Farmakologi: paket kilat

Lembar rumus, langkah-langkah metode utama untuk setiap topik, dan 6 soal latihan, dengan pembahasan lengkap di bagian belakang.

Soal baruKembali ke mata kuliah

Di jendela cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan di perangkat Anda.

1Rumus dan metode

Perhitungan dosis

Dosis dari kekuatan sediaan
volume = dosis / kekuatan sediaan
Dosis berdasarkan berat badan
dosis = mg/kg × berat badan
Tablet
jumlah = dosis / kekuatan tablet
Satuan
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metode

  1. Ubah dosis yang diresepkan dan kekuatan sediaan ke satuan yang sama.
  2. Gunakan dosis yang diinginkan dibagi yang tersedia kali kuantitas: (D/H) × Q.
  3. Untuk dosis berbasis berat badan, kalikan dulu dengan berat dalam kg, lalu bagi dosis harian dengan jumlah dosis.
  4. Perkirakan dulu dan periksa bahwa jawabannya masuk akal.

Farmakokinetik klinis

Konstanta laju dan waktu paruh
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Peluruhan orde pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua kadar
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis muat (loading dose)
LD = Vd·C/(S·F)
Laju pemeliharaan
R = CL·Css/(S·F)
Rata-rata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan tunak
1 − (1/2)ⁿ setelah n waktu paruh; ≈ 97% setelah 5
Infus
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Interval dan dosis dari puncak dan lembah
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − usia) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 untuk wanita
Penyesuaian ginjal
dosis × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Metode

  1. Ubah waktu paruh menjadi konstanta laju: k = 0,693/t½.
  2. Ubah nilai per kg menjadi total: Vd (L) = L/kg × berat badan, CL (L/jam) = L/kg/jam × berat badan.
  3. Pilih hubungannya: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), laju pemeliharaan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k.
  4. Untuk fungsi ginjal, perkirakan dulu CrCl dengan Cockcroft–Gault, lalu skalakan dosis atau intervalnya.
  5. Periksa hasilnya: kadar turun setengah pada setiap waktu paruh, dan keadaan mantap memerlukan sekitar lima waktu paruh.

2Soal latihan

1.FarmakologiSedang

Why is testing for HLA-B*15:02 recommended before carbamazepine in people of some Asian ancestries?

  1. AThis gene variant speeds up the kidney excretion of carbamazepine
  2. BThis gene variant makes carbamazepine ineffective
  3. CThis gene variant causes carbamazepine to raise blood glucose
  4. DIt greatly raises the risk of Stevens–Johnson syndrome
2.FarmakologiSulit

Which statement about raloxifene for postmenopausal osteoporosis is correct?

  1. AIt acts like oestrogen on bone but blocks oestrogen in the breast, and raises clot risk
  2. BIt has no effect on the risk of blood clots
  3. CIt acts like oestrogen in all tissues, including the breast, and relieves hot flushes
  4. DIt is a bisphosphonate taken weekly with water
3.Perhitungan dosisSedang
60 kg20 mg/kg/hari4× per hariD = ? mg

Seorang pasien berbobot 60 kg. Dosis yang diresepkan 20 mg/kg per hari, diberikan dalam 4 dosis yang sama. Berapa miligram D yang diberikan per dosis?

60 kg20 mg/kg/hari4× per hari
D = mg
4.Perhitungan dosisSulit
20k unit1000 mL? mL/h1250 unit/h

Sebuah infus berisi 20000 unit obat dalam 1000 mL. Resepnya 1250 unit per jam. Pada laju berapa R Anda mengatur pompa, dalam mL/h?

20000 unit/1000 mL1250 unit/h
R = mL/h
5.Farmakokinetik klinisSedang
110t (h)C (mg/L)C₀ = 6 mg/Lt½ = 2,5 hC₀/2

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Seorang pasien menerima bolus IV 100 mg gentamicin. Kadar yang diekstrapolasi mundur ke waktu nol adalah 6 mg/L dan waktu paruhnya 2,5 jam. Cari klirens CL dalam L/jam.

D = 100 mgC₀ = 6 mg/Lt½ = 2,5 h
CL = L/h
6.Farmakokinetik klinisSulit
67 kg62 · priaSCr 2,1 mg/dLfe​ = 0,7D = ? mcg

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Seorang pria berusia 62 tahun memiliki berat 67 kg dan kreatinin serum 2,1 mg/dL (186 µmol/L). Perkirakan klirens kreatinin dengan Cockcroft–Gault: CrCl (mL/menit) = (140 − usia) × berat (kg)/(72 × SCr dalam mg/dL), × 0,85 untuk wanita. Dosis digoxin yang lazim adalah 250 mcg untuk klirens kreatinin 120 mL/menit, dan fraksi fe = 0,7 obat diekskresikan tanpa berubah oleh ginjal. Dengan fraksi dosis Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/CrCl normal), cari dosis yang disesuaikan D. Bulatkan ke bilangan bulat terdekat.

62 tahun67 kgpriaSCr = 2,1 mg/dL250 mcgfe = 0,7CrCl normal 120 mL/min
D = mcg

3Larutan

1.Farmakologi

Jawaban: D · It greatly raises the risk of Stevens–Johnson syndrome

Mengapa ini jawabannya

The HLA-B*15:02 allele, common in parts of South-East Asia, is strongly linked to carbamazepine-induced Stevens–Johnson syndrome and toxic epidermal necrolysis. Carriers are given a different drug.

Jawaban

D · It greatly raises the risk of Stevens–Johnson syndrome
2.Farmakologi

Jawaban: A · It acts like oestrogen on bone but blocks oestrogen in the breast, and raises clot risk

Mengapa ini jawabannya

Raloxifene preserves bone density and reduces the risk of oestrogen receptor-positive breast cancer. It can worsen hot flushes and increases the risk of venous thromboembolism.

Jawaban

A · It acts like oestrogen on bone but blocks oestrogen in the breast, and raises clot risk
3.Perhitungan dosis

Jawaban: D = 300 mg

Perhitungan dosis: jumlah yang diberikan sama dengan dosis yang diresepkan dibagi kekuatan sediaan, dikali jumlah tempat kekuatan itu tersedia: jumlah = (dosis diinginkan/kekuatan stok) × volume stok. Selalu samakan satuannya (ubah g ke mg, mg ke mcg terlebih dahulu) dan periksa apakah jawabannya masuk akal.

Total per hari

20·60 = 1200 mg

Per dosis

D = 1200/4 = 300 mg

Jawaban

D = 300 mg
4.Perhitungan dosis

Jawaban: R = 62,5 mL/h

Perhitungan dosis: jumlah yang diberikan sama dengan dosis yang diresepkan dibagi kekuatan sediaan, dikali jumlah tempat kekuatan itu tersedia: jumlah = (dosis diinginkan/kekuatan stok) × volume stok. Selalu samakan satuannya (ubah g ke mg, mg ke mcg terlebih dahulu) dan periksa apakah jawabannya masuk akal.

Konsentrasi

20000/1000 = 20 unit/mL

Laju pompa

R = 1250/20 = 62,5 mL/h

Jawaban

R = 62,5 mL/h
5.Farmakokinetik klinis

Jawaban: CL = 4,621 L/h

Klirens dan volume: pada keadaan mantap laju pemberian dosis sama dengan laju eliminasi, sehingga laju pemeliharaan = CL × Css. Dosis muat adalah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (bagian obat aktif dalam garam) dan F bioavailabilitas (1 untuk IV). Dari dua kadar, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dosis/C₀ dan CL = k × Vd. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Volume distribusi

Vd = 100/6 = