Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.
2Problemas de práctica
1.Cálculos farmacéuticosMedia
Una disolución tiene una concentración en razón de 1:10 000. Necesitas 0,38 mg. Carga el volumen en la jeringa de 10 mL: ¿cuál es ese volumen V?
1:10 0000,38 mg
V = mL
2.Cálculos farmacéuticosDifícil
Un vial contiene 2000 mg de polvo. Añades 2 mL de diluyente, y el polvo añade 0,5 mL de volumen. La prescripción es de 880 mg. Carga la dosis: ¿qué volumen V administras?
2000 mg2 mL + 0,5 mL880 mg
V = mL
3.Cálculo de dosisMedia
Un paciente pesa 18 kg. La dosis prescrita es de 5 mg/kg al día, repartida en 2 tomas iguales. ¿Cuántos miligramos D se dan en cada toma?
18 kg5 mg/kg/día2× al día
D = mg
4.Cálculo de dosisDifícil
A un niño que pesa 8 kg se le prescriben 12,5 mg/kg por dosis de una suspensión oral que contiene 125 mg en 5 mL. ¿Qué volumen V administras?
8 kg12,5 mg/kg125 mg/5 mL
V = mL
5.Farmacocinética clínicaMedia
Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 78 kg va a recibir una dosis de carga intravenosa de phenytoin sodium para alcanzar un nivel de phenytoin de 15 mg/L. El volumen de distribución es de 0,7 L/kg y el factor de sal es S = 0,92. Halla la dosis de carga LD de phenytoin sodium en mg.
78 kgVd = 0,7 L/kgC = 15 mg/LS = 0,92
LD = mg
6.Farmacocinética clínicaDifícil
Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 92 kg tiene un nivel de phenytoin de 7,5 mg/L; el objetivo es 15 mg/L. El fármaco se administra por vía intravenosa como phenytoin sodium (S = 0,92), y el volumen de distribución es de 0,7 L/kg. ¿Qué dosis de carga adicional LD eleva el nivel hasta el objetivo?
92 kgVd = 0,7 L/kgC = 7,5 → 15 mg/LS = 0,92
LD = mg
3Disoluciones
1.Cálculos farmacéuticos
Respuesta: V = 3,8 mL
De la concentración al volumen: convierte primero la concentración en mg por mL. Un porcentaje p/v son gramos por 100 mL, así que x % = 10x mg/mL. Una concentración en razón 1:n es 1 g en n mL. Tras la reconstitución, la concentración es la dosis del polvo dividida entre el volumen final (diluyente + volumen del polvo). Luego volumen = dosis/concentración.
Concentración en mg/mL
1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL
Volumen
V = 0,38/0,1 = 3,8 mL
Respuesta
V = 3,8 mL
2.Cálculos farmacéuticos
Respuesta: V = 1,1 mL
De la concentración al volumen: convierte primero la concentración en mg por mL. Un porcentaje p/v son gramos por 100 mL, así que x % = 10x mg/mL. Una concentración en razón 1:n es 1 g en n mL. Tras la reconstitución, la concentración es la dosis del polvo dividida entre el volumen final (diluyente + volumen del polvo). Luego volumen = dosis/concentración.
Volumen final y concentración
2 + 0,5 = 2,5 mL
C = 2000/2,5 = 800 mg/mL
Volumen
V = 880/800 = 1,1 mL
Respuesta
V = 1,1 mL
3.Cálculo de dosis
Respuesta: D = 45 mg
Cálculo de dosis: la cantidad a administrar es la dosis prescrita dividida entre la concentración disponible, por la cantidad en que viene: cantidad = (dosis prescrita/concentración) × volumen. Usa siempre las mismas unidades (convierte antes g a mg y mg a µg) y comprueba que el resultado tiene sentido.
Total al día
5·18 = 90 mg
Por toma
D = 90/2 = 45 mg
Respuesta
D = 45 mg
4.Cálculo de dosis
Respuesta: V = 4 mL
Cálculo de dosis: la cantidad a administrar es la dosis prescrita dividida entre la concentración disponible, por la cantidad en que viene: cantidad = (dosis prescrita/concentración) × volumen. Usa siempre las mismas unidades (convierte antes g a mg y mg a µg) y comprueba que el resultado tiene sentido.
Dosis según el peso
12,5·8 = 100 mg
Volumen
V = (100/125)·5 = 4 mL
Respuesta
V = 4 mL
5.Farmacocinética clínica
Respuesta: LD = 890,2 mg
Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.
Volumen de distribución
Vd = 0,7·78 = 54,6 L
Cantidad de fármaco activo necesaria
Vd·C = 54,6·15 = 819 mg
Dosis de carga
LD = 819/(0,92·1) = 890,2 mg
Respuesta
LD = 890,2 mg
En la práctica, la dosis se redondea a una cantidad conveniente.
6.Farmacocinética clínica
Respuesta: LD = 525 mg
Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.
Volumen de distribución
Vd = 0,7·92 = 64,4 L
Aumento necesario
15 − 7,5 = 7,5 mg/L
Dosis de carga
LD = 64,4·7,5/(0,92·1) = 525 mg
Respuesta
LD = 525 mg
En la práctica, la dosis se redondea a una cantidad conveniente.