Farmakologi: paket kilat

Lembar rumus, langkah-langkah metode utama untuk setiap topik, dan 6 soal latihan, dengan pembahasan lengkap di bagian belakang.

Soal baru Kembali ke mata kuliah

Di jendela cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan di perangkat Anda.

1Rumus dan metode

Perhitungan dosis

Dosis dari kekuatan sediaan: volume = dosis / kekuatan sediaan
Dosis berdasarkan berat badan: dosis = mg/kg × berat badan
Tablet: jumlah = dosis / kekuatan tablet
Satuan: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metode

Ubah dosis yang diresepkan dan kekuatan sediaan ke satuan yang sama.
Gunakan dosis yang diinginkan dibagi yang tersedia kali kuantitas: (D/H) × Q.
Untuk dosis berbasis berat badan, kalikan dulu dengan berat dalam kg, lalu bagi dosis harian dengan jumlah dosis.
Perkirakan dulu dan periksa bahwa jawabannya masuk akal.

Farmakokinetik klinis

Konstanta laju dan waktu paruh: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Peluruhan orde pertama: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dua kadar: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume dan klirens: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis muat (loading dose): LD = Vd·C/(S·F)
Laju pemeliharaan: R = CL·C_ss/(S·F)
Rata-rata keadaan mantap: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan tunak: 1 − (1/2)ⁿ setelah n waktu paruh; ≈ 97% setelah 5
Infus: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Interval dan dosis dari puncak dan lembah: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: CrCl = (140 − usia) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 untuk wanita
Penyesuaian ginjal: dosis × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Metode

Ubah waktu paruh menjadi konstanta laju: k = 0,693/t½.
Ubah nilai per kg menjadi total: Vd (L) = L/kg × berat badan, CL (L/jam) = L/kg/jam × berat badan.
Pilih hubungannya: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), laju pemeliharaan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k.
Untuk fungsi ginjal, perkirakan dulu CrCl dengan Cockcroft–Gault, lalu skalakan dosis atau intervalnya.
Periksa hasilnya: kadar turun setengah pada setiap waktu paruh, dan keadaan mantap memerlukan sekitar lima waktu paruh.

2Soal latihan

1.FarmakologiSedang

Antipsikotik tipikal seperti haloperidol terutama bekerja dengan memblokir:

AReseptor GABA-A
BReseptor dopamin D2
CAsetilkolinesterase
DAmbilan kembali serotonin

2.FarmakologiSulit

A malnourished patient with low serum albumin shows nystagmus and unsteady gait. Her total phenytoin level is within range. What is the most likely explanation?

AMore phenytoin is unbound when albumin is low, so free levels rise
BLow albumin speeds up phenytoin metabolism
CThe total level is high, but the laboratory is wrong
DLow albumin makes phenytoin bind more tightly, so the drug is less active

3.Perhitungan dosisSedang

Seorang pasien berbobot 90 kg dan diresepkan 10 mg/kg sebagai dosis tunggal. Tentukan dosisnya D dalam mg.

90 kg10 mg/kg

D = mg

4.Perhitungan dosisSulit

Seorang pasien memiliki berat 46,2 lb. Resepnya 15 mg/kg sebagai dosis tunggal, dan stoknya berisi 200 mg dalam 5 mL. Dengan 1 kg = 2,2 lb, berapa volume V yang Anda berikan? Bulatkan ke satu angka desimal.

46,2 lb15 mg/kg200 mg/5 mL1 kg = 2,2 lb

V = mL

5.Farmakokinetik klinisSedang

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Seorang pasien 84 kg akan diberi dosis muat digoxin tablet untuk mencapai kadar 0,8 mcg/L. Volume distribusinya 7 L/kg dan tablet memiliki bioavailabilitas F = 0,7. Cari total dosis muat oral LD dalam mcg.

