Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.
2Problemas de práctica
1.Cálculos farmacéuticosMedia
Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un vial contiene ampicillin 1000 mg en polvo. La etiqueta de práctica indica añadir 3,5 mL de agua estéril; el polvo añade 0,5 mL al volumen. ¿Cuál es la concentración C en mg/mL tras la reconstitución?
1000 mg3,5 mL+0,5 mL
C = mg/mL
2.Cálculos farmacéuticosDifícil
Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Tienes 120 g de pomada de coal tar al 5 %. ¿Cuántos gramos m de pomada de coal tar al 1 % debes añadir para obtener una pomada al 3 %? Redondea al gramo entero más próximo.
120 g · 5%1%3%
m = g
3.Cálculo de dosisMedia
Un paciente pesa 45 kg y tiene prescrita una dosis única de 10 mg/kg. Calcula la dosis D en mg.
45 kg10 mg/kg
D = mg
4.Cálculo de dosisDifícil
Un paciente pesa 149,6 lb. La prescripción es de 2 mg/kg en dosis única, y la presentación contiene 40 mg en 1 mL. Usando 1 kg = 2,2 lb, ¿qué volumen V administras?
149,6 lb2 mg/kg40 mg/1 mL1 kg = 2,2 lb
V = mL
5.Farmacocinética clínicaMedia
Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Tras una dosis IV de vancomycin, el nivel es de 30 mg/L a las 1 h y de 11,9 mg/L a las 9 h. Supón una eliminación de primer orden. Halla la constante de eliminación k.
C1 = 30 mg/L (1 h)C2 = 11,9 mg/L (9 h)
k = h⁻¹
6.Farmacocinética clínicaDifícil
Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una persona de 40 años (mujer) pesa 73 kg y tiene una creatinina sérica de 3,3 mg/dL (292 µmol/L). Estima el aclaramiento de creatinina con Cockcroft–Gault: ClCr (mL/min) = (140 − edad) × peso (kg)/(72 × Cr sérica en mg/dL), × 0,85 en las mujeres. La dosis habitual de levetiracetam es de 1000 mg para un aclaramiento de creatinina de 100 mL/min, y una fracción fe = 0,66 del fármaco se excreta sin cambios por los riñones. Con la fracción de dosis de Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/ClCr normal), halla la dosis ajustada D. Redondea al número entero más cercano.
Reconstitución: el polvo ocupa espacio, así que el volumen final es el diluyente más el volumen del polvo. Concentración = fármaco en el vial/volumen final, y volumen a administrar = dosis/concentración. En una etiqueta con varias concentraciones, usa la concentración que corresponde a la cantidad de diluyente que has añadido realmente. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.
Volumen final
3,5 + 0,5 = 4 mL
Concentración
C = 1000/4 = 250 mg/mL
Respuesta
C = 250 mg/mL
2.Cálculos farmacéuticos
Respuesta: m = 120 g
Aligación: para mezclar una concentración más alta H y una más baja L y obtener una concentración objetivo T, toma (T − L) partes de H y (H − T) partes de L. Las partes se cruzan: cada producto de partida recibe la distancia entre el objetivo y el otro producto. El agua o una base sin principio activo cuenta como 0 %. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.
Partes de la aligación
5%: 3 − 1 = 2 partes
1%: 5 − 3 = 2 partes
Escala a la cantidad que tienes
m = 120·2/2 = 120 g
Respuesta
m = 120 g
Comprobación: 120 g + 120 g = 240 g de pomada al 3 %.
3.Cálculo de dosis
Respuesta: D = 450 mg
Cálculo de dosis: la cantidad a administrar es la dosis prescrita dividida entre la concentración disponible, por la cantidad en que viene: cantidad = (dosis prescrita/concentración) × volumen. Usa siempre las mismas unidades (convierte antes g a mg y mg a µg) y comprueba que el resultado tiene sentido.
Dosis
10·45 = 450 mg
Respuesta
D = 450 mg
4.Cálculo de dosis
Respuesta: V = 3,4 mL
Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.
Peso en kg
149,6/2,2 = 68 kg
Dosis
2·68 = 136 mg
Volumen
V = (136/40)·1 = 3,4 mL
Respuesta
V = 3,4 mL
5.Farmacocinética clínica
Respuesta: k = 0,1156 h⁻¹
Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.
Constante de eliminación
k = ln(30/11,9)/8 = 0,9247/8 = 0,1156 h⁻¹
Respuesta
k = 0,1156 h⁻¹
6.Farmacocinética clínica
Respuesta: D = 512 mg
Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.
Aclaramiento de creatinina (Cockcroft–Gault)
CrCl = (140 − 40)·73/(72·3,3)·0,85 = 26,12 mL/min
Fracción de dosis (Dettli)
Q = 1 − 0,66·(1 − 26,12/100) = 0,5124
Dosis ajustada
D = 0,5124·1000 = 512,4 ≈ 512 mg
Respuesta
D = 512 mg
En la práctica, la dosis se redondea a una cantidad conveniente y se contrasta con la ficha técnica.