Farmacología: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 6 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Cálculo de dosis

Dosis según la concentración
volumen = dosis / concentración
Dosis según el peso
dosis = mg/kg × peso corporal
Comprimidos
número = dosis / concentración del comprimido
Unidades
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

  1. Pasa la dosis prescrita y la concentración disponible a la misma unidad.
  2. Usa prescrito entre disponible, por cantidad: (D/H) × Q.
  3. En dosis según el peso, multiplica primero por el peso en kg y luego divide la dosis diaria entre el número de tomas.
  4. Estima primero y comprueba que la respuesta es razonable.

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dos niveles
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga
LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento
R = CL·Css/(S·F)
Estado estacionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario
1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal
dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
  2. Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
  4. Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
  5. Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

2Problemas de práctica

1.FarmacologíaMedia

¿Cómo debe tomar un paciente el alendronato oral?

  1. ACon leche al acostarse, tumbándose enseguida para favorecer la absorción
  2. BTriturado en un yogur junto con suplementos de calcio
  3. CCon agua sola, en ayunas, y permaneciendo erguido durante 30 minutos
  4. DCon el desayuno y el café para proteger el estómago
2.FarmacologíaDifícil

¿Por qué la gentamicina se administra a menudo una vez al día en lugar de en varias dosis pequeñas?

  1. ATiene una vida media muy larga, de varios días
  2. BSu efecto bactericida depende solo del tiempo que el nivel se mantiene por encima de la CMI
  3. CSu efecto bactericida depende de picos altos, con efecto postantibiótico
  4. DSe absorbe lentamente desde el músculo a lo largo de 24 horas
3.Cálculo de dosisMedia
5%w/vV = ? mL

Se necesita una dosis de 150 mg a partir de una solución al 5 % (p/v). ¿Qué volumen V contiene esta dosis?

150 mg5% w/v
V = mL
4.Cálculo de dosisDifícil
250 mg/5 mLV = ? mL

Un paciente pesa 116,6 lb. La prescripción es de 5 mg/kg en dosis única, y la presentación contiene 250 mg en 5 mL. Usando 1 kg = 2,2 lb, ¿qué volumen V administras?

116,6 lb5 mg/kg250 mg/5 mL1 kg = 2,2 lb
V = mL
5.Farmacocinética clínicaMedia
Vd = 0,7 L/kgC = 20 mg/LLD = ? mg75 kg · S = 0,92 · F = 1

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 75 kg va a recibir una dosis de carga intravenosa de phenytoin sodium para alcanzar un nivel de phenytoin de 20 mg/L. El volumen de distribución es de 0,7 L/kg y el factor de sal es S = 0,92. Halla la dosis de carga LD de phenytoin sodium en mg.

75 kgVd = 0,7 L/kgC = 20 mg/LS = 0,92
LD = mg
6.Farmacocinética clínicaDifícil
95 kg67 · hombreSCr 3,1 mg/dLfe​ = 0,6D = ? mg

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una persona de 67 años (hombre) pesa 95 kg y tiene una creatinina sérica de 3,1 mg/dL (274 µmol/L). Estima el aclaramiento de creatinina con Cockcroft–Gault: ClCr (mL/min) = (140 − edad) × peso (kg)/(72 × Cr sérica en mg/dL), × 0,85 en las mujeres. La dosis habitual de ciprofloxacin es de 500 mg para un aclaramiento de creatinina de 120 mL/min, y una fracción fe = 0,6 del fármaco se excreta sin cambios por los riñones. Con la fracción de dosis de Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/ClCr normal), halla la dosis ajustada D. Redondea al número entero más cercano.

67 años95 kghombreSCr = 3,1 mg/dL500 mgfe = 0,6CrCl normal 120 mL/min
D = mg

3Disoluciones

1.Farmacología

Respuesta: C · Con agua sola, en ayunas, y permaneciendo erguido durante 30 minutos

Por qué esta es la respuesta

El alendronato se toma a primera hora de la mañana solo con agua, antes de la comida u otros fármacos. Permanecer erguido reduce el riesgo de úlcera esofágica, y la comida o el calcio bloquean su absorción.

Respuesta

C · Con agua sola, en ayunas, y permaneciendo erguido durante 30 minutos
2.Farmacología

Respuesta: C · Su efecto bactericida depende de picos altos, con efecto postantibiótico

Por qué esta es la respuesta

Los aminoglucósidos muestran una actividad bactericida dependiente de la concentración y un efecto postantibiótico. La dosis única diaria da picos altos y un valle bajo, lo que también puede reducir la toxicidad renal y ótica.

Respuesta

C · Su efecto bactericida depende de picos altos, con efecto postantibiótico
3.Cálculo de dosis

Respuesta: V = 3 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Concentración

5% = 50 mg/mL

Volumen

V = 150/50 = 3 mL

Respuesta

V = 3 mL
4.Cálculo de dosis

Respuesta: V = 5,3 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

Peso en kg

116,6/2,2 = 53 kg

Dosis

5·53 = 265 mg

Volumen

V = (265/250)·5 = 5,3 mL

Respuesta

V = 5,3 mL
5.Farmacocinética clínica

Respuesta: LD = 1141 mg

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen de distribución

Vd = 0,7·75 = 52,5 L

Cantidad de fármaco activo necesaria

Vd·C = 52,5·20 = 1050 mg

Dosis de carga

LD = 1050/(0,92·1) = 1141 mg

Respuesta

LD = 1141 mg

En la práctica, la dosis se redondea a una cantidad conveniente.

6.Farmacocinética clínica

Respuesta: D = 278 mg

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Aclaramiento de creatinina (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 67)·95/(72·3,1) = 31,07 mL/min

Fracción de dosis (Dettli)

Q = 1 − 0,6·(1 − 31,07/120) = 0,5554

Dosis ajustada

D = 0,5554·500 = 277,7 ≈ 278 mg

Respuesta

D = 278 mg

En la práctica, la dosis se redondea a una cantidad conveniente y se contrasta con la ficha técnica.

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