número = dosis / concentración del comprimido
Unidades
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

  1. Pasa la dosis prescrita y la concentración disponible a la misma unidad.
  2. Usa prescrito entre disponible, por cantidad: (D/H) × Q.
  3. En dosis según el peso, multiplica primero por el peso en kg y luego divide la dosis diaria entre el número de tomas.
  4. Estima primero y comprueba que la respuesta es razonable.

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dos niveles
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga
LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento
R = CL·Css/(S·F)
Estado estacionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario
1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal
dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
  2. Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
  4. Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
  5. Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

2Problemas de práctica

1.FarmacologíaMedia

¿Cómo reducen la glucemia los inhibidores del SGLT2 como la empagliflozina?

  1. AAumentan la pérdida de glucosa por la orina
  2. BHacen que el hígado almacene más glucógeno
  3. CEstimulan la liberación de insulina por las células beta
  4. DEnlentecen el vaciamiento gástrico
2.FarmacologíaDifícil

¿Por qué está contraindicado el sildenafilo en un paciente que usa nitratos para la angina?

  1. AAmbos aumentan el GMPc en el músculo liso vascular y pueden causar una hipotensión grave
  2. BLa combinación causa una hiperpotasemia peligrosa
  3. CLos nitratos bloquean el metabolismo hepático del sildenafilo
  4. DEl sildenafilo bloquea en los vasos la conversión de los nitratos en óxido nítrico
3.Cálculo de dosisMedia
12 kg30 mg/kgD = ? mg

Un paciente pesa 12 kg y tiene prescrita una dosis única de 30 mg/kg. Calcula la dosis D en mg.

12 kg30 mg/kg
D = mg
4.Cálculo de dosisDifícil
125 mg/5 mLV = ? mL

A un niño que pesa 24 kg se le prescriben 20 mg/kg por dosis de una suspensión oral que contiene 125 mg en 5 mL. ¿Qué volumen V administras?

24 kg20 mg/kg125 mg/5 mL
V = mL
5.Farmacocinética clínicaMedia
110100t (h)C (mg/L)1 h9 mg/L4 h3,9 mg/L

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Tras una dosis IV de gentamicin, el nivel es de 9 mg/L a las 1 h y de 3,9 mg/L a las 4 h. Supón una eliminación de primer orden. Halla la semivida t½.

C1 = 9 mg/L (1 h)C2 = 3,9 mg/L (4 h)
t½ = h
6.Farmacocinética clínicaDifícil
t (h)C (mg/L)Css​t = ?80%

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Se inicia una perfusión de vancomycin sin dosis de carga. La semivida en este paciente es de 10 h. ¿Cuánto tiempo t tarda en alcanzar el 80 % del nivel en estado estacionario?

t½ = 10 h80% Css
t = h

3Disoluciones

1.Farmacología

Respuesta: A · Aumentan la pérdida de glucosa por la orina

Por qué esta es la respuesta

El SGLT2 reabsorbe la mayor parte de la glucosa filtrada en el túbulo proximal. Bloquearlo permite que la glucosa salga por la orina, lo que también explica el mayor riesgo de infecciones fúngicas genitales.

Respuesta

A · Aumentan la pérdida de glucosa por la orina
2.Farmacología

Respuesta: A · Ambos aumentan el GMPc en el músculo liso vascular y pueden causar una hipotensión grave

Por qué esta es la respuesta

Los nitratos aumentan la producción de GMPc a través del óxido nítrico, y el sildenafilo bloquea su degradación por la PDE5. Juntos causan una vasodilatación excesiva y una caída peligrosa de la presión arterial.

Respuesta

A · Ambos aumentan el GMPc en el músculo liso vascular y pueden causar una hipotensión grave
3.Cálculo de dosis

Respuesta: D = 360 mg

Cálculo de dosis: la cantidad a administrar es la dosis prescrita dividida entre la concentración disponible, por la cantidad en que viene: cantidad = (dosis prescrita/concentración) × volumen. Usa siempre las mismas unidades (convierte antes g a mg y mg a µg) y comprueba que el resultado tiene sentido.

Dosis

30·12 = 360 mg

Respuesta

D = 360 mg
4.Cálculo de dosis

Respuesta: V = 19,2 mL

Cálculo de dosis: la cantidad a administrar es la dosis prescrita dividida entre la concentración disponible, por la cantidad en que viene: cantidad = (dosis prescrita/concentración) × volumen. Usa siempre las mismas unidades (convierte antes g a mg y mg a µg) y comprueba que el resultado tiene sentido.

Dosis según el peso

20·24 = 480 mg

Volumen

V = (480/125)·5 = 19,2 mL

Respuesta

V = 19,2 mL
5.Farmacocinética clínica

Respuesta: t½ = 2,487 h

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Constante de eliminación

k = ln(9/3,9)/3 = 0,8362/3 = 0,2787 h⁻¹

Periodo de semidesintegración

t½ = 0,693/0,2787 = 2,487 h

Respuesta

t½ = 2,487 h
6.Farmacocinética clínica

Respuesta: t = 23,22 h

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Constante de eliminación

k = 0,693/10 = 0,06931 h⁻¹

Tiempo hasta la fracción dada del estado estacionario

t = −ln(1 − 0,8)/0,06931 = 1,609/0,06931 = 23,22 h

Respuesta

t = 23,22 h

Eso son 2,322 semividas.

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