84 kgVd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LF = 0,7

LD = mcg

6.Farmakokinetik klinisSulit

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Seorang wanita berusia 64 tahun memiliki berat 63 kg dan kreatinin serum 1,2 mg/dL (106 µmol/L). Perkirakan klirens kreatinin dengan Cockcroft–Gault: CrCl (mL/menit) = (140 − usia) × berat (kg)/(72 × SCr dalam mg/dL), × 0,85 untuk wanita. Dosis digoxin yang lazim adalah 250 mcg untuk klirens kreatinin 120 mL/menit, dan fraksi fe = 0,7 obat diekskresikan tanpa berubah oleh ginjal. Dengan fraksi dosis Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/CrCl normal), cari dosis yang disesuaikan D. Bulatkan ke bilangan bulat terdekat.

64 tahun63 kgwanitaSCr = 1,2 mg/dL250 mcgf_e = 0,7CrCl normal 120 mL/min

D = mcg

3Larutan

1.Farmakologi

Jawaban: B · Reseptor dopamin D2

Mengapa ini jawabannya

Haloperidol memblokir reseptor D2 di jalur mesolimbik sehingga mengurangi gejala positif. Memblokir D2 di jalur lain menyebabkan efek ekstrapiramidal dan peningkatan prolaktin.

Jawaban

B · Reseptor dopamin D2

2.Farmakologi

Jawaban: A · More phenytoin is unbound when albumin is low, so free levels rise

Mengapa ini jawabannya

Phenytoin is highly protein bound. When albumin is low, the free fraction rises, so toxicity can occur with a "normal" total level; a free phenytoin level or corrected level is more useful.

Jawaban

A · More phenytoin is unbound when albumin is low, so free levels rise

3.Perhitungan dosis

Jawaban: D = 900 mg

Perhitungan dosis: jumlah yang diberikan sama dengan dosis yang diresepkan dibagi kekuatan sediaan, dikali jumlah tempat kekuatan itu tersedia: jumlah = (dosis diinginkan/kekuatan stok) × volume stok. Selalu samakan satuannya (ubah g ke mg, mg ke mcg terlebih dahulu) dan periksa apakah jawabannya masuk akal.

Dosis

10·90 = 900 mg

Jawaban

D = 900 mg

4.Perhitungan dosis

Jawaban: V = 7,9 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

Berat badan dalam kg

46,2/2,2 = 21 kg

Dosis

15·21 = 315 mg

Volume

V = (315/200)·5 = 7,875 ≈ 7,9 mL

Jawaban

V = 7,9 mL

5.Farmakokinetik klinis

Jawaban: LD = 672 mcg

Klirens dan volume: pada keadaan mantap laju pemberian dosis sama dengan laju eliminasi, sehingga laju pemeliharaan = CL × C_ss. Dosis muat adalah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (bagian obat aktif dalam garam) dan F bioavailabilitas (1 untuk IV). Dari dua kadar, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dosis/C₀ dan CL = k × Vd. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Volume distribusi

Vd = 7·84 = 588 L

Jumlah obat aktif yang dibutuhkan

Vd·C = 588·0,8 = 470,4 mcg

Dosis muat (loading dose)

LD = 470,4/(1·0,7) = 672 mcg

Jawaban

LD = 672 mcg

Dalam praktik, dosis dibulatkan ke jumlah yang praktis.

6.Farmakokinetik klinis

Jawaban: D = 144 mcg

Merancang regimen: pada dosis IV cepat kadar turun dari puncak ke lembah selama interval, sehingga τ = ln(C_puncak/C_lembah)/k dan dosis yang mengembalikan puncak adalah Vd × (C_puncak − C_lembah). Kadar rata-rata keadaan mantap adalah C_ss,rata-rata = S·F·dosis/(CL·τ). Infus meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e^−kt). Untuk obat yang dibersihkan oleh ginjal, dosis disesuaikan dengan klirens kreatinin. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Klirens kreatinin (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 64)·63/(72·1,2)·0,85 = 47,1 mL/min

Fraksi dosis (Dettli)

Q = 1 − 0,7·(1 − 47,1/120) = 0,5748

Dosis yang disesuaikan

D = 0,5748·250 = 143,7 ≈ 144 mcg

Jawaban

D = 144 mcg

Dalam praktik, dosis dibulatkan ke jumlah yang praktis dan diperiksa terhadap informasi produk.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology