Farmacología: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 6 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Cálculo de dosis

Dosis según la concentración
volumen = dosis / concentración
Dosis según el peso
dosis = mg/kg × peso corporal
Comprimidos
número = dosis / concentración del comprimido
Unidades
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

  1. Pasa la dosis prescrita y la concentración disponible a la misma unidad.
  2. Usa prescrito entre disponible, por cantidad: (D/H) × Q.
  3. En dosis según el peso, multiplica primero por el peso en kg y luego divide la dosis diaria entre el número de tomas.
  4. Estima primero y comprueba que la respuesta es razonable.

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dos niveles
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga
LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento
R = CL·Css/(S·F)
Estado estacionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario
1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal
dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
  2. Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
  4. Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
  5. Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

2Problemas de práctica

1.FarmacologíaMedia

Un paciente empieza a tomar olanzapina. ¿Qué controles son los más importantes en los meses siguientes?

  1. APruebas de audición y de visión todos los meses
  2. BINR y recuento de plaquetas
  3. CFlujo espiratorio máximo
  4. DPeso, glucemia y lípidos en sangre
2.FarmacologíaDifícil

A un paciente que toma azatioprina se le prescribe alopurinol para la gota. ¿Cuál es el principal peligro?

  1. AInducción de las enzimas hepáticas, que hace ineficaz la azatioprina
  2. BLa gota empeora porque la azatioprina inactiva el alopurinol
  3. CSupresión grave de la médula ósea, porque se reduce la degradación de la azatioprina
  4. DHipertensión grave por la combinación
3.Cálculo de dosisMedia
45 kg7,5 mg/kg/día4× al díaD = ? mg

Un paciente pesa 45 kg. La dosis prescrita es de 7,5 mg/kg al día, repartida en 4 tomas iguales. ¿Cuántos miligramos D se dan en cada toma?

45 kg7,5 mg/kg/día4× al día
D = mg
4.Cálculo de dosisDifícil
20k unidades1000 mL? mL/h800 unidades/h

Una perfusión contiene 20000 unidades de un fármaco en 1000 mL. La prescripción es de 800 unidades por hora. ¿A qué ritmo R programas la bomba, en mL/h?

20000 unidades/1000 mL800 unidades/h
R = mL/h
5.Farmacocinética clínicaMedia
Vd = 0,7 L/kgC = 15 mg/LLD = ? mg72 kg · S = 0,92 · F = 1

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 72 kg va a recibir una dosis de carga intravenosa de phenytoin sodium para alcanzar un nivel de phenytoin de 15 mg/L. El volumen de distribución es de 0,7 L/kg y el factor de sal es S = 0,92. Halla la dosis de carga LD de phenytoin sodium en mg.

72 kgVd = 0,7 L/kgC = 15 mg/LS = 0,92
LD = mg
6.Farmacocinética clínicaDifícil
VCss,avg​ = 12 mg/LD = ? mg · q8hCL = 0,045 L/kg/h100 kg · S = 1 · F = 1

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 100 kg toma teofilina por vía oral (F = 1) cada 8 h. El aclaramiento es de 0,045 L/kg/h. ¿Qué dosis D en mg da un nivel medio en estado estacionario de 12 mg/L?

CL = 0,045 L/kg/hτ = 8 hS = 1F = 1100 kgCss,avg = 12 mg/L
D = mg

3Disoluciones

1.Farmacología

Respuesta: D · Peso, glucemia y lípidos en sangre

Por qué esta es la respuesta

La olanzapina y otros antipsicóticos atípicos causan aumento de peso, resistencia a la insulina y dislipemia. Se controlan regularmente el peso, el perímetro de la cintura, la glucosa y los lípidos.

Respuesta

D · Peso, glucemia y lípidos en sangre
2.Farmacología

Respuesta: C · Supresión grave de la médula ósea, porque se reduce la degradación de la azatioprina

Por qué esta es la respuesta

La azatioprina se transforma en mercaptopurina, que la xantina oxidasa inactiva en parte. El alopurinol bloquea esta enzima, por lo que los niveles suben y puede producirse una mielosupresión peligrosa, salvo que se reduzca mucho la dosis o se evite la combinación.

Respuesta

C · Supresión grave de la médula ósea, porque se reduce la degradación de la azatioprina
3.Cálculo de dosis

Respuesta: D = 84,38 mg

Cálculo de dosis: la cantidad a administrar es la dosis prescrita dividida entre la concentración disponible, por la cantidad en que viene: cantidad = (dosis prescrita/concentración) × volumen. Usa siempre las mismas unidades (convierte antes g a mg y mg a µg) y comprueba que el resultado tiene sentido.

Total al día

7,5·45 = 337,5 mg

Por toma

D = 337,5/4 = 84,38 mg

Respuesta

D = 84,38 mg
4.Cálculo de dosis

Respuesta: R = 40 mL/h

Cálculo de dosis: la cantidad a administrar es la dosis prescrita dividida entre la concentración disponible, por la cantidad en que viene: cantidad = (dosis prescrita/concentración) × volumen. Usa siempre las mismas unidades (convierte antes g a mg y mg a µg) y comprueba que el resultado tiene sentido.

Concentración

20000/1000 = 20 unidades/mL

Ritmo de la bomba

R = 800/20 = 40 mL/h

Respuesta

R = 40 mL/h
5.Farmacocinética clínica

Respuesta: LD = 821,7 mg

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen de distribución

Vd = 0,7·72 = 50,4 L

Cantidad de fármaco activo necesaria

Vd·C = 50,4·15 = 756 mg

Dosis de carga

LD = 756/(0,92·1) = 821,7 mg

Respuesta

LD = 821,7 mg

En la práctica, la dosis se redondea a una cantidad conveniente.

6.Farmacocinética clínica

Respuesta: D = 432 mg

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Aclaramiento

CL = 0,045·100 = 4,5 L/h

Dosis

D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 12·4,5·8/(1·1) = 432 mg

Respuesta

D = 432 mg

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