Farmakologi: paket kilat

Lembar rumus, langkah-langkah metode utama untuk setiap topik, dan 6 soal latihan, dengan pembahasan lengkap di bagian belakang.

Soal baruKembali ke mata kuliah

Di jendela cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan di perangkat Anda.

1Rumus dan metode

Perhitungan dosis

Dosis dari kekuatan sediaan
volume = dosis / kekuatan sediaan
Dosis berdasarkan berat badan
dosis = mg/kg × berat badan
Tablet
jumlah = dosis / kekuatan tablet
Satuan
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metode

  1. Ubah dosis yang diresepkan dan kekuatan sediaan ke satuan yang sama.
  2. Gunakan dosis yang diinginkan dibagi yang tersedia kali kuantitas: (D/H) × Q.
  3. Untuk dosis berbasis berat badan, kalikan dulu dengan berat dalam kg, lalu bagi dosis harian dengan jumlah dosis.
  4. Perkirakan dulu dan periksa bahwa jawabannya masuk akal.

Farmakokinetik klinis

Konstanta laju dan waktu paruh
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Peluruhan orde pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua kadar
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis muat (loading dose)
LD = Vd·C/(S·F)
Laju pemeliharaan
R = CL·Css/(S·F)
Rata-rata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan tunak
1 − (1/2)ⁿ setelah n waktu paruh; ≈ 97% setelah 5
Infus
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Interval dan dosis dari puncak dan lembah
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − usia) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 untuk wanita
Penyesuaian ginjal
dosis × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Metode

  1. Ubah waktu paruh menjadi konstanta laju: k = 0,693/t½.
  2. Ubah nilai per kg menjadi total: Vd (L) = L/kg × berat badan, CL (L/jam) = L/kg/jam × berat badan.
  3. Pilih hubungannya: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), laju pemeliharaan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k.
  4. Untuk fungsi ginjal, perkirakan dulu CrCl dengan Cockcroft–Gault, lalu skalakan dosis atau intervalnya.
  5. Periksa hasilnya: kadar turun setengah pada setiap waktu paruh, dan keadaan mantap memerlukan sekitar lima waktu paruh.

2Soal latihan

1.FarmakologiSedang

Mengapa kortikosteroid oral jangka panjang tidak boleh dihentikan mendadak?

  1. APenghentian menyebabkan kenaikan glukosa darah mendadak
  2. BKelenjar adrenal tertekan dan mungkin tidak membuat cukup kortisol
  3. CObat membentuk metabolit toksik ketika dihentikan
  4. DSistem imun akan langsung menyerang hati dan kelenjar adrenal
2.FarmakologiSulit

A patient on weekly methotrexate is prescribed trimethoprim for a urinary infection. What is the main risk?

  1. AHypoglycaemia from reduced liver glucose output
  2. BSevere hypertension from the combination
  3. CBone marrow suppression, because both drugs inhibit folate metabolism
  4. DLoss of antibiotic effect because methotrexate binds trimethoprim
3.Perhitungan dosisSedang
024681010 mL

Seorang anak dengan berat 36 kg diresepkan 5 mg/kg suatu obat. Larutan stok mengandung 50 mg/mL. Tarik dosisnya: berapa volume V yang Anda berikan?

36 kg5 mg/kg50 mg/mL
V = mL
4.Perhitungan dosisSulit
40k unit500 mL? mL/h1200 unit/h

Sebuah infus berisi 40000 unit obat dalam 500 mL. Resepnya 1200 unit per jam. Pada laju berapa R Anda mengatur pompa, dalam mL/h?

40000 unit/500 mL1200 unit/h
R = mL/h
5.Farmakokinetik klinisSedang
10100t (h)C (mg/L)1 h25 mg/L9 h14,4 mg/L

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Setelah dosis IV vancomycin, kadarnya 25 mg/L pada 1 jam dan 14,4 mg/L pada 9 jam. Anggap eliminasi orde pertama. Cari waktu paruh t½.

