Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.
2Problemas de práctica
1.Cálculos farmacéuticosMedia
Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un vial contiene ceftriaxone 1000 mg en polvo. La etiqueta de práctica indica añadir 9,6 mL de agua estéril; el polvo añade 0,4 mL al volumen. La dosis prescrita es de 750 mg. ¿Qué volumen V cargas? Redondea a un decimal.
1000 mg9,6 mL+0,4 mL750 mg
V = mL
2.Cálculos farmacéuticosDifícil
Un vial contiene 1000 mg de polvo. Añades 1,7 mL de diluyente, y el polvo añade 0,8 mL de volumen. La prescripción es de 400 mg. Carga la dosis: ¿qué volumen V administras?
1000 mg1,7 mL + 0,8 mL400 mg
V = mL
3.Cálculo de dosisMedia
Un paciente que pesa 65 kg tiene una superficie corporal de 1,52 m². La prescripción es de 50 mg/m². Halla la dosis D en mg.
65 kgBSA = 1,52 m²50 mg/m²
D = mg
4.Cálculo de dosisDifícil
Un paciente pesa 105,6 lb. La prescripción es de 5 mg/kg en dosis única, y la presentación contiene 200 mg en 5 mL. Usando 1 kg = 2,2 lb, ¿qué volumen V administras?
105,6 lb5 mg/kg200 mg/5 mL1 kg = 2,2 lb
V = mL
5.Farmacocinética clínicaMedia
Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 57 kg va a recibir una dosis de carga intravenosa de aminophylline para alcanzar un nivel de theophylline de 10 mg/L. El volumen de distribución es de 0,5 L/kg y el factor de sal es S = 0,8. Halla la dosis de carga LD de aminophylline en mg.
57 kgVd = 0,5 L/kgC = 10 mg/LS = 0,8
LD = mg
6.Farmacocinética clínicaDifícil
Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 88 kg toma aminofilina por vía oral (S = 0,8, F = 1) cada 12 h. El aclaramiento de teofilina es de 0,035 L/kg/h. Cada dosis es de 200 mg de aminophylline. Halla el nivel medio en estado estacionario Css,avg.
Reconstitución: el polvo ocupa espacio, así que el volumen final es el diluyente más el volumen del polvo. Concentración = fármaco en el vial/volumen final, y volumen a administrar = dosis/concentración. En una etiqueta con varias concentraciones, usa la concentración que corresponde a la cantidad de diluyente que has añadido realmente. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.
Volumen final
9,6 + 0,4 = 10 mL
Concentración
1000/10 = 100 mg/mL
Volumen a administrar
V = 750/100 = 7,5 mL
Respuesta
V = 7,5 mL
2.Cálculos farmacéuticos
Respuesta: V = 1 mL
De la concentración al volumen: convierte primero la concentración en mg por mL. Un porcentaje p/v son gramos por 100 mL, así que x % = 10x mg/mL. Una concentración en razón 1:n es 1 g en n mL. Tras la reconstitución, la concentración es la dosis del polvo dividida entre el volumen final (diluyente + volumen del polvo). Luego volumen = dosis/concentración.
Volumen final y concentración
1,7 + 0,8 = 2,5 mL
C = 1000/2,5 = 400 mg/mL
Volumen
V = 400/400 = 1 mL
Respuesta
V = 1 mL
3.Cálculo de dosis
Respuesta: D = 76 mg
Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).
Dosis
D = 50·1,52 = 76 mg
Respuesta
D = 76 mg
4.Cálculo de dosis
Respuesta: V = 6 mL
Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.
Peso en kg
105,6/2,2 = 48 kg
Dosis
5·48 = 240 mg
Volumen
V = (240/200)·5 = 6 mL
Respuesta
V = 6 mL
5.Farmacocinética clínica
Respuesta: LD = 356,3 mg
Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.
Volumen de distribución
Vd = 0,5·57 = 28,5 L
Cantidad de fármaco activo necesaria
Vd·C = 28,5·10 = 285 mg
Dosis de carga
LD = 285/(0,8·1) = 356,3 mg
Respuesta
LD = 356,3 mg
En la práctica, la dosis se redondea a una cantidad conveniente.
6.Farmacocinética clínica
Respuesta: Css,avg = 4,329 mg/L
Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.