Farmacología: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 6 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Cálculo de dosis

Dosis según la concentración
volumen = dosis / concentración
Dosis según el peso
dosis = mg/kg × peso corporal
Comprimidos
número = dosis / concentración del comprimido
Unidades
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

  1. Pasa la dosis prescrita y la concentración disponible a la misma unidad.
  2. Usa prescrito entre disponible, por cantidad: (D/H) × Q.
  3. En dosis según el peso, multiplica primero por el peso en kg y luego divide la dosis diaria entre el número de tomas.
  4. Estima primero y comprueba que la respuesta es razonable.

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dos niveles
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga
LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento
R = CL·Css/(S·F)
Estado estacionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario
1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal
dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
  2. Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
  4. Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
  5. Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

2Problemas de práctica

1.FarmacologíaMedia

¿Cómo bajan la presión arterial los inhibidores de la ECA?

  1. ABloquean los canales de calcio de tipo L de las células del músculo liso vascular
  2. BBloquean la conversión de angiotensina I en angiotensina II
  3. CAumentan la reabsorción de sodio en el riñón
  4. DBloquean los receptores beta-1 del corazón
2.FarmacologíaDifícil

Un paciente que recibe una perfusión de fenilefrina presenta una subida de la presión arterial y un descenso de la frecuencia cardíaca. ¿Cuál es la mejor explicación?

  1. ALa fenilefrina bloquea directamente los receptores beta-1 del sistema de conducción cardíaco
  2. BLa vasoconstricción alfa-1 eleva la presión arterial y causa bradicardia refleja
  3. CLa fenilefrina estimula los receptores muscarínicos
  4. DEl descenso de la frecuencia cardíaca indica toxicidad de la fenilefrina sobre el nodo AV
3.Cálculo de dosisMedia
024681010 mL

A un niño que pesa 20 kg se le prescriben 5 mg/kg de un fármaco. La disolución del vial contiene 20 mg/mL. Carga la dosis: ¿qué volumen V administras?

20 kg5 mg/kg20 mg/mL
V = mL
4.Cálculo de dosisDifícil
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

La prescripción es de 210 microgramos. La ampolla contiene 1 mg/mL. Carga la dosis en la jeringa de 1 mL: ¿qué volumen V administras?

210 mcg1 mg/mL
V = mL
5.Farmacocinética clínicaMedia
10100t (h)C (mg/L)1 h35 mg/L9 h15,9 mg/L

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Tras una dosis IV de vancomycin, el nivel es de 35 mg/L a las 1 h y de 15,9 mg/L a las 9 h. Supón una eliminación de primer orden. Halla la semivida t½.

C1 = 35 mg/L (1 h)C2 = 15,9 mg/L (9 h)
t½ = h
6.Farmacocinética clínicaDifícil
Vd = 0,5 L/kg7,5 → 15 mg/LLD = ? mg94 kg · S = 0,8 · F = 1

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 94 kg tiene un nivel de theophylline de 7,5 mg/L; el objetivo es 15 mg/L. El fármaco se administra por vía intravenosa como aminophylline (S = 0,8), y el volumen de distribución es de 0,5 L/kg. ¿Qué dosis de carga adicional LD eleva el nivel hasta el objetivo?

94 kgVd = 0,5 L/kgC = 7,5 → 15 mg/LS = 0,8
LD = mg

3Disoluciones

1.Farmacología

Respuesta: B · Bloquean la conversión de angiotensina I en angiotensina II

Por qué esta es la respuesta

Los IECA (como el ramipril) reducen la angiotensina II, lo que provoca vasodilatación y menos aldosterona. También reducen la degradación de bradicinina, lo que explica la tos seca.

Respuesta

B · Bloquean la conversión de angiotensina I en angiotensina II
2.Farmacología

Respuesta: B · La vasoconstricción alfa-1 eleva la presión arterial y causa bradicardia refleja

Por qué esta es la respuesta

La fenilefrina es un agonista alfa-1 puro con poca acción cardíaca directa. La presión arterial más alta activa los barorreceptores, que aumentan el tono vagal y enlentecen el corazón.

Respuesta

B · La vasoconstricción alfa-1 eleva la presión arterial y causa bradicardia refleja
3.Cálculo de dosis

Respuesta: V = 5 mL

Cargar una dosis: volumen = (dosis prescrita/concentración del vial) × volumen del vial. Convierte antes a las mismas unidades y comprueba que el volumen cabe en la jeringa y cae en una de sus graduaciones.

Dosis según el peso corporal

D = 5·20 = 100 mg

Volumen

V = 100/20 = 5 mL

En la jeringa

En esta jeringa de 10 mL cada línea pequeña son 0,2 mL.

Respuesta

V = 5 mL
4.Cálculo de dosis

Respuesta: V = 0,21 mL

Cargar una dosis: volumen = (dosis prescrita/concentración del vial) × volumen del vial. Convierte antes a las mismas unidades y comprueba que el volumen cabe en la jeringa y cae en una de sus graduaciones.

Mismas unidades

1 mg/mL = 1000 mcg/mL

Volumen

V = 210/1000 = 0,21 mL

Respuesta

V = 0,21 mL
5.Farmacocinética clínica

Respuesta: t½ = 7,028 h

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Constante de eliminación

k = ln(35/15,9)/8 = 0,789/8 = 0,09863 h⁻¹

Periodo de semidesintegración

t½ = 0,693/0,09863 = 7,028 h

Respuesta

t½ = 7,028 h
6.Farmacocinética clínica

Respuesta: LD = 440,6 mg

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen de distribución

Vd = 0,5·94 = 47 L

Aumento necesario

15 − 7,5 = 7,5 mg/L

Dosis de carga

LD = 47·7,5/(0,8·1) = 440,6 mg

Respuesta

LD = 440,6 mg

En la práctica, la dosis se redondea a una cantidad conveniente.

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