Farmacología: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 6 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Cálculo de dosis

Dosis según la concentración: volumen = dosis / concentración
Dosis según el peso: dosis = mg/kg × peso corporal
Comprimidos: número = dosis / concentración del comprimido
Unidades: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

Pasa la dosis prescrita y la concentración disponible a la misma unidad.
Usa prescrito entre disponible, por cantidad: (D/H) × Q.
En dosis según el peso, multiplica primero por el peso en kg y luego divide la dosis diaria entre el número de tomas.
Estima primero y comprueba que la respuesta es razonable.

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dos niveles: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga: LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento: R = CL·C_ss/(S·F)
Estado estacionario medio: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario: 1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal: dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Elige la relación: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

2Problemas de práctica

1.FarmacologíaMedia

¿Qué tipo de diurético actúa en la rama ascendente gruesa del asa de Henle?

ADiuréticos tiazídicos
BDiuréticos ahorradores de potasio
CDiuréticos osmóticos
DDiuréticos de asa como la furosemida

2.FarmacologíaDifícil

¿Por qué los lactantes absorben más corticoide tópico que los adultos?

ATienen más superficie cutánea por kilogramo y la piel más fina
BSu piel no contiene vasos sanguíneos
CLos lactantes no absorben en absoluto los fármacos tópicos
DSu hígado transforma la crema en una forma mucho más potente

3.Cálculo de dosisMedia

¿Cuántos miligramos de fármaco m hay en 100 mL de una solución al 5 % (p/v)?

5% w/v100 mL

m = mg

4.Cálculo de dosisDifícil

A un niño que pesa 10 kg se le prescriben 5 mg/kg por dosis de una suspensión oral que contiene 125 mg en 5 mL. ¿Qué volumen V administras?

10 kg5 mg/kg125 mg/5 mL

V = mL

5.Farmacocinética clínicaMedia

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente recibe un bolo IV de 200 mg de tobramycin. El nivel extrapolado hacia atrás al tiempo cero es de 10 mg/L y la semivida es de 3 h. Halla el aclaramiento CL en L/h.

D = 200 mgC₀ = 10 mg/Lt½ = 3 h

CL = L/h

6.Farmacocinética clínicaDifícil

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Se inicia una perfusión de theophylline sin dosis de carga. La semivida en este paciente es de 9 h. ¿Cuánto tiempo t tarda en alcanzar el 50 % del nivel en estado estacionario?

t½ = 9 h50% C_ss

t = h

3Disoluciones

1.Farmacología

Respuesta: D · Diuréticos de asa como la furosemida

Por qué esta es la respuesta

Los diuréticos de asa bloquean el cotransportador Na⁺/K⁺/2Cl⁻ de la rama ascendente gruesa y son los diuréticos más potentes.

Respuesta

D · Diuréticos de asa como la furosemida

2.Farmacología

Respuesta: A · Tienen más superficie cutánea por kilogramo y la piel más fina

Por qué esta es la respuesta

Los lactantes tienen una relación superficie/peso alta y una barrera cutánea más fina, por lo que los fármacos tópicos alcanzan niveles sistémicos más altos. Los pañales pueden actuar como un apósito oclusivo y aumentar aún más la absorción.

Respuesta

A · Tienen más superficie cutánea por kilogramo y la piel más fina

3.Cálculo de dosis

Respuesta: m = 5000 mg

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Concentración

5% = 5 g/100 mL = 50 mg/mL

Masa de fármaco

m = 50·100 = 5000 mg

Respuesta

m = 5000 mg

4.Cálculo de dosis

Respuesta: V = 2 mL

Cálculo de dosis: la cantidad a administrar es la dosis prescrita dividida entre la concentración disponible, por la cantidad en que viene: cantidad = (dosis prescrita/concentración) × volumen. Usa siempre las mismas unidades (convierte antes g a mg y mg a µg) y comprueba que el resultado tiene sentido.

Dosis según el peso

5·10 = 50 mg

Volumen

V = (50/125)·5 = 2 mL

Respuesta

V = 2 mL

5.Farmacocinética clínica

Respuesta: CL = 4,621 L/h

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × C_ss. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen de distribución

Vd = 200/10 = 20 L

Constante de eliminación

k = 0,693/3 = 0,231 h⁻¹

Aclaramiento

CL = 0,231·20 = 4,621 L/h

Respuesta

CL = 4,621 L/h

6.Farmacocinética clínica

Respuesta: t = 9 h

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(C_pico/C_valle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (C_pico − C_valle). El nivel medio en estado estacionario es C_ss,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e^−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Constante de eliminación

k = 0,693/9 = 0,07702 h⁻¹

Tiempo hasta la fracción dada del estado estacionario

t = −ln(1 − 0,5)/0,07702 = 0,6931/0,07702 = 9 h

Respuesta

t = 9 h

Eso son 1 semividas.

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