प्रति-kg मानों को कुल में बदलिए: Vd (L) = L/kg × वज़न, CL (L/h) = L/kg/h × वज़न।
संबंध चुनिए: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), रखरखाव दर = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k।
गुर्दे के कार्य के लिए पहले कॉकक्रॉफ्ट–गॉल्ट से CrCl का अनुमान लगाइए, फिर खुराक या अंतराल को स्केल कीजिए।
परिणाम जाँचिए: स्तर हर अर्ध-आयु में आधा गिरता है, और स्थिर-अवस्था में लगभग पाँच अर्ध-आयुएँ लगती हैं।
2अभ्यास प्रश्न
1.औषध विज्ञानमध्यम
एक पूर्ण एगोनिस्ट की उच्च खुराक के साथ एक आंशिक एगोनिस्ट दिया जाता है। प्रतिक्रिया का क्या होता है?
Aयह पूर्ण एगोनिस्ट के अधिकतम से ऊपर बढ़ जाती है
Bयह अकेले पूर्ण एगोनिस्ट की उच्च खुराक के समान ही रहती है
Cयह दोगुनी हो जाती है, क्योंकि दोनों दवाएँ रिसेप्टर को सक्रिय करती हैं
Dयह घटती है, क्योंकि आंशिक एगोनिस्ट रिसेप्टरों के लिए प्रतिस्पर्धा करता है
2.औषध विज्ञानकठिन
A patient on methadone is also prescribed diazepam for anxiety. What is the main safety concern?
AAdditive sedation and respiratory depression
BMethadone causes diazepam to be excreted very quickly
CDiazepam blocks the effect of methadone completely
DSevere hypertension from the combination
3.खुराक गणनाएँमध्यम
एक रोगी का वज़न 15 kg है और उसे एकल खुराक के रूप में 10 mg/kg निर्धारित है। खुराक D mg में ज्ञात करें।
15 kg10 mg/kg
D = mg
4.खुराक गणनाएँकठिन
एक रोगी का भार 193.6 lb है। निर्धारित खुराक एकल खुराक के रूप में 0.5 mg/kg है, और स्टॉक में 5 mL में 125 mg है। 1 kg = 2.2 lb लेते हुए, आप कितना आयतन V देंगे? एक दशमलव स्थान तक पूर्णांकित करें।
193.6 lb0.5 mg/kg125 mg/5 mL1 kg = 2.2 lb
V = mL
5.नैदानिक फार्माकोकाइनेटिक्समध्यम
अभ्यास प्रश्न (काल्पनिक मान, नैदानिक मार्गदर्शन नहीं)। 92 kg वज़न के एक रोगी को 15 mg/L का phenytoin स्तर पाने के लिए phenytoin sodium अंतःशिरा रूप से लोड किया जाना है। वितरण आयतन 0.7 L/kg है और साल्ट फ़ैक्टर S = 0.92 है। mg में phenytoin sodium की लोडिंग खुराक LD ज्ञात कीजिए।
92 kgVd = 0.7 L/kgC = 15 mg/LS = 0.92
LD = mg
6.नैदानिक फार्माकोकाइनेटिक्सकठिन
अभ्यास प्रश्न (काल्पनिक मान, नैदानिक मार्गदर्शन नहीं)। एक vancomycin इन्फ्यूज़न बिना लोडिंग खुराक के शुरू किया जाता है। इस रोगी में अर्ध-आयु 6 h है। स्थिर-अवस्था स्तर के 95% तक पहुँचने में कितना समय t लगता है?
t½ = 6 h95% Css
t = h
3विलयन
1.औषध विज्ञान
उत्तर: D · यह घटती है, क्योंकि आंशिक एगोनिस्ट रिसेप्टरों के लिए प्रतिस्पर्धा करता है
यह उत्तर क्यों है
आंशिक एगोनिस्ट की प्रभावकारिता कम होती है। जब यह पूर्ण एगोनिस्ट को रिसेप्टरों से हटाता है, तो कुल प्रतिक्रिया घट जाती है। इसी कारण ब्यूप्रेनॉर्फ़ीन पूर्ण ओपिऑइड एगोनिस्ट लेने वाले लोगों में विदड्रॉल भड़का सकता है।
उत्तर
D · यह घटती है, क्योंकि आंशिक एगोनिस्ट रिसेप्टरों के लिए प्रतिस्पर्धा करता है
2.औषध विज्ञान
उत्तर: A · Additive sedation and respiratory depression
यह उत्तर क्यों है
Combining opioids with benzodiazepines greatly increases the risk of sedation, respiratory depression and death. If both are needed, the lowest doses are used and the patient is monitored closely.
उत्तर
A · Additive sedation and respiratory depression
3.खुराक गणनाएँ
उत्तर: D = 150 mg
खुराक गणना: दी जाने वाली मात्रा = निर्धारित खुराक को उपलब्ध शक्ति से भाग देकर, उस मात्रा से गुणा जिसमें वह आती है: मात्रा = (वांछित खुराक/स्टॉक शक्ति) × स्टॉक आयतन। इकाइयाँ हमेशा एक जैसी रखें (पहले g को mg, mg को mcg में बदलें) और जाँचें कि उत्तर समझदारी भरा है।
खुराक
10·15 = 150 mg
उत्तर
D = 150 mg
4.खुराक गणनाएँ
उत्तर: V = 1.8 mL
Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.
kg में भार
193.6/2.2 = 88 kg
खुराक
0.5·88 = 44 mg
आयतन
V = (44/125)·5 = 1.76 ≈ 1.8 mL
उत्तर
V = 1.8 mL
5.नैदानिक फार्माकोकाइनेटिक्स
उत्तर: LD = 1050 mg
क्लीयरेंस और आयतन: स्थिर-अवस्था में खुराक देने की दर उन्मूलन दर के बराबर होती है, इसलिए रखरखाव दर = CL × Css। लोडिंग खुराक LD = Vd × C/(S × F) है, जहाँ S साल्ट फ़ैक्टर (नमक में सक्रिय दवा का अंश) और F जैवउपलब्धता (IV के लिए 1) है। दो स्तरों से k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV बोलस के लिए Vd = खुराक/C₀ और CL = k × Vd। संख्याएँ केवल अभ्यास के लिए हैं; रोगी के पास हमेशा स्थानीय प्रोटोकॉल का पालन करें और उच्च-जोखिम खुराकों की दोहरी जाँच कराएँ।
वितरण आयतन
Vd = 0.7·92 = 64.4 L
आवश्यक सक्रिय दवा की मात्रा
Vd·C = 64.4·15 = 966 mg
लोडिंग खुराक
LD = 966/(0.92·1) = 1050 mg
उत्तर
LD = 1050 mg
व्यवहार में खुराक को किसी सुविधाजनक मात्रा तक पूर्णांकित किया जाता है।
6.नैदानिक फार्माकोकाइनेटिक्स
उत्तर: t = 25.93 h
खुराक योजना बनाना: तेज़ IV खुराकों के साथ अंतराल के दौरान स्तर शिखर से निम्नतम तक गिरता है, इसलिए τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k और शिखर को वापस लाने वाली खुराक Vd × (Cpeak − Ctrough) है। औसत स्थिर-अवस्था स्तर Css,avg = S·F·खुराक/(CL·τ) है। इन्फ्यूज़न में स्तर C = (R/CL)(1 − e−kt) के अनुसार बढ़ता है। गुर्दों से साफ़ होने वाली दवा के लिए खुराक को क्रिएटिनिन क्लीयरेंस के अनुसार घटाया-बढ़ाया जाता है। संख्याएँ केवल अभ्यास के लिए हैं; रोगी के पास हमेशा स्थानीय प्रोटोकॉल का पालन करें और उच्च-जोखिम खुराकों की दोहरी जाँच कराएँ।