Pharmacologie : pack de révision

Formulaires, étapes clés de la méthode pour chaque thème et 6 exercices, avec les corrigés complets à la fin.

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1Formules et méthodes

Calculs de doses

Dose selon la concentration
volume = dose / concentration
Dose selon le poids
dose = mg/kg × poids corporel
Comprimés
nombre = dose / dosage du comprimé
Unités
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Méthode

  1. Convertissez la dose prescrite et la concentration disponible dans la même unité.
  2. Appliquez dose prescrite sur dose disponible fois quantité : (D/H) × Q.
  3. Pour les doses en fonction du poids, multipliez d’abord par le poids en kg, puis divisez la dose journalière par le nombre de prises.
  4. Faites d’abord une estimation et vérifiez que la réponse est vraisemblable.

Pharmacocinétique clinique

Constante d’élimination et demi-vie
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Décroissance d’ordre 1
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Deux concentrations
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume et clairance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de charge
LD = Vd·C/(S·F)
Débit d’entretien
R = CL·Css/(S·F)
Moyenne à l’état d’équilibre
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Régime permanent
1 − (1/2)ⁿ après n demi-vies ; ≈ 97 % après 5
Perfusion
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalle et dose à partir du pic et du creux
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − âge) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 pour les femmes
Ajustement rénal
dose × ClCr/normale ; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normale)

Méthode

  1. Convertissez la demi-vie en constante d’élimination : k = 0,693/t½.
  2. Transformez les valeurs par kg en totaux : Vd (L) = L/kg × poids, CL (L/h) = L/kg/h × poids.
  3. Choisissez la relation : C = C₀·e−kt, DC = Vd·C/(S·F), débit d’entretien = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpic/Ccreux)/k.
  4. Pour la fonction rénale, estimez d’abord la ClCr avec Cockcroft–Gault, puis adaptez la dose ou l’intervalle.
  5. Vérifiez le résultat : les concentrations diminuent de moitié à chaque demi-vie, et l’état d’équilibre demande environ cinq demi-vies.

2Exercices

1.PharmacologieMoyen

Comment les inhibiteurs de l'enzyme de conversion (IEC) font-ils baisser la pression artérielle ?

  1. AIls bloquent les récepteurs bêta-1 du cœur
  2. BIls bloquent les canaux calciques de type L des cellules musculaires lisses vasculaires
  3. CIls augmentent la réabsorption du sodium par le rein
  4. DIls bloquent la conversion de l'angiotensine I en angiotensine II
2.PharmacologieDifficile

En cas de surdosage en aspirine, on peut alcaliniser les urines avec du bicarbonate de sodium. Pourquoi cela augmente-t-il l'excrétion des salicylés ?

  1. AUne plus grande part du salicylé est ionisée dans le tubule, et moins est réabsorbée
  2. BLe bicarbonate accélère le métabolisme hépatique du salicylé en formes inactives
  3. CLe bicarbonate fixe le salicylé et le rend inactif
  4. DLes urines alcalines augmentent la filtration glomérulaire
3.Calculs de dosesMoyen
2%5 mLm = ? mg

Combien de milligrammes de médicament m y a-t-il dans 5 mL d’une solution à 2 % (w/v) ?

2% w/v5 mL
m = mg
4.Calculs de dosesDifficile
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

La prescription est de 1,22 mg. L’ampoule contient 2000 microgrammes par mL. Prélevez la dose dans la seringue de 1 mL : quel volume V administrez-vous ?

1,22 mg2000 mcg/mL
V = mL
5.Pharmacocinétique cliniqueMoyen
Vd = 0,5 L/kgC = 10 mg/LLD = ? mg72 kg · S = 0,8 · F = 1

Exercice d’entraînement (valeurs fictives, pas une recommandation clinique). Un patient de 72 kg doit recevoir par voie intraveineuse une dose de charge du médicament aminophylline pour atteindre une concentration de principe actif (theophylline) de 10 mg/L. Le volume de distribution est de 0,5 L/kg et le facteur de sel est S = 0,8. Trouvez la dose de charge LD du médicament aminophylline en mg.