C1 = 25 mg/L (1 h)C2 = 14,4 mg/L (9 h)
t½ = h
6.Farmakokinetik klinisSulit
89 kg70 · wanitaSCr 1,7 mg/dLfe​ = 0,6D = ? mg

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Seorang wanita berusia 70 tahun memiliki berat 89 kg dan kreatinin serum 1,7 mg/dL (150 µmol/L). Perkirakan klirens kreatinin dengan Cockcroft–Gault: CrCl (mL/menit) = (140 − usia) × berat (kg)/(72 × SCr dalam mg/dL), × 0,85 untuk wanita. Dosis ciprofloxacin yang lazim adalah 500 mg untuk klirens kreatinin 100 mL/menit, dan fraksi fe = 0,6 obat diekskresikan tanpa berubah oleh ginjal. Dengan fraksi dosis Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/CrCl normal), cari dosis yang disesuaikan D. Bulatkan ke bilangan bulat terdekat.

70 tahun89 kgwanitaSCr = 1,7 mg/dL500 mgfe = 0,6CrCl normal 100 mL/min
D = mg

3Larutan

1.Farmakologi

Jawaban: B · Kelenjar adrenal tertekan dan mungkin tidak membuat cukup kortisol

Mengapa ini jawabannya

Terapi steroid menekan aksis hipotalamus–hipofisis–adrenal. Penghentian mendadak dapat menyebabkan krisis adrenal, sehingga dosis diturunkan bertahap.

Jawaban

B · Kelenjar adrenal tertekan dan mungkin tidak membuat cukup kortisol
2.Farmakologi

Jawaban: C · Bone marrow suppression, because both drugs inhibit folate metabolism

Mengapa ini jawabannya

Trimethoprim and methotrexate both inhibit dihydrofolate reductase, and trimethoprim also reduces methotrexate excretion. The combination can cause severe pancytopenia, so another antibiotic is chosen.

Jawaban

C · Bone marrow suppression, because both drugs inhibit folate metabolism
3.Perhitungan dosis

Jawaban: V = 3,6 mL

Menarik dosis: volume = (dosis yang diresepkan/kekuatan stok) × volume stok. Ubah ke satuan yang sama terlebih dahulu, lalu periksa bahwa volume muat dalam alat suntik dan jatuh pada salah satu gradasinya.

Dosis berdasarkan berat badan

D = 5·36 = 180 mg

Volume

V = 180/50 = 3,6 mL

Pada alat suntik

Pada alat suntik 10 mL ini setiap garis kecil adalah 0,2 mL.

Jawaban

V = 3,6 mL
4.Perhitungan dosis

Jawaban: R = 15 mL/h

Perhitungan dosis: jumlah yang diberikan sama dengan dosis yang diresepkan dibagi kekuatan sediaan, dikali jumlah tempat kekuatan itu tersedia: jumlah = (dosis diinginkan/kekuatan stok) × volume stok. Selalu samakan satuannya (ubah g ke mg, mg ke mcg terlebih dahulu) dan periksa apakah jawabannya masuk akal.

Konsentrasi

40000/500 = 80 unit/mL

Laju pompa

R = 1200/80 = 15 mL/h

Jawaban

R = 15 mL/h
5.Farmakokinetik klinis

Jawaban: t½ = 10,05 h

Klirens dan volume: pada keadaan mantap laju pemberian dosis sama dengan laju eliminasi, sehingga laju pemeliharaan = CL × Css. Dosis muat adalah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (bagian obat aktif dalam garam) dan F bioavailabilitas (1 untuk IV). Dari dua kadar, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dosis/C₀ dan CL = k × Vd. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Konstanta laju eliminasi

k = ln(25/14,4)/8 = 0,5516/8 = 0,06896 h⁻¹

Waktu paruh

t½ = 0,693/0,06896 = 10,05 h

Jawaban

t½ = 10,05 h
6.Farmakokinetik klinis

Jawaban: D = 330 mg

Merancang regimen: pada dosis IV cepat kadar turun dari puncak ke lembah selama interval, sehingga τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k dan dosis yang mengembalikan puncak adalah Vd × (Cpuncak − Clembah). Kadar rata-rata keadaan mantap adalah Css,rata-rata = S·F·dosis/(CL·τ). Infus meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk obat yang dibersihkan oleh ginjal, dosis disesuaikan dengan klirens kreatinin. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Klirens kreatinin (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 70)·89/(72·1,7)·0,85 = 43,26 mL/min

Fraksi dosis (Dettli)

Q = 1 − 0,6·(1 − 43,26/100) = 0,6596

Dosis yang disesuaikan

D = 0,6596·500 = 329,8 ≈ 330 mg

Jawaban

D = 330 mg

Dalam praktik, dosis dibulatkan ke jumlah yang praktis dan diperiksa terhadap informasi produk.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology