Farmacología: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 6 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Cálculo de dosis

Dosis según la concentración: volumen = dosis / concentración
Dosis según el peso: dosis = mg/kg × peso corporal
Comprimidos: número = dosis / concentración del comprimido
Unidades: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

Pasa la dosis prescrita y la concentración disponible a la misma unidad.
Usa prescrito entre disponible, por cantidad: (D/H) × Q.
En dosis según el peso, multiplica primero por el peso en kg y luego divide la dosis diaria entre el número de tomas.
Estima primero y comprueba que la respuesta es razonable.

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dos niveles: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga: LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento: R = CL·C_ss/(S·F)
Estado estacionario medio: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario: 1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal: dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Elige la relación: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

2Problemas de práctica

1.FarmacologíaMedia

Tras varios años de tratamiento con levodopa, ¿qué problema es frecuente?

AHipoglucemia grave tras cada dosis
BDiscinesias y fluctuaciones «on–off» de la respuesta
CPérdida auditiva permanente
DDesaparición completa y permanente de todos los síntomas del Parkinson

2.FarmacologíaDifícil

Un paciente ventilado en la UCI recibe vecuronio, un bloqueante neuromuscular. ¿Por qué hay que administrar también sedación y analgesia?

ALos bloqueantes neuromusculares paralizan los músculos, pero no sedan ni alivian el dolor
BEl vecuronio causa un dolor intenso en el punto de inyección
CEl vecuronio deja de actuar si no se administra también un sedante
DLos sedantes son necesarios para evitar que el vecuronio cause convulsiones y agitación

3.Cálculo de dosisMedia

A un niño que pesa 10 kg se le prescriben 5 mg/kg de un fármaco. La disolución del vial contiene 25 mg/mL. Carga la dosis: ¿qué volumen V administras?

10 kg5 mg/kg25 mg/mL

V = mL

4.Cálculo de dosisDifícil

La prescripción es de 205 microgramos. La ampolla contiene 0,5 mg/mL. Carga la dosis en la jeringa de 1 mL: ¿qué volumen V administras?

205 mcg0,5 mg/mL

V = mL

5.Farmacocinética clínicaMedia

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 79 kg va a recibir una dosis de carga intravenosa de phenytoin sodium para alcanzar un nivel de phenytoin de 15 mg/L. El volumen de distribución es de 0,7 L/kg y el factor de sal es S = 0,92. Halla la dosis de carga LD de phenytoin sodium en mg.

79 kgVd = 0,7 L/kgC = 15 mg/LS = 0,92

LD = mg

6.Farmacocinética clínicaDifícil

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una perfusión de theophylline corre a 37,5 mg/h sin dosis de carga. El aclaramiento del paciente es de 2,5 L/h y la semivida es de 8 h. ¿Cuál es el nivel C tras 11 h?

R = 37,5 mg/hCL = 2,5 L/ht½ = 8 ht = 11 h

C = mg/L

3Disoluciones

1.Farmacología

Respuesta: B · Discinesias y fluctuaciones «on–off» de la respuesta

Por qué esta es la respuesta

El uso prolongado de levodopa suele provocar fluctuaciones motoras, con periodos de buen control y periodos de rigidez, y discinesias en el pico de dosis. Para controlarlo se ajustan los horarios de las dosis y los fármacos añadidos.

Respuesta

B · Discinesias y fluctuaciones «on–off» de la respuesta

2.Farmacología

Respuesta: A · Los bloqueantes neuromusculares paralizan los músculos, pero no sedan ni alivian el dolor

Por qué esta es la respuesta

Los bloqueantes neuromusculares causan parálisis, pero mantienen intactas la consciencia y la sensibilidad al dolor. Sin sedación ni analgesia, el paciente podría estar despierto y con dolor sin poder moverse.

Respuesta

A · Los bloqueantes neuromusculares paralizan los músculos, pero no sedan ni alivian el dolor

3.Cálculo de dosis

Respuesta: V = 2 mL

Cargar una dosis: volumen = (dosis prescrita/concentración del vial) × volumen del vial. Convierte antes a las mismas unidades y comprueba que el volumen cabe en la jeringa y cae en una de sus graduaciones.

Dosis según el peso corporal

D = 5·10 = 50 mg

Volumen

V = 50/25 = 2 mL

En la jeringa

En esta jeringa de 10 mL cada línea pequeña son 0,2 mL.

Respuesta

V = 2 mL

4.Cálculo de dosis

Respuesta: V = 0,41 mL

Mismas unidades

0,5 mg/mL = 500 mcg/mL

Volumen

V = 205/500 = 0,41 mL

Respuesta

V = 0,41 mL

5.Farmacocinética clínica

Respuesta: LD = 901,6 mg

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × C_ss. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen de distribución

Vd = 0,7·79 = 55,3 L

Cantidad de fármaco activo necesaria

Vd·C = 55,3·15 = 829,5 mg

Dosis de carga

LD = 829,5/(0,92·1) = 901,6 mg

Respuesta

LD = 901,6 mg

En la práctica, la dosis se redondea a una cantidad conveniente.

6.Farmacocinética clínica

Respuesta: C = 9,217 mg/L

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(C_pico/C_valle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (C_pico − C_valle). El nivel medio en estado estacionario es C_ss,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e^−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Nivel en estado estacionario

C_ss = 37,5/2,5 = 15 mg/L

Constante de eliminación

k = 0,693/8 = 0,08664 h⁻¹

Nivel tras el tiempo dado

C = 15·(1 − e^{−0,08664·11}) = 9,217 mg/L

Respuesta

C = 9,217 mg/L

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