72 kgVd = 0,5 L/kgC = 10 mg/LS = 0,8
LD = mg
6.Pharmacocinétique cliniqueDifficile
Vd = 0,5 L/kg6 → 10 mg/LLD = ? mg84 kg · S = 0,8 · F = 1

Exercice d’entraînement (valeurs fictives, pas une recommandation clinique). Le taux sanguin du médicament theophylline d’un patient de 84 kg est de 6 mg/L ; la cible est de 10 mg/L. Le médicament est administré par voie intraveineuse sous forme de aminophylline (S = 0,8), et le volume de distribution est de 0,5 L/kg. Quelle dose de charge supplémentaire LD amène la concentration à la cible ?

84 kgVd = 0,5 L/kgC = 6 → 10 mg/LS = 0,8
LD = mg

3Solutions

1.Pharmacologie

Réponse: D · Ils bloquent la conversion de l'angiotensine I en angiotensine II

Pourquoi c'est la réponse

Les IEC (comme le ramipril) diminuent l'angiotensine II, ce qui dilate les vaisseaux et réduit l'aldostérone. Ils freinent aussi la dégradation de la bradykinine, d'où la toux sèche.

Réponse

D · Ils bloquent la conversion de l'angiotensine I en angiotensine II
2.Pharmacologie

Réponse: A · Une plus grande part du salicylé est ionisée dans le tubule, et moins est réabsorbée

Pourquoi c'est la réponse

Le salicylé est un acide faible. Dans des urines alcalines, une plus grande part se trouve sous forme ionisée, « piégée » dans le tubule et excrétée. C'est ce qu'on appelle le piégeage ionique.

Réponse

A · Une plus grande part du salicylé est ionisée dans le tubule, et moins est réabsorbée
3.Calculs de doses

Réponse: m = 100 mg

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Concentration

2% = 2 g/100 mL = 20 mg/mL

Masse de médicament

m = 20·5 = 100 mg

Réponse

m = 100 mg
4.Calculs de doses

Réponse: V = 0,61 mL

Prélever une dose : volume = (dose prescrite/concentration du produit) × volume du produit. Convertissez d’abord dans les mêmes unités, puis vérifiez que le volume tient dans la seringue et tombe sur l’une de ses graduations.

Mêmes unités

1,22 mg = 1220 mcg

Volume

V = 1220/2000 = 0,61 mL

Réponse

V = 0,61 mL
5.Pharmacocinétique clinique

Réponse: LD = 450 mg

Clairance et volume : à l’état d’équilibre, le débit d’administration est égal au débit d’élimination, donc débit d’entretien = CL × Css. Une dose de charge est DC = Vd × C/(S × F), avec S le facteur de sel (fraction de principe actif dans le sel) et F la biodisponibilité (1 en IV). À partir de deux concentrations, k = ln(C₁/C₂)/Δt ; pour un bolus IV, Vd = dose/C₀ et CL = k × Vd. Les nombres servent uniquement à l’entraînement ; au lit du patient, suivez toujours les protocoles locaux et faites vérifier par un second soignant les doses à haut risque.

Volume de distribution

Vd = 0,5·72 = 36 L

Quantité de principe actif nécessaire

Vd·C = 36·10 = 360 mg

Dose de charge

LD = 360/(0,8·1) = 450 mg

Réponse

LD = 450 mg

En pratique, la dose est arrondie à une quantité pratique.

6.Pharmacocinétique clinique

Réponse: LD = 210 mg

Concevoir un schéma posologique : avec des doses IV rapides, la concentration chute du pic au creux pendant l’intervalle, donc τ = ln(Cpic/Ccreux)/k et la dose qui rétablit le pic est Vd × (Cpic − Ccreux). La concentration moyenne à l’état d’équilibre est Css,moy = S·F·dose/(CL·τ). Une perfusion monte selon C = (R/CL)(1 − e−kt). Pour un médicament éliminé par les reins, la dose est adaptée à la clairance de la créatinine. Les nombres servent uniquement à l’entraînement ; au lit du patient, suivez toujours les protocoles locaux et faites vérifier par un second soignant les doses à haut risque.

Volume de distribution

Vd = 0,5·84 = 42 L

Augmentation nécessaire

10 − 6 = 4 mg/L

Dose de charge

LD = 42·4/(0,8·1) = 210 mg

Réponse

LD = 210 mg

En pratique, la dose est arrondie à une quantité pratique.

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