Farmacología: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 6 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Cálculo de dosis

Dosis según la concentración: volumen = dosis / concentración
Dosis según el peso: dosis = mg/kg × peso corporal
Comprimidos: número = dosis / concentración del comprimido
Unidades: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

Pasa la dosis prescrita y la concentración disponible a la misma unidad.
Usa prescrito entre disponible, por cantidad: (D/H) × Q.
En dosis según el peso, multiplica primero por el peso en kg y luego divide la dosis diaria entre el número de tomas.
Estima primero y comprueba que la respuesta es razonable.

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dos niveles: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga: LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento: R = CL·C_ss/(S·F)
Estado estacionario medio: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario: 1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal: dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Elige la relación: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

2Problemas de práctica

1.FarmacologíaMedia

Un paciente tiene una insuficiencia renal grave. Un fármaco se excreta principalmente inalterado por la orina. ¿Cuál es el ajuste habitual?

AReducir la dosis o alargar el intervalo entre dosis
BAdministrar el fármaco por vía oral en lugar de intravenosa
CAumentar la dosis para compensar una mala absorción
DNo hace falta ningún cambio, porque el hígado se encarga

2.FarmacologíaDifícil

¿Por qué los betabloqueantes pueden enmascarar los signos de alarma de hipoglucemia en personas con diabetes?

ACausan hipertermia que oculta la sudoración
BBloquean por completo la liberación de insulina
CAtenúan síntomas adrenérgicos como el temblor y las palpitaciones
DElevan la glucosa en sangre, de modo que no puede producirse hipoglucemia

3.Cálculo de dosisMedia

Un vial contiene 1 g de polvo. La etiqueta dice: añadir 4,2 mL de agua para inyección para obtener un volumen total de 5 mL. La prescripción es de 80 mg. ¿Qué volumen V de la solución reconstituida administras?

1 g+ 4,2 mL → 5 mL80 mg

V = mL

4.Cálculo de dosisDifícil

Debes preparar 500 mL de una solución al 5 % (p/v) a partir de una solución madre al 20 % (p/v). ¿Cuánta agua W hay que añadir a la solución madre?

C₁ = 20%C₂ = 5%V₂ = 500 mL

W = mL

5.Farmacocinética clínicaMedia

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). La vancomicina se administra en perfusión continua a un paciente cuyo aclaramiento de vancomicina es de 4,5 L/h. ¿Qué ritmo de perfusión R en mg/h da un nivel en estado estacionario de 25 mg/L?

CL = 4,5 L/hC_ss = 25 mg/L

R = mg/h

6.Farmacocinética clínicaDifícil

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una perfusión de vancomycin corre a 60 mg/h sin dosis de carga. El aclaramiento del paciente es de 3 L/h y la semivida es de 10 h. ¿Cuál es el nivel C tras 11 h?

R = 60 mg/hCL = 3 L/ht½ = 10 ht = 11 h

C = mg/L

3Disoluciones

1.Farmacología

Respuesta: A · Reducir la dosis o alargar el intervalo entre dosis

Por qué esta es la respuesta

Cuando disminuye el aclaramiento renal, los fármacos excretados por el riñón se acumulan. Se reduce la dosis o se administra con menos frecuencia, según la función renal y, cuando es posible, las concentraciones del fármaco.

Respuesta

A · Reducir la dosis o alargar el intervalo entre dosis

2.Farmacología

Respuesta: C · Atenúan síntomas adrenérgicos como el temblor y las palpitaciones

Por qué esta es la respuesta

El temblor, las palpitaciones y la ansiedad de la hipoglucemia dependen de la adrenalina; el bloqueo beta los atenúa, de modo que el paciente nota la glucosa baja más tarde. La sudoración es colinérgica y suele persistir.

Respuesta

C · Atenúan síntomas adrenérgicos como el temblor y las palpitaciones

3.Cálculo de dosis

Respuesta: V = 0,4 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

Concentración tras la mezcla

1000 mg/5 mL = 200 mg/mL

Volumen

V = 80/200 = 0,4 mL

Respuesta

V = 0,4 mL

4.Cálculo de dosis

Respuesta: W = 375 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Volumen de solución madre

V₁ = 5·500/20 = 125 mL

Agua que hay que añadir

W = 500 − 125 = 375 mL

Respuesta

W = 375 mL

5.Farmacocinética clínica

Respuesta: R = 112,5 mg/h

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × C_ss. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Ritmo de perfusión

R = 4,5·25 = 112,5 mg/h

Respuesta

R = 112,5 mg/h

6.Farmacocinética clínica

Respuesta: C = 10,67 mg/L

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(C_pico/C_valle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (C_pico − C_valle). El nivel medio en estado estacionario es C_ss,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e^−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Nivel en estado estacionario

C_ss = 60/3 = 20 mg/L

Constante de eliminación

k = 0,693/10 = 0,06931 h⁻¹

Nivel tras el tiempo dado

C = 20·(1 − e^{−0,06931·11}) = 10,67 mg/L

Respuesta

C = 10,67 mg/L

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