Farmacología: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 6 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Cálculo de dosis

Dosis según la concentración
volumen = dosis / concentración
Dosis según el peso
dosis = mg/kg × peso corporal
Comprimidos
número = dosis / concentración del comprimido
Unidades
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

  1. Pasa la dosis prescrita y la concentración disponible a la misma unidad.
  2. Usa prescrito entre disponible, por cantidad: (D/H) × Q.
  3. En dosis según el peso, multiplica primero por el peso en kg y luego divide la dosis diaria entre el número de tomas.
  4. Estima primero y comprueba que la respuesta es razonable.

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dos niveles
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga
LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento
R = CL·Css/(S·F)
Estado estacionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario
1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal
dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
  2. Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
  4. Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
  5. Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

2Problemas de práctica

1.FarmacologíaMedia

¿Qué fármaco se usa en las torsades de pointes?

  1. ASulfato de magnesio intravenoso
  2. BDigoxina oral
  3. CVerapamilo intravenoso
  4. DAdenosina intravenosa (bolo rápido)
2.FarmacologíaDifícil

¿Por qué está contraindicado el sildenafilo en un paciente que usa nitratos para la angina?

  1. AAmbos aumentan el GMPc en el músculo liso vascular y pueden causar una hipotensión grave
  2. BEl sildenafilo bloquea en los vasos la conversión de los nitratos en óxido nítrico
  3. CLa combinación causa una hiperpotasemia peligrosa
  4. DLos nitratos bloquean el metabolismo hepático del sildenafilo
3.Cálculo de dosisMedia
25 kg25 mg/kg/día3× al díaD = ? mg

Un paciente pesa 25 kg. La dosis prescrita es de 25 mg/kg al día, repartida en 3 tomas iguales. ¿Cuántos miligramos D se dan en cada toma?

25 kg25 mg/kg/día3× al día
D = mg
4.Cálculo de dosisDifícil
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

La prescripción es de 700 unidades de un fármaco que se presenta como 5000 unidades/mL. Carga la dosis en la jeringa de 1 mL: ¿qué volumen V administras?

700 units5000 units/mL
V = mL
5.Farmacocinética clínicaMedia
10100t (h)C (mg/L)1 h30 mg/L6 h16,8 mg/L

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Tras una dosis IV de vancomycin, el nivel es de 30 mg/L a las 1 h y de 16,8 mg/L a las 6 h. Supón una eliminación de primer orden. Halla la semivida t½.

C1 = 30 mg/L (1 h)C2 = 16,8 mg/L (6 h)
t½ = h
6.Farmacocinética clínicaDifícil
VCss,avg​ = ?1000 mg · q12hCL = 4,5 L/hS = 1 · F = 1

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente recibe vancomicina IV cada 12 h; el aclaramiento de vancomicina es de 4,5 L/h. Cada dosis es de 1000 mg de vancomycin. Halla el nivel medio en estado estacionario Css,avg.

CL = 4,5 L/hτ = 12 hS = 1F = 1D = 1000 mg
Css,avg = mg/L

3Disoluciones

1.Farmacología

Respuesta: A · Sulfato de magnesio intravenoso

Por qué esta es la respuesta

El magnesio IV es de primera línea en las torsades de pointes, incluso cuando el magnesio sérico es normal. Se suspenden los fármacos que prolongan el QT y se corrige el potasio.

Respuesta

A · Sulfato de magnesio intravenoso
2.Farmacología

Respuesta: A · Ambos aumentan el GMPc en el músculo liso vascular y pueden causar una hipotensión grave

Por qué esta es la respuesta

Los nitratos aumentan la producción de GMPc a través del óxido nítrico, y el sildenafilo bloquea su degradación por la PDE5. Juntos causan una vasodilatación excesiva y una caída peligrosa de la presión arterial.

Respuesta

A · Ambos aumentan el GMPc en el músculo liso vascular y pueden causar una hipotensión grave
3.Cálculo de dosis

Respuesta: D = 208,3 mg

Cálculo de dosis: la cantidad a administrar es la dosis prescrita dividida entre la concentración disponible, por la cantidad en que viene: cantidad = (dosis prescrita/concentración) × volumen. Usa siempre las mismas unidades (convierte antes g a mg y mg a µg) y comprueba que el resultado tiene sentido.

Total al día

25·25 = 625 mg

Por toma

D = 625/3 = 208,3 mg

Respuesta

D = 208,3 mg
4.Cálculo de dosis

Respuesta: V = 0,14 mL

Cargar una dosis: volumen = (dosis prescrita/concentración del vial) × volumen del vial. Convierte antes a las mismas unidades y comprueba que el volumen cabe en la jeringa y cae en una de sus graduaciones.

Volumen

V = 700/5000 = 0,14 mL

En la jeringa

En esta jeringa de 1 mL cada línea pequeña son 0,01 mL.

Respuesta

V = 0,14 mL
5.Farmacocinética clínica

Respuesta: t½ = 5,977 h

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Constante de eliminación

k = ln(30/16,8)/5 = 0,5798/5 = 0,116 h⁻¹

Periodo de semidesintegración

t½ = 0,693/0,116 = 5,977 h

Respuesta

t½ = 5,977 h
6.Farmacocinética clínica

Respuesta: Css,avg = 18,52 mg/L

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Nivel medio en estado estacionario

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·1000/(4,5·12) = 18,52 mg/L

Respuesta

Css,avg = 18,52 mg/L

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