Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.
2Problemas de práctica
1.Cálculos farmacéuticosMedia
Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un vial contiene cefazolin 1000 mg en polvo. La etiqueta de práctica indica añadir 4,5 mL de agua estéril; el polvo añade 0,5 mL al volumen. La dosis prescrita es de 600 mg. ¿Qué volumen V cargas? Redondea a un decimal.
1000 mg4,5 mL+0,5 mL600 mg
V = mL
2.Cálculos farmacéuticosDifícil
Un vial contiene 250 mg de polvo. Añades 1,8 mL de diluyente, y el polvo añade 0,2 mL de volumen. La prescripción es de 125 mg. Carga la dosis: ¿qué volumen V administras?
250 mg1,8 mL + 0,2 mL125 mg
V = mL
3.Cálculo de dosisMedia
Un paciente pesa 15 kg. La dosis prescrita es de 20 mg/kg al día, repartida en 3 tomas iguales. ¿Cuántos miligramos D se dan en cada toma?
15 kg20 mg/kg/día3× al día
D = mg
4.Cálculo de dosisDifícil
Un paciente pesa 110 lb. La prescripción es de 1 mg/kg en dosis única, y la presentación contiene 100 mg en 1 mL. Usando 1 kg = 2,2 lb, ¿qué volumen V administras?
110 lb1 mg/kg100 mg/1 mL1 kg = 2,2 lb
V = mL
5.Farmacocinética clínicaMedia
Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 81 kg va a recibir una perfusión de aminofilina (factor de sal S = 0,8: el 80 % de la aminofilina es teofilina). El aclaramiento de teofilina es de 0,04 L/kg/h. ¿Qué ritmo de perfusión de aminofilina R en mg/h da un nivel de teofilina en estado estacionario de 12 mg/L?
81 kgCL = 0,04 L/kg/hCss = 12 mg/LS = 0,8
R = mg/h
6.Farmacocinética clínicaDifícil
Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 89 kg toma teofilina por vía oral (F = 1) cada 12 h. El aclaramiento es de 0,035 L/kg/h. Cada dosis es de 250 mg de theophylline. Halla el nivel medio en estado estacionario Css,avg.
Reconstitución: el polvo ocupa espacio, así que el volumen final es el diluyente más el volumen del polvo. Concentración = fármaco en el vial/volumen final, y volumen a administrar = dosis/concentración. En una etiqueta con varias concentraciones, usa la concentración que corresponde a la cantidad de diluyente que has añadido realmente. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.
Volumen final
4,5 + 0,5 = 5 mL
Concentración
1000/5 = 200 mg/mL
Volumen a administrar
V = 600/200 = 3 mL
Respuesta
V = 3 mL
2.Cálculos farmacéuticos
Respuesta: V = 1 mL
De la concentración al volumen: convierte primero la concentración en mg por mL. Un porcentaje p/v son gramos por 100 mL, así que x % = 10x mg/mL. Una concentración en razón 1:n es 1 g en n mL. Tras la reconstitución, la concentración es la dosis del polvo dividida entre el volumen final (diluyente + volumen del polvo). Luego volumen = dosis/concentración.
Volumen final y concentración
1,8 + 0,2 = 2 mL
C = 250/2 = 125 mg/mL
Volumen
V = 125/125 = 1 mL
Respuesta
V = 1 mL
3.Cálculo de dosis
Respuesta: D = 100 mg
Cálculo de dosis: la cantidad a administrar es la dosis prescrita dividida entre la concentración disponible, por la cantidad en que viene: cantidad = (dosis prescrita/concentración) × volumen. Usa siempre las mismas unidades (convierte antes g a mg y mg a µg) y comprueba que el resultado tiene sentido.
Total al día
20·15 = 300 mg
Por toma
D = 300/3 = 100 mg
Respuesta
D = 100 mg
4.Cálculo de dosis
Respuesta: V = 0,5 mL
Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.
Peso en kg
110/2,2 = 50 kg
Dosis
1·50 = 50 mg
Volumen
V = (50/100)·1 = 0,5 mL
Respuesta
V = 0,5 mL
5.Farmacocinética clínica
Respuesta: R = 48,6 mg/h
Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.
Aclaramiento
CL = 0,04·81 = 3,24 L/h
Ritmo de perfusión
R = CL·Css/S = 3,24·12/0,8 = 48,6 mg/h
Respuesta
R = 48,6 mg/h
6.Farmacocinética clínica
Respuesta: Css,avg = 6,688 mg/L
Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.