प्रति-kg मानों को कुल में बदलिए: Vd (L) = L/kg × वज़न, CL (L/h) = L/kg/h × वज़न।
संबंध चुनिए: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), रखरखाव दर = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k।
गुर्दे के कार्य के लिए पहले कॉकक्रॉफ्ट–गॉल्ट से CrCl का अनुमान लगाइए, फिर खुराक या अंतराल को स्केल कीजिए।
परिणाम जाँचिए: स्तर हर अर्ध-आयु में आधा गिरता है, और स्थिर-अवस्था में लगभग पाँच अर्ध-आयुएँ लगती हैं।
2अभ्यास प्रश्न
1.औषध विज्ञानमध्यम
क्लोपिडोग्रेल प्लेटलेट एकत्रीकरण कैसे घटाता है?
Aयह ग्लाइकोप्रोटीन IIb/IIIa रिसेप्टर को सीधे रोकता है
Bयह प्लेटलेट COX-1 को रोकता है
Cयह एंटीथ्रॉम्बिन को सक्रिय करता है
Dयह ADP के लिए प्लेटलेट P2Y12 रिसेप्टर को रोकता है
2.औषध विज्ञानकठिन
द्विपक्षीय वृक्क धमनी संकीर्णन (bilateral renal artery stenosis) वाले रोगी में ACE इनहिबिटर तीव्र गुर्दा क्षति क्यों पैदा कर सकता है?
AGFR अपवाही धमनिका (efferent arteriole) को संकुचित करने वाले एंजियोटेंसिन II पर निर्भर है
Bदवा वृक्क नलिकाओं में क्रिस्टलीकृत हो जाती है
CACE इनहिबिटर अभिवाही धमनिका को संकुचित करते हैं
DACE इनहिबिटर गुर्दे की समीपस्थ नलिका कोशिकाओं के लिए सीधे विषैले हैं
3.खुराक गणनाएँमध्यम
25 kg वज़न वाले बच्चे को किसी दवा की 2 mg/kg खुराक निर्धारित की गई है। स्टॉक घोल में 10 mg/mL है। खुराक खींचें: आप कितना आयतन V देते हैं?
25 kg2 mg/kg10 mg/mL
V = mL
4.खुराक गणनाएँकठिन
एक रोगी 187 cm लंबा है और उसका भार 98 kg है। निर्धारित खुराक 75 mg/m² है। मोस्टेलर सूत्र BSA = √(ऊँचाई (cm) × भार (kg)/3600) का उपयोग करके खुराक D mg में ज्ञात कीजिए।
187 cm98 kg75 mg/m²
D = mg
5.नैदानिक फार्माकोकाइनेटिक्समध्यम
अभ्यास प्रश्न (काल्पनिक मान, नैदानिक मार्गदर्शन नहीं)। एक रोगी को gentamicin का 170 mg IV बोलस मिलता है। समय शून्य तक पीछे बढ़ाया गया स्तर 9 mg/L है और अर्ध-आयु 2 h है। L/h में क्लीयरेंस CL ज्ञात कीजिए।
D = 170 mgC₀ = 9 mg/Lt½ = 2 h
CL = L/h
6.नैदानिक फार्माकोकाइनेटिक्सकठिन
अभ्यास प्रश्न (काल्पनिक मान, नैदानिक मार्गदर्शन नहीं)। 87 kg वज़न के एक रोगी में theophylline का स्तर 7.2 mg/L है; लक्ष्य 12 mg/L है। दवा अंतःशिरा रूप से aminophylline (S = 0.8) के रूप में दी जाती है, और वितरण आयतन 0.5 L/kg है। कौन-सी अतिरिक्त लोडिंग खुराक LD स्तर को लक्ष्य तक उठाती है?
87 kgVd = 0.5 L/kgC = 7.2 → 12 mg/LS = 0.8
LD = mg
3विलयन
1.औषध विज्ञान
उत्तर: D · यह ADP के लिए प्लेटलेट P2Y12 रिसेप्टर को रोकता है
यह उत्तर क्यों है
क्लोपिडोग्रेल यकृत में सक्रिय होता है और प्लेटलेट पर P2Y12 ADP रिसेप्टर को अपरिवर्तनीय रूप से रोकता है। हार्ट अटैक या स्टेंट के बाद इसे अक्सर एस्पिरिन के साथ मिलाया जाता है।
उत्तर
D · यह ADP के लिए प्लेटलेट P2Y12 रिसेप्टर को रोकता है
2.औषध विज्ञान
उत्तर: A · GFR अपवाही धमनिका (efferent arteriole) को संकुचित करने वाले एंजियोटेंसिन II पर निर्भर है
यह उत्तर क्यों है
जब वृक्क रक्त-प्रवाह कम होता है, तो एंजियोटेंसिन II ग्लोमेरुलर दाब बनाए रखने के लिए अपवाही धमनिका को संकुचित करता है। इसे रोकने से दाब और GFR गिर जाते हैं, इसलिए गुर्दे का कार्य तेज़ी से घट सकता है।
उत्तर
A · GFR अपवाही धमनिका (efferent arteriole) को संकुचित करने वाले एंजियोटेंसिन II पर निर्भर है
3.खुराक गणनाएँ
उत्तर: V = 5 mL
खुराक खींचना: आयतन = (निर्धारित खुराक/स्टॉक सामर्थ्य) × स्टॉक आयतन। पहले एक ही इकाइयों में बदलें, फिर जाँचें कि आयतन सिरिंज में आता है और उसके किसी चिह्नित अंश पर पड़ता है।
शरीर के वज़न से खुराक
D = 2·25 = 50 mg
आयतन
V = 50/10 = 5 mL
सिरिंज पर
इस 10 mL की सिरिंज पर हर छोटी रेखा 0.2 mL है।
उत्तर
V = 5 mL
4.खुराक गणनाएँ
उत्तर: D = 169.2 mg
Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).
शरीर सतह क्षेत्रफल
BSA = √(187·98/3600) = √5.091 = 2.256 m²
खुराक
D = 75·2.256 = 169.2 mg
उत्तर
D = 169.2 mg
5.नैदानिक फार्माकोकाइनेटिक्स
उत्तर: CL = 6.546 L/h
क्लीयरेंस और आयतन: स्थिर-अवस्था में खुराक देने की दर उन्मूलन दर के बराबर होती है, इसलिए रखरखाव दर = CL × Css। लोडिंग खुराक LD = Vd × C/(S × F) है, जहाँ S साल्ट फ़ैक्टर (नमक में सक्रिय दवा का अंश) और F जैवउपलब्धता (IV के लिए 1) है। दो स्तरों से k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV बोलस के लिए Vd = खुराक/C₀ और CL = k × Vd। संख्याएँ केवल अभ्यास के लिए हैं; रोगी के पास हमेशा स्थानीय प्रोटोकॉल का पालन करें और उच्च-जोखिम खुराकों की दोहरी जाँच कराएँ।
वितरण आयतन
Vd = 170/9 = 18.89 L
दर स्थिरांक
k = 0.693/2 = 0.3466 h⁻¹
क्लीयरेंस
CL = 0.3466·18.89 = 6.546 L/h
उत्तर
CL = 6.546 L/h
6.नैदानिक फार्माकोकाइनेटिक्स
उत्तर: LD = 261 mg
खुराक योजना बनाना: तेज़ IV खुराकों के साथ अंतराल के दौरान स्तर शिखर से निम्नतम तक गिरता है, इसलिए τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k और शिखर को वापस लाने वाली खुराक Vd × (Cpeak − Ctrough) है। औसत स्थिर-अवस्था स्तर Css,avg = S·F·खुराक/(CL·τ) है। इन्फ्यूज़न में स्तर C = (R/CL)(1 − e−kt) के अनुसार बढ़ता है। गुर्दों से साफ़ होने वाली दवा के लिए खुराक को क्रिएटिनिन क्लीयरेंस के अनुसार घटाया-बढ़ाया जाता है। संख्याएँ केवल अभ्यास के लिए हैं; रोगी के पास हमेशा स्थानीय प्रोटोकॉल का पालन करें और उच्च-जोखिम खुराकों की दोहरी जाँच कराएँ।
वितरण आयतन
Vd = 0.5·87 = 43.5 L
आवश्यक वृद्धि
12 − 7.2 = 4.8 mg/L
लोडिंग खुराक
LD = 43.5·4.8/(0.8·1) = 261 mg
उत्तर
LD = 261 mg
व्यवहार में खुराक को किसी सुविधाजनक मात्रा तक पूर्णांकित किया जाता है।