Farmacología: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 6 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Cálculo de dosis

Dosis según la concentración
volumen = dosis / concentración
Dosis según el peso
dosis = mg/kg × peso corporal
Comprimidos
número = dosis / concentración del comprimido
Unidades
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

  1. Pasa la dosis prescrita y la concentración disponible a la misma unidad.
  2. Usa prescrito entre disponible, por cantidad: (D/H) × Q.
  3. En dosis según el peso, multiplica primero por el peso en kg y luego divide la dosis diaria entre el número de tomas.
  4. Estima primero y comprueba que la respuesta es razonable.

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dos niveles
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga
LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento
R = CL·Css/(S·F)
Estado estacionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario
1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal
dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
  2. Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
  4. Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
  5. Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

2Problemas de práctica

1.FarmacologíaMedia

¿Qué afirmación sobre el alopurinol es correcta?

  1. ASolo se toma durante una crisis aguda y se suspende en cuanto cede el dolor
  2. BAumenta la producción de ácido úrico para arrastrar los cristales
  3. CAlivia el dolor articular en menos de una hora
  4. DReduce el ácido úrico con el tiempo y no alivia el dolor de una crisis aguda
2.FarmacologíaDifícil

¿Por qué efecto es más conocida la catástrofe de la talidomida de finales de los años cincuenta y principios de los sesenta, y a qué condujo?

  1. AInsuficiencia hepática en adultos; a la prohibición de todos los sedantes
  2. BGraves malformaciones de las extremidades en bebés; a pruebas y regulación de fármacos más estrictas
  3. CSordera en niños; al fin de la experimentación con animales
  4. DInfartos en personas mayores; al inicio de los medicamentos genéricos
3.Cálculo de dosisMedia
18 kg7,5 mg/kg/día2× al díaD = ? mg

Un paciente pesa 18 kg. La dosis prescrita es de 7,5 mg/kg al día, repartida en 2 tomas iguales. ¿Cuántos miligramos D se dan en cada toma?

18 kg7,5 mg/kg/día2× al día
D = mg
4.Cálculo de dosisDifícil
50k unidades1000 mL? mL/h500 unidades/h

Una perfusión contiene 50000 unidades de un fármaco en 1000 mL. La prescripción es de 500 unidades por hora. ¿A qué ritmo R programas la bomba, en mL/h?

50000 unidades/1000 mL500 unidades/h
R = mL/h
5.Farmacocinética clínicaMedia
VCss​ = 15 mg/LR = ? mg/hCL = 0,045 L/kg/h73 kg

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 73 kg recibe una perfusión de teofilina. El aclaramiento es de 0,045 L/kg/h. ¿Qué ritmo de perfusión R en mg/h da un nivel en estado estacionario de 15 mg/L?

73 kgCL = 0,045 L/kg/hCss = 15 mg/L
R = mg/h
6.Farmacocinética clínicaDifícil
90 kg43 · mujerSCr 2,6 mg/dLCrCl → τ = ? h

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una persona de 43 años (mujer) pesa 90 kg y tiene una creatinina sérica de 2,6 mg/dL (230 µmol/L). Estima el aclaramiento de creatinina con Cockcroft–Gault: ClCr (mL/min) = (140 − edad) × peso (kg)/(72 × Cr sérica en mg/dL), × 0,85 en las mujeres. La pauta habitual de tobramycin es de 120 mg cada 8 h para un aclaramiento de creatinina de 100 mL/min. Manteniendo la dosis, el intervalo se alarga en proporción a la caída del aclaramiento. Halla el nuevo intervalo de dosificación τ. Redondea a un decimal.

43 años90 kgmujerSCr = 2,6 mg/dL120 mg q8hCrCl normal 100 mL/min
τ = h

3Disoluciones

1.Farmacología

Respuesta: D · Reduce el ácido úrico con el tiempo y no alivia el dolor de una crisis aguda

Por qué esta es la respuesta

El alopurinol reduce la producción de urato y se toma a diario para prevenir las crisis. Las crisis agudas se tratan con AINE, colchicina o corticoides, y cualquier erupción nueva con alopurinol debe comunicarse.

Respuesta

D · Reduce el ácido úrico con el tiempo y no alivia el dolor de una crisis aguda
2.Farmacología

Respuesta: B · Graves malformaciones de las extremidades en bebés; a pruebas y regulación de fármacos más estrictas

Por qué esta es la respuesta

La talidomida causó malformaciones de las extremidades (focomelia) en miles de bebés. La catástrofe llevó a normas más estrictas sobre los ensayos de seguridad de los fármacos, también en el embarazo, y a sistemas de notificación de reacciones adversas.

Respuesta

B · Graves malformaciones de las extremidades en bebés; a pruebas y regulación de fármacos más estrictas
3.Cálculo de dosis

Respuesta: D = 67,5 mg

Cálculo de dosis: la cantidad a administrar es la dosis prescrita dividida entre la concentración disponible, por la cantidad en que viene: cantidad = (dosis prescrita/concentración) × volumen. Usa siempre las mismas unidades (convierte antes g a mg y mg a µg) y comprueba que el resultado tiene sentido.

Total al día

7,5·18 = 135 mg

Por toma

D = 135/2 = 67,5 mg

Respuesta

D = 67,5 mg
4.Cálculo de dosis

Respuesta: R = 10 mL/h

Cálculo de dosis: la cantidad a administrar es la dosis prescrita dividida entre la concentración disponible, por la cantidad en que viene: cantidad = (dosis prescrita/concentración) × volumen. Usa siempre las mismas unidades (convierte antes g a mg y mg a µg) y comprueba que el resultado tiene sentido.

Concentración

50000/1000 = 50 unidades/mL

Ritmo de la bomba

R = 500/50 = 10 mL/h

Respuesta

R = 10 mL/h
5.Farmacocinética clínica

Respuesta: R = 49,27 mg/h

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Aclaramiento

CL = 0,045·73 = 3,285 L/h

Ritmo de perfusión

R = 3,285·15 = 49,27 mg/h

Respuesta

R = 49,27 mg/h
6.Farmacocinética clínica

Respuesta: τ = 20,2 h

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Aclaramiento de creatinina (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 43)·90/(72·2,6)·0,85 = 39,64 mL/min

Nuevo intervalo

τ = 8·100/39,64 = 20,18 ≈ 20,2 h

Respuesta

τ = 20,2 h

En la práctica, el intervalo se redondea a un valor conveniente como 12, 24, 36 o 48 h.

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