औषध विज्ञान: क्रैम पैक

सूत्र-पत्रक, हर विषय के मुख्य विधि-चरण और 6 अभ्यास प्रश्न, पूरे हल पीछे दिए गए हैं।

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1सूत्र और विधियाँ

खुराक गणनाएँ

सांद्रता से खुराक: आयतन = खुराक / सांद्रता
भार-आधारित खुराक: खुराक = mg/kg × शरीर का भार
गोलियाँ: संख्या = खुराक / टैबलेट की शक्ति
इकाइयाँ: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

विधि

निर्धारित खुराक और स्टॉक शक्ति को एक ही इकाई में बदलें।
वांछित बटा उपलब्ध गुणा मात्रा का उपयोग करें: (D/H) × Q।
भार-आधारित खुराक के लिए पहले kg में भार से गुणा करें, फिर दैनिक खुराक को खुराकों की संख्या से भाग दें।
पहले अनुमान लगाएँ और जाँचें कि उत्तर उचित है।

नैदानिक फार्माकोकाइनेटिक्स

दर स्थिरांक और अर्ध-आयु: k = ln 2/t½ = 0.693/t½
प्रथम-कोटि क्षय: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
दो स्तर: k = ln(C₁/C₂)/Δt
आयतन और क्लीयरेंस: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
लोडिंग खुराक: LD = Vd·C/(S·F)
रखरखाव दर: R = CL·C_ss/(S·F)
औसत स्थिर-अवस्था: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
स्थायी अवस्था: n अर्ध-आयुओं के बाद 1 − (1/2)ⁿ; 5 के बाद ≈ 97%
इन्फ्यूज़न: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
शिखर और निम्नतम से अंतराल और खुराक: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
कॉकक्रॉफ्ट–गॉल्ट: CrCl = (140 − आयु) × kg/(72 × SCr mg/dL), महिलाओं के लिए × 0.85
गुर्दे के अनुसार समायोजन: खुराक × CrCl/सामान्य; डेट्टली Q = 1 − fe·(1 − CrCl/सामान्य)

विधि

अर्ध-आयु को दर स्थिरांक में बदलिए: k = 0.693/t½।
प्रति-kg मानों को कुल में बदलिए: Vd (L) = L/kg × वज़न, CL (L/h) = L/kg/h × वज़न।
संबंध चुनिए: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), रखरखाव दर = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k।
गुर्दे के कार्य के लिए पहले कॉकक्रॉफ्ट–गॉल्ट से CrCl का अनुमान लगाइए, फिर खुराक या अंतराल को स्केल कीजिए।
परिणाम जाँचिए: स्तर हर अर्ध-आयु में आधा गिरता है, और स्थिर-अवस्था में लगभग पाँच अर्ध-आयुएँ लगती हैं।

2अभ्यास प्रश्न

1.औषध विज्ञानमध्यम

क्लैरिथ्रोमाइसिन जैसे मैक्रोलाइड कैसे कार्य करते हैं?

Aफ़ोलिक अम्ल संश्लेषण रोकते हैं
BDNA गाइरेज़ को रोकते हैं
C50S राइबोसोमल उपइकाई से जुड़कर प्रोटीन संश्लेषण रोकते हैं
Dकोशिका भित्ति संश्लेषण रोकते हैं

2.औषध विज्ञानकठिन

कौन-सा गुण दवा के रक्त–मस्तिष्क अवरोध पार करने की संभावना बढ़ाता है?

Aउच्च जल-घुलनशीलता और प्रबल आयनन
Bशारीरिक pH पर धनात्मक आवेश
Cउच्च वसा-घुलनशीलता और छोटा आकार
Dबड़ा अणु भार और प्रबल प्रोटीन बंधन

3.खुराक गणनाएँमध्यम

एक रोगी का वज़न 18 kg है। निर्धारित खुराक 10 mg/kg प्रति दिन है, 2 बराबर खुराकों में। प्रति खुराक कितने मिलीग्राम D दिए जाते हैं?

18 kg10 mg/kg/दिन2× प्रति दिन

D = mg

4.खुराक गणनाएँकठिन

निर्धारित खुराक 2800 माइक्रोग्राम है। ऐम्पूल में 4 mg/mL है। 1 mL की सिरिंज में खुराक खींचें: आप कितना आयतन V देते हैं?

2800 mcg4 mg/mL

V = mL

5.नैदानिक फार्माकोकाइनेटिक्समध्यम

अभ्यास प्रश्न (काल्पनिक मान, नैदानिक मार्गदर्शन नहीं)। 69 kg वज़न के एक रोगी को एमिनोफ़िलिन इन्फ्यूज़न दिया जाना है (साल्ट फ़ैक्टर S = 0.8: एमिनोफ़िलिन का 80% थियोफ़िलिन है)। थियोफ़िलिन क्लीयरेंस 0.03 L/kg/h है। कौन-सी एमिनोफ़िलिन इन्फ्यूज़न दर R mg/h में 10 mg/L का स्थिर-अवस्था थियोफ़िलिन स्तर देती है?

69 kgCL = 0.03 L/kg/hC_ss = 10 mg/LS = 0.8

R = mg/h

6.नैदानिक फार्माकोकाइनेटिक्सकठिन

अभ्यास प्रश्न (काल्पनिक मान, नैदानिक मार्गदर्शन नहीं)। 84 kg वज़न के एक रोगी में digoxin का स्तर 0.3 mcg/L है; लक्ष्य 1 mcg/L है। वितरण आयतन 7 L/kg है और टैबलेट के लिए F = 0.7 है। कौन-सी अतिरिक्त लोडिंग खुराक LD स्तर को लक्ष्य तक उठाती है?

84 kgVd = 7 L/kgC = 0.3 → 1 mcg/LF = 0.7

LD = mcg

3विलयन

1.औषध विज्ञान

उत्तर: C · 50S राइबोसोमल उपइकाई से जुड़कर प्रोटीन संश्लेषण रोकते हैं

यह उत्तर क्यों है

मैक्रोलाइड बैक्टीरियल राइबोसोम की 50S उपइकाई से जुड़कर प्रोटीन संश्लेषण रोकते हैं। फ़्लोरोक्विनोलोन DNA गाइरेज़ को और बीटा-लैक्टम कोशिका भित्ति को रोकते हैं।

उत्तर

C · 50S राइबोसोमल उपइकाई से जुड़कर प्रोटीन संश्लेषण रोकते हैं

2.औषध विज्ञान

उत्तर: C · उच्च वसा-घुलनशीलता और छोटा आकार

यह उत्तर क्यों है

छोटे, वसा-प्रेमी, अनायनित अणु एंडोथीलियल कोशिका झिल्लियों से विसरित होते हैं। आवेशित या बड़ी, प्रोटीन-बंधित दवाएँ ज़्यादातर बाहर रहती हैं।

उत्तर

C · उच्च वसा-घुलनशीलता और छोटा आकार

3.खुराक गणनाएँ

उत्तर: D = 90 mg

खुराक गणना: दी जाने वाली मात्रा = निर्धारित खुराक को उपलब्ध शक्ति से भाग देकर, उस मात्रा से गुणा जिसमें वह आती है: मात्रा = (वांछित खुराक/स्टॉक शक्ति) × स्टॉक आयतन। इकाइयाँ हमेशा एक जैसी रखें (पहले g को mg, mg को mcg में बदलें) और जाँचें कि उत्तर समझदारी भरा है।

प्रति दिन कुल

10·18 = 180 mg

प्रति खुराक

D = 180/2 = 90 mg

उत्तर

D = 90 mg

4.खुराक गणनाएँ

उत्तर: V = 0.7 mL

खुराक खींचना: आयतन = (निर्धारित खुराक/स्टॉक सामर्थ्य) × स्टॉक आयतन। पहले एक ही इकाइयों में बदलें, फिर जाँचें कि आयतन सिरिंज में आता है और उसके किसी चिह्नित अंश पर पड़ता है।

समान इकाइयाँ

4 mg/mL = 4000 mcg/mL

आयतन

V = 2800/4000 = 0.7 mL

उत्तर

V = 0.7 mL

5.नैदानिक फार्माकोकाइनेटिक्स

उत्तर: R = 25.87 mg/h

क्लीयरेंस और आयतन: स्थिर-अवस्था में खुराक देने की दर उन्मूलन दर के बराबर होती है, इसलिए रखरखाव दर = CL × C_ss। लोडिंग खुराक LD = Vd × C/(S × F) है, जहाँ S साल्ट फ़ैक्टर (नमक में सक्रिय दवा का अंश) और F जैवउपलब्धता (IV के लिए 1) है। दो स्तरों से k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV बोलस के लिए Vd = खुराक/C₀ और CL = k × Vd। संख्याएँ केवल अभ्यास के लिए हैं; रोगी के पास हमेशा स्थानीय प्रोटोकॉल का पालन करें और उच्च-जोखिम खुराकों की दोहरी जाँच कराएँ।

क्लीयरेंस

CL = 0.03·69 = 2.07 L/h

इन्फ्यूज़न दर

R = CL·C_ss/S = 2.07·10/0.8 = 25.87 mg/h

उत्तर

R = 25.87 mg/h

6.नैदानिक फार्माकोकाइनेटिक्स

उत्तर: LD = 588 mcg

खुराक योजना बनाना: तेज़ IV खुराकों के साथ अंतराल के दौरान स्तर शिखर से निम्नतम तक गिरता है, इसलिए τ = ln(C_peak/C_trough)/k और शिखर को वापस लाने वाली खुराक Vd × (C_peak − C_trough) है। औसत स्थिर-अवस्था स्तर C_ss,avg = S·F·खुराक/(CL·τ) है। इन्फ्यूज़न में स्तर C = (R/CL)(1 − e^−kt) के अनुसार बढ़ता है। गुर्दों से साफ़ होने वाली दवा के लिए खुराक को क्रिएटिनिन क्लीयरेंस के अनुसार घटाया-बढ़ाया जाता है। संख्याएँ केवल अभ्यास के लिए हैं; रोगी के पास हमेशा स्थानीय प्रोटोकॉल का पालन करें और उच्च-जोखिम खुराकों की दोहरी जाँच कराएँ।

वितरण आयतन

Vd = 7·84 = 588 L

आवश्यक वृद्धि

1 − 0.3 = 0.7 mcg/L

लोडिंग खुराक

LD = 588·0.7/(1·0.7) = 588 mcg

उत्तर

LD = 588 mcg

व्यवहार में खुराक को किसी सुविधाजनक मात्रा तक पूर्णांकित किया जाता है।

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