Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.
2Problemas de práctica
1.Cálculos farmacéuticosMedia
Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un vial contiene ampicillin 1000 mg en polvo. La etiqueta de práctica indica añadir 3,5 mL de agua estéril; el polvo añade 0,5 mL al volumen. La dosis prescrita es de 800 mg. ¿Qué volumen V cargas? Redondea a un decimal.
1000 mg3,5 mL+0,5 mL800 mg
V = mL
2.Cálculos farmacéuticosDifícil
Un vial contiene 500 mg de polvo. Añades 3,2 mL de diluyente, y el polvo añade 0,8 mL de volumen. La prescripción es de 487,5 mg. Carga la dosis: ¿qué volumen V administras?
500 mg3,2 mL + 0,8 mL487,5 mg
V = mL
3.Cálculo de dosisMedia
Un paciente pesa 25 kg. La dosis prescrita es de 15 mg/kg al día, repartida en 2 tomas iguales. ¿Cuántos miligramos D se dan en cada toma?
25 kg15 mg/kg/día2× al día
D = mg
4.Cálculo de dosisDifícil
La prescripción es de 2,76 mg. La ampolla contiene 4000 microgramos por mL. Carga la dosis en la jeringa de 1 mL: ¿qué volumen V administras?
2,76 mg4000 mcg/mL
V = mL
5.Farmacocinética clínicaMedia
Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). La vancomicina se administra en perfusión continua a un paciente cuyo aclaramiento de vancomicina es de 4,5 L/h. ¿Qué ritmo de perfusión R en mg/h da un nivel en estado estacionario de 25 mg/L?
CL = 4,5 L/hCss = 25 mg/L
R = mg/h
6.Farmacocinética clínicaDifícil
Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 55 kg toma teofilina por vía oral (F = 1) cada 12 h. El aclaramiento es de 0,045 L/kg/h. Cada dosis es de 250 mg de theophylline. Halla el nivel medio en estado estacionario Css,avg.
Reconstitución: el polvo ocupa espacio, así que el volumen final es el diluyente más el volumen del polvo. Concentración = fármaco en el vial/volumen final, y volumen a administrar = dosis/concentración. En una etiqueta con varias concentraciones, usa la concentración que corresponde a la cantidad de diluyente que has añadido realmente. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.
Volumen final
3,5 + 0,5 = 4 mL
Concentración
1000/4 = 250 mg/mL
Volumen a administrar
V = 800/250 = 3,2 mL
Respuesta
V = 3,2 mL
2.Cálculos farmacéuticos
Respuesta: V = 3,9 mL
De la concentración al volumen: convierte primero la concentración en mg por mL. Un porcentaje p/v son gramos por 100 mL, así que x % = 10x mg/mL. Una concentración en razón 1:n es 1 g en n mL. Tras la reconstitución, la concentración es la dosis del polvo dividida entre el volumen final (diluyente + volumen del polvo). Luego volumen = dosis/concentración.
Volumen final y concentración
3,2 + 0,8 = 4 mL
C = 500/4 = 125 mg/mL
Volumen
V = 487,5/125 = 3,9 mL
Respuesta
V = 3,9 mL
3.Cálculo de dosis
Respuesta: D = 187,5 mg
Cálculo de dosis: la cantidad a administrar es la dosis prescrita dividida entre la concentración disponible, por la cantidad en que viene: cantidad = (dosis prescrita/concentración) × volumen. Usa siempre las mismas unidades (convierte antes g a mg y mg a µg) y comprueba que el resultado tiene sentido.
Total al día
15·25 = 375 mg
Por toma
D = 375/2 = 187,5 mg
Respuesta
D = 187,5 mg
4.Cálculo de dosis
Respuesta: V = 0,69 mL
Cargar una dosis: volumen = (dosis prescrita/concentración del vial) × volumen del vial. Convierte antes a las mismas unidades y comprueba que el volumen cabe en la jeringa y cae en una de sus graduaciones.
Mismas unidades
2,76 mg = 2760 mcg
Volumen
V = 2760/4000 = 0,69 mL
Respuesta
V = 0,69 mL
5.Farmacocinética clínica
Respuesta: R = 112,5 mg/h
Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.
Ritmo de perfusión
R = 4,5·25 = 112,5 mg/h
Respuesta
R = 112,5 mg/h
6.Farmacocinética clínica
Respuesta: Css,avg = 8,418 mg/L
Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.