Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.
2Problemas de práctica
1.Cálculos farmacéuticosMedia
Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un vial de penicilina G contiene 5 000 000 unidades. Su etiqueta de práctica da tres concentraciones (ver la tabla). Añades 3,2 mL de diluyente. La dosis prescrita es de 800 000 unidades. ¿Qué volumen V cargas? Redondea a un decimal.
3,2 mL → 1 000 000 unidades/mL800 000 unidades
V = mL
2.Cálculos farmacéuticosDifícil
Un vial contiene 2000 mg de polvo. Añades 3,6 mL de diluyente, y el polvo añade 0,4 mL de volumen. La prescripción es de 1150 mg. Carga la dosis: ¿qué volumen V administras?
2000 mg3,6 mL + 0,4 mL1150 mg
V = mL
3.Cálculo de dosisMedia
A un niño que pesa 12 kg se le prescriben 3 mg/kg de un fármaco. La disolución del vial contiene 10 mg/mL. Carga la dosis: ¿qué volumen V administras?
12 kg3 mg/kg10 mg/mL
V = mL
4.Cálculo de dosisDifícil
Un paciente pesa 167,2 lb. La prescripción es de 5 mg/kg en dosis única, y la presentación contiene 50 mg en 1 mL. Usando 1 kg = 2,2 lb, ¿qué volumen V administras?
167,2 lb5 mg/kg50 mg/1 mL1 kg = 2,2 lb
V = mL
5.Farmacocinética clínicaMedia
Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 98 kg va a recibir una perfusión de aminofilina (factor de sal S = 0,8: el 80 % de la aminofilina es teofilina). El aclaramiento de teofilina es de 0,04 L/kg/h. ¿Qué ritmo de perfusión de aminofilina R en mg/h da un nivel de teofilina en estado estacionario de 10 mg/L?
98 kgCL = 0,04 L/kg/hCss = 10 mg/LS = 0,8
R = mg/h
6.Farmacocinética clínicaDifícil
Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). La semivida de gentamicin de un paciente es de 2,5 h. El objetivo es un pico de 7 mg/L y un valle de 1 mg/L. Suponiendo dosis IV rápidas y eliminación de primer orden, ¿qué intervalo de dosificación τ permite que el nivel baje del pico al valle? Redondea a un decimal.
t½ = 2,5 hCpeak = 7 mg/LCtrough = 1 mg/L
τ = h
3Disoluciones
1.Cálculos farmacéuticos
Respuesta: V = 0,8 mL
Reconstitución: el polvo ocupa espacio, así que el volumen final es el diluyente más el volumen del polvo. Concentración = fármaco en el vial/volumen final, y volumen a administrar = dosis/concentración. En una etiqueta con varias concentraciones, usa la concentración que corresponde a la cantidad de diluyente que has añadido realmente. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.
Concentración según la etiqueta
3,2 mL → 1 000 000 unidades/mL
Volumen a administrar
V = 800 000/1 000 000 = 0,8 mL
Respuesta
V = 0,8 mL
2.Cálculos farmacéuticos
Respuesta: V = 2,3 mL
De la concentración al volumen: convierte primero la concentración en mg por mL. Un porcentaje p/v son gramos por 100 mL, así que x % = 10x mg/mL. Una concentración en razón 1:n es 1 g en n mL. Tras la reconstitución, la concentración es la dosis del polvo dividida entre el volumen final (diluyente + volumen del polvo). Luego volumen = dosis/concentración.
Volumen final y concentración
3,6 + 0,4 = 4 mL
C = 2000/4 = 500 mg/mL
Volumen
V = 1150/500 = 2,3 mL
Respuesta
V = 2,3 mL
3.Cálculo de dosis
Respuesta: V = 3,6 mL
Cargar una dosis: volumen = (dosis prescrita/concentración del vial) × volumen del vial. Convierte antes a las mismas unidades y comprueba que el volumen cabe en la jeringa y cae en una de sus graduaciones.
Dosis según el peso corporal
D = 3·12 = 36 mg
Volumen
V = 36/10 = 3,6 mL
En la jeringa
En esta jeringa de 10 mL cada línea pequeña son 0,2 mL.
Respuesta
V = 3,6 mL
4.Cálculo de dosis
Respuesta: V = 7,6 mL
Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.
Peso en kg
167,2/2,2 = 76 kg
Dosis
5·76 = 380 mg
Volumen
V = (380/50)·1 = 7,6 mL
Respuesta
V = 7,6 mL
5.Farmacocinética clínica
Respuesta: R = 49 mg/h
Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.
Aclaramiento
CL = 0,04·98 = 3,92 L/h
Ritmo de perfusión
R = CL·Css/S = 3,92·10/0,8 = 49 mg/h
Respuesta
R = 49 mg/h
6.Farmacocinética clínica
Respuesta: τ = 7 h
Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.
Constante de eliminación
k = 0,693/2,5 = 0,2773 h⁻¹
Intervalo de dosificación
τ = ln(7/1)/0,2773 = 1,946/0,2773 = 7,018 ≈ 7 h
Respuesta
τ = 7 h
En la práctica, el intervalo se redondea a un valor conveniente como 8, 12, 24 o 36 h, y se vuelven a comprobar los niveles.