Farmacología: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 6 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Cálculo de dosis

Dosis según la concentración
volumen = dosis / concentración
Dosis según el peso
dosis = mg/kg × peso corporal
Comprimidos
número = dosis / concentración del comprimido
Unidades
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

  1. Pasa la dosis prescrita y la concentración disponible a la misma unidad.
  2. Usa prescrito entre disponible, por cantidad: (D/H) × Q.
  3. En dosis según el peso, multiplica primero por el peso en kg y luego divide la dosis diaria entre el número de tomas.
  4. Estima primero y comprueba que la respuesta es razonable.

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dos niveles
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga
LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento
R = CL·Css/(S·F)
Estado estacionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario
1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal
dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
  2. Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
  4. Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
  5. Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

2Problemas de práctica

1.FarmacologíaMedia

¿Por qué suele evitarse el propranolol en pacientes con asma?

  1. AProvoca tolerancia a los corticoides inhalados
  2. BEstimula los receptores alfa-1 de las vías respiratorias y eleva la presión arterial
  3. CBloquea los receptores beta-2 de las vías respiratorias y puede causar broncoespasmo
  4. DAumenta la producción de moco al bloquear la histamina
2.FarmacologíaDifícil

Una mujer que usa la píldora anticonceptiva combinada empieza a tomar carbamazepina para la epilepsia. ¿Cuál es la principal preocupación?

  1. ANinguna, porque los fármacos no interaccionan
  2. BUna hipoglucemia grave por la combinación
  3. CEl fallo anticonceptivo porque las hormonas se metabolizan más deprisa
  4. DLa toxicidad por carbamazepina, porque la píldora bloquea con fuerza su metabolismo
3.Cálculo de dosisMedia
1:1000ampollaV = ? mL

Una ampolla de adrenalina está etiquetada 1:1000 (1 mg/mL). La prescripción es de 0,5 mg IM para la anafilaxia. ¿Qué volumen V cargas?

1:10000,5 mg
V = mL
4.Cálculo de dosisDifícil
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

La prescripción es de 680 unidades de un fármaco que se presenta como 1000 unidades/mL. Carga la dosis en la jeringa de 1 mL: ¿qué volumen V administras?

680 units1000 units/mL
V = mL
5.Farmacocinética clínicaMedia
10100t (h)C (mg/L)1 h40 mg/L7 h20 mg/L

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Tras una dosis IV de vancomycin, el nivel es de 40 mg/L a las 1 h y de 20 mg/L a las 7 h. Supón una eliminación de primer orden. Halla la semivida t½.

C1 = 40 mg/L (1 h)C2 = 20 mg/L (7 h)
t½ = h
6.Farmacocinética clínicaDifícil
Vd = 0,5 L/kg4,5 → 15 mg/LLD = ? mg88 kg · S = 0,8 · F = 1

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 88 kg tiene un nivel de theophylline de 4,5 mg/L; el objetivo es 15 mg/L. El fármaco se administra por vía intravenosa como aminophylline (S = 0,8), y el volumen de distribución es de 0,5 L/kg. ¿Qué dosis de carga adicional LD eleva el nivel hasta el objetivo?

88 kgVd = 0,5 L/kgC = 4,5 → 15 mg/LS = 0,8
LD = mg

3Disoluciones

1.Farmacología

Respuesta: C · Bloquea los receptores beta-2 de las vías respiratorias y puede causar broncoespasmo

Por qué esta es la respuesta

Los betabloqueantes no selectivos bloquean tanto los receptores beta-1 como los beta-2. Al bloquear los beta-2 de los bronquios se pierde su efecto relajante y puede desencadenarse un broncoespasmo grave.

Respuesta

C · Bloquea los receptores beta-2 de las vías respiratorias y puede causar broncoespasmo
2.Farmacología

Respuesta: C · El fallo anticonceptivo porque las hormonas se metabolizan más deprisa

Por qué esta es la respuesta

La carbamazepina induce el CYP3A4 y acelera la degradación del estrógeno y del progestágeno. Las concentraciones anticonceptivas bajan y puede producirse un embarazo, por lo que se aconseja otro método.

Respuesta

C · El fallo anticonceptivo porque las hormonas se metabolizan más deprisa
3.Cálculo de dosis

Respuesta: V = 0,5 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Concentración

1:1000 = 1 g/1000 mL = 1 mg/mL

Volumen

V = 0,5/1 = 0,5 mL

Respuesta

V = 0,5 mL

Las etiquetas de EE. UU. indican ahora mg/mL (1 mg/mL = 1:1000; 0,1 mg/mL = 1:10 000). Nunca administres adrenalina de 1 mg/mL en bolo IV.

4.Cálculo de dosis

Respuesta: V = 0,68 mL

Cargar una dosis: volumen = (dosis prescrita/concentración del vial) × volumen del vial. Convierte antes a las mismas unidades y comprueba que el volumen cabe en la jeringa y cae en una de sus graduaciones.

Volumen

V = 680/1000 = 0,68 mL

En la jeringa

En esta jeringa de 1 mL cada línea pequeña son 0,01 mL.

Respuesta

V = 0,68 mL
5.Farmacocinética clínica

Respuesta: t½ = 6 h

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Constante de eliminación

k = ln(40/20)/6 = 0,6931/6 = 0,1155 h⁻¹

Periodo de semidesintegración

t½ = 0,693/0,1155 = 6 h

Respuesta

t½ = 6 h
6.Farmacocinética clínica

Respuesta: LD = 577,5 mg

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen de distribución

Vd = 0,5·88 = 44 L

Aumento necesario

15 − 4,5 = 10,5 mg/L

Dosis de carga

LD = 44·10,5/(0,8·1) = 577,5 mg

Respuesta

LD = 577,5 mg

En la práctica, la dosis se redondea a una cantidad conveniente.

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