Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.
2Problemas de práctica
1.Cálculos farmacéuticosMedia
Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un vial contiene ceftriaxone 2000 mg en polvo. La etiqueta de práctica indica añadir 19,2 mL de agua estéril; el polvo añade 0,8 mL al volumen. La dosis prescrita es de 600 mg. ¿Qué volumen V cargas? Redondea a un decimal.
2000 mg19,2 mL+0,8 mL600 mg
V = mL
2.Cálculos farmacéuticosDifícil
Un vial contiene 250 mg de polvo. Añades 9,6 mL de diluyente, y el polvo añade 0,4 mL de volumen. La prescripción es de 32,5 mg. Carga la dosis: ¿qué volumen V administras?
250 mg9,6 mL + 0,4 mL32,5 mg
V = mL
3.Cálculo de dosisMedia
A un niño que pesa 6 kg se le prescriben 20 mg/kg de un fármaco. La disolución del vial contiene 50 mg/mL. Carga la dosis: ¿qué volumen V administras?
6 kg20 mg/kg50 mg/mL
V = mL
4.Cálculo de dosisDifícil
Una perfusión contiene 40000 unidades de un fármaco en 250 mL. La prescripción es de 1500 unidades por hora. ¿A qué ritmo R programas la bomba, en mL/h?
40000 unidades/250 mL1500 unidades/h
R = mL/h
5.Farmacocinética clínicaMedia
Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 100 kg recibe una perfusión de teofilina. El aclaramiento es de 0,04 L/kg/h. ¿Qué ritmo de perfusión R en mg/h da un nivel en estado estacionario de 10 mg/L?
100 kgCL = 0,04 L/kg/hCss = 10 mg/L
R = mg/h
6.Farmacocinética clínicaDifícil
Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 54 kg toma teofilina por vía oral (F = 1) cada 8 h. El aclaramiento es de 0,04 L/kg/h. Cada dosis es de 300 mg de theophylline. Halla el nivel medio en estado estacionario Css,avg.
CL = 0,04 L/kg/hτ = 8 hS = 1F = 154 kgD = 300 mg
Css,avg = mg/L
3Disoluciones
1.Cálculos farmacéuticos
Respuesta: V = 6 mL
Reconstitución: el polvo ocupa espacio, así que el volumen final es el diluyente más el volumen del polvo. Concentración = fármaco en el vial/volumen final, y volumen a administrar = dosis/concentración. En una etiqueta con varias concentraciones, usa la concentración que corresponde a la cantidad de diluyente que has añadido realmente. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.
Volumen final
19,2 + 0,8 = 20 mL
Concentración
2000/20 = 100 mg/mL
Volumen a administrar
V = 600/100 = 6 mL
Respuesta
V = 6 mL
2.Cálculos farmacéuticos
Respuesta: V = 1,3 mL
De la concentración al volumen: convierte primero la concentración en mg por mL. Un porcentaje p/v son gramos por 100 mL, así que x % = 10x mg/mL. Una concentración en razón 1:n es 1 g en n mL. Tras la reconstitución, la concentración es la dosis del polvo dividida entre el volumen final (diluyente + volumen del polvo). Luego volumen = dosis/concentración.
Volumen final y concentración
9,6 + 0,4 = 10 mL
C = 250/10 = 25 mg/mL
Volumen
V = 32,5/25 = 1,3 mL
Respuesta
V = 1,3 mL
3.Cálculo de dosis
Respuesta: V = 2,4 mL
Cargar una dosis: volumen = (dosis prescrita/concentración del vial) × volumen del vial. Convierte antes a las mismas unidades y comprueba que el volumen cabe en la jeringa y cae en una de sus graduaciones.
Dosis según el peso corporal
D = 20·6 = 120 mg
Volumen
V = 120/50 = 2,4 mL
En la jeringa
En esta jeringa de 10 mL cada línea pequeña son 0,2 mL.
Respuesta
V = 2,4 mL
4.Cálculo de dosis
Respuesta: R = 9,375 mL/h
Cálculo de dosis: la cantidad a administrar es la dosis prescrita dividida entre la concentración disponible, por la cantidad en que viene: cantidad = (dosis prescrita/concentración) × volumen. Usa siempre las mismas unidades (convierte antes g a mg y mg a µg) y comprueba que el resultado tiene sentido.
Concentración
40000/250 = 160 unidades/mL
Ritmo de la bomba
R = 1500/160 = 9,375 mL/h
Respuesta
R = 9,375 mL/h
5.Farmacocinética clínica
Respuesta: R = 40 mg/h
Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.
Aclaramiento
CL = 0,04·100 = 4 L/h
Ritmo de perfusión
R = 4·10 = 40 mg/h
Respuesta
R = 40 mg/h
6.Farmacocinética clínica
Respuesta: Css,avg = 17,36 mg/L
Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.