Pharmacologie : pack de révision

Formulaires, étapes clés de la méthode pour chaque thème et 6 exercices, avec les corrigés complets à la fin.

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1Formules et méthodes

Calculs de doses

Dose selon la concentration
volume = dose / concentration
Dose selon le poids
dose = mg/kg × poids corporel
Comprimés
nombre = dose / dosage du comprimé
Unités
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Méthode

  1. Convertissez la dose prescrite et la concentration disponible dans la même unité.
  2. Appliquez dose prescrite sur dose disponible fois quantité : (D/H) × Q.
  3. Pour les doses en fonction du poids, multipliez d’abord par le poids en kg, puis divisez la dose journalière par le nombre de prises.
  4. Faites d’abord une estimation et vérifiez que la réponse est vraisemblable.

Pharmacocinétique clinique

Constante d’élimination et demi-vie
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Décroissance d’ordre 1
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Deux concentrations
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume et clairance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de charge
LD = Vd·C/(S·F)
Débit d’entretien
R = CL·Css/(S·F)
Moyenne à l’état d’équilibre
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Régime permanent
1 − (1/2)ⁿ après n demi-vies ; ≈ 97 % après 5
Perfusion
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalle et dose à partir du pic et du creux
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − âge) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 pour les femmes
Ajustement rénal
dose × ClCr/normale ; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normale)

Méthode

  1. Convertissez la demi-vie en constante d’élimination : k = 0,693/t½.
  2. Transformez les valeurs par kg en totaux : Vd (L) = L/kg × poids, CL (L/h) = L/kg/h × poids.
  3. Choisissez la relation : C = C₀·e−kt, DC = Vd·C/(S·F), débit d’entretien = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpic/Ccreux)/k.
  4. Pour la fonction rénale, estimez d’abord la ClCr avec Cockcroft–Gault, puis adaptez la dose ou l’intervalle.
  5. Vérifiez le résultat : les concentrations diminuent de moitié à chaque demi-vie, et l’état d’équilibre demande environ cinq demi-vies.

2Exercices

1.PharmacologieMoyen

Pourquoi ajoute-t-on un progestatif à l'œstrogène dans le traitement hormonal de la ménopause chez une femme qui a encore son utérus ?

  1. APour prévenir complètement le cancer du sein
  2. BPour ramener le risque de caillots à zéro
  3. CPour protéger contre l'hyperplasie et le cancer de l'endomètre
  4. DPour réduire les bouffées de chaleur bien plus que l'œstrogène seul
2.PharmacologieDifficile

Un médicament a une demi-vie de 6 heures. Son taux plasmatique est de 80 mg/L. En supposant une élimination d'ordre 1 et aucune nouvelle dose, quel est le taux après 18 heures ?

  1. A20 mg/L
  2. B26,7 mg/L
  3. C10 mg/L
  4. D40 mg/L
3.Calculs de dosesMoyen
10%w/vV = ? mL

Il faut une dose de 300 mg à partir d’une solution à 10 % (w/v). Quel volume V contient cette dose ?

300 mg10% w/v
V = mL
4.Calculs de dosesDifficile
25k unités500 mL? mL/h800 unités/h

Une perfusion contient 25000 unités d'un médicament dans 500 mL. La prescription est de 800 unités par heure. À quel débit R règles-tu la pompe, en mL/h ?

25000 unités/500 mL800 unités/h
R = mL/h
5.Pharmacocinétique cliniqueMoyen
Vd = 0,5 L/kgC = 10 mg/LLD = ? mg64 kg · S = 0,8 · F = 1

Exercice d’entraînement (valeurs fictives, pas une recommandation clinique). Un patient de 64 kg doit recevoir par voie intraveineuse une dose de charge du médicament aminophylline pour atteindre une concentration de principe actif (theophylline) de 10 mg/L. Le volume de distribution est de 0,5 L/kg et le facteur de sel est S = 0,8. Trouvez la dose de charge LD du médicament aminophylline en mg.

64 kgVd = 0,5 L/kgC = 10 mg/LS = 0,8
LD = mg
6.Pharmacocinétique cliniqueDifficile
87 kg44 · femmeSCr 2,7 mg/dLCrCl → τ = ? h

Exercice d’entraînement (valeurs fictives, pas une recommandation clinique). Un patient de 44 ans (sexe : femme) pèse 87 kg et a une créatinine sérique de 2,7 mg/dL (239 µmol/L). Estimez la clairance de la créatinine avec Cockcroft–Gault : ClCr (mL/min) = (140 − âge) × poids (kg)/(72 × SCr en mg/dL), × 0,85 pour les femmes. Le schéma usuel du médicament tobramycin est de 120 mg toutes les 8 h pour une clairance de la créatinine de 100 mL/min. En gardant la dose, l’intervalle est allongé proportionnellement à la baisse de la clairance. Trouvez le nouvel intervalle d’administration τ. Arrondissez à une décimale.

44 ans87 kgfemmeSCr = 2,7 mg/dL120 mg q8hCrCl normale 100 mL/min
τ = h

3Solutions

1.Pharmacologie

Réponse: C · Pour protéger contre l'hyperplasie et le cancer de l'endomètre

Pourquoi c'est la réponse

L'œstrogène seul provoque une prolifération de l'endomètre et augmente le risque de cancer de l'endomètre. Un progestatif protège l'endomètre ; les femmes sans utérus peuvent prendre un œstrogène seul.

Réponse

C · Pour protéger contre l'hyperplasie et le cancer de l'endomètre
2.Pharmacologie

Réponse: C · 10 mg/L

Pourquoi c'est la réponse

18 heures correspondent à trois demi-vies. Le taux est divisé par deux trois fois : 80 → 40 → 20 → 10 mg/L.

Réponse

C · 10 mg/L
3.Calculs de doses

Réponse: V = 3 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Concentration

10% = 100 mg/mL

Volume

V = 300/100 = 3 mL

Réponse

V = 3 mL
4.Calculs de doses

Réponse: R = 16 mL/h

Calcul de dose : la quantité à administrer est la dose prescrite divisée par le dosage disponible, multipliée par la quantité dans laquelle il se présente : quantité = (dose prescrite/dosage) × volume. Utilise toujours les mêmes unités (convertis d'abord les g en mg, les mg en µg) et vérifie que le résultat est plausible.

Concentration

25000/500 = 50 unités/mL

Débit de la pompe

R = 800/50 = 16 mL/h

Réponse

R = 16 mL/h
5.Pharmacocinétique clinique

Réponse: LD = 400 mg

Clairance et volume : à l’état d’équilibre, le débit d’administration est égal au débit d’élimination, donc débit d’entretien = CL × Css. Une dose de charge est DC = Vd × C/(S × F), avec S le facteur de sel (fraction de principe actif dans le sel) et F la biodisponibilité (1 en IV). À partir de deux concentrations, k = ln(C₁/C₂)/Δt ; pour un bolus IV, Vd = dose/C₀ et CL = k × Vd. Les nombres servent uniquement à l’entraînement ; au lit du patient, suivez toujours les protocoles locaux et faites vérifier par un second soignant les doses à haut risque.

Volume de distribution

Vd = 0,5·64 = 32 L

Quantité de principe actif nécessaire

Vd·C = 32·10 = 320 mg

Dose de charge

LD = 320/(0,8·1) = 400 mg

Réponse

LD = 400 mg

En pratique, la dose est arrondie à une quantité pratique.

6.Pharmacocinétique clinique

Réponse: τ = 21,9 h

Concevoir un schéma posologique : avec des doses IV rapides, la concentration chute du pic au creux pendant l’intervalle, donc τ = ln(Cpic/Ccreux)/k et la dose qui rétablit le pic est Vd × (Cpic − Ccreux). La concentration moyenne à l’état d’équilibre est Css,moy = S·F·dose/(CL·τ). Une perfusion monte selon C = (R/CL)(1 − e−kt). Pour un médicament éliminé par les reins, la dose est adaptée à la clairance de la créatinine. Les nombres servent uniquement à l’entraînement ; au lit du patient, suivez toujours les protocoles locaux et faites vérifier par un second soignant les doses à haut risque.

Clairance de la créatinine (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 44)·87/(72·2,7)·0,85 = 36,52 mL/min

Nouvel intervalle

τ = 8·100/36,52 = 21,91 ≈ 21,9 h

Réponse

τ = 21,9 h

En pratique, l’intervalle est arrondi à une valeur pratique telle que 12, 24, 36 ou 48 h.

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