Farmacología: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 6 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Cálculo de dosis

Dosis según la concentración: volumen = dosis / concentración
Dosis según el peso: dosis = mg/kg × peso corporal
Comprimidos: número = dosis / concentración del comprimido
Unidades: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

Pasa la dosis prescrita y la concentración disponible a la misma unidad.
Usa prescrito entre disponible, por cantidad: (D/H) × Q.
En dosis según el peso, multiplica primero por el peso en kg y luego divide la dosis diaria entre el número de tomas.
Estima primero y comprueba que la respuesta es razonable.

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dos niveles: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga: LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento: R = CL·C_ss/(S·F)
Estado estacionario medio: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario: 1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal: dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Elige la relación: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

2Problemas de práctica

1.FarmacologíaMedia

¿Qué efecto adverso del ciprofloxacino debe comunicar un paciente de inmediato?

ADolor o hinchazón en un tendón, como el tendón de Aquiles
BUn sabor ligeramente amargo o metálico durante un rato tras cada dosis
CCansancio leve los primeros días
DHeces más oscuras de lo habitual

2.FarmacologíaDifícil

Un paciente que consumió heroína hace unas horas recibe una primera dosis de buprenorfina y presenta enseguida una abstinencia grave. ¿Por qué?

ALa buprenorfina es un antagonista puro como la naloxona, sin efecto agonista
BLa buprenorfina no tiene efecto sobre los receptores opioides
CLa buprenorfina causa una reacción alérgica en los consumidores de heroína
DLa buprenorfina es un agonista parcial de alta afinidad que desplaza a la heroína

3.Cálculo de dosisMedia

Un paciente que pesa 30 kg tiene una superficie corporal de 1,07 m². La prescripción es de 375 mg/m². Halla la dosis D en mg.

30 kgBSA = 1,07 m²375 mg/m²

D = mg

4.Cálculo de dosisDifícil

A un niño que pesa 14 kg se le prescriben 10 mg/kg por dosis de una suspensión oral que contiene 40 mg en 1 mL. ¿Qué volumen V administras?

14 kg10 mg/kg40 mg/1 mL

V = mL

5.Farmacocinética clínicaMedia

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 71 kg recibe una perfusión de teofilina. El aclaramiento es de 0,045 L/kg/h. ¿Qué ritmo de perfusión R en mg/h da un nivel en estado estacionario de 15 mg/L?

71 kgCL = 0,045 L/kg/hC_ss = 15 mg/L

R = mg/h

6.Farmacocinética clínicaDifícil

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 61 kg tiene un nivel de phenytoin de 9 mg/L; el objetivo es 15 mg/L. El fármaco se administra por vía intravenosa como phenytoin sodium (S = 0,92), y el volumen de distribución es de 0,7 L/kg. ¿Qué dosis de carga adicional LD eleva el nivel hasta el objetivo?

61 kgVd = 0,7 L/kgC = 9 → 15 mg/LS = 0,92

LD = mg

3Disoluciones

1.Farmacología

Respuesta: A · Dolor o hinchazón en un tendón, como el tendón de Aquiles

Por qué esta es la respuesta

Las fluoroquinolonas pueden causar tendinitis y rotura de tendones. Los pacientes deben dejar de hacer ejercicio y comunicar enseguida cualquier dolor tendinoso.

Respuesta

A · Dolor o hinchazón en un tendón, como el tendón de Aquiles

2.Farmacología

Respuesta: D · La buprenorfina es un agonista parcial de alta afinidad que desplaza a la heroína

Por qué esta es la respuesta

La buprenorfina se une a los receptores mu con más fuerza que la heroína, pero los activa menos, por lo que puede precipitar una abstinencia. La inducción se inicia cuando el paciente ya presenta signos de abstinencia leves o moderados.

Respuesta

D · La buprenorfina es un agonista parcial de alta afinidad que desplaza a la heroína

3.Cálculo de dosis

Respuesta: D = 401,3 mg

Dosificación por superficie corporal: muchas dosis de citostáticos y algunas pediátricas se prescriben por metro cuadrado de superficie corporal: dosis (mg) = dosis por m² × SC (m²). La fórmula de Mosteller estima SC = √(talla (cm) × peso (kg)/3600).

Dosis

D = 375·1,07 = 401,3 mg

Respuesta

D = 401,3 mg

4.Cálculo de dosis

Respuesta: V = 3,5 mL

Cálculo de dosis: la cantidad a administrar es la dosis prescrita dividida entre la concentración disponible, por la cantidad en que viene: cantidad = (dosis prescrita/concentración) × volumen. Usa siempre las mismas unidades (convierte antes g a mg y mg a µg) y comprueba que el resultado tiene sentido.

Dosis según el peso

10·14 = 140 mg

Volumen

V = (140/40)·1 = 3,5 mL

Respuesta

V = 3,5 mL

5.Farmacocinética clínica

Respuesta: R = 47,92 mg/h

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × C_ss. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Aclaramiento

CL = 0,045·71 = 3,195 L/h

Ritmo de perfusión

R = 3,195·15 = 47,92 mg/h

Respuesta

R = 47,92 mg/h

6.Farmacocinética clínica

Respuesta: LD = 278,5 mg

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(C_pico/C_valle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (C_pico − C_valle). El nivel medio en estado estacionario es C_ss,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e^−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen de distribución

Vd = 0,7·61 = 42,7 L

Aumento necesario

15 − 9 = 6 mg/L

Dosis de carga

LD = 42,7·6/(0,92·1) = 278,5 mg

Respuesta

LD = 278,5 mg

En la práctica, la dosis se redondea a una cantidad conveniente.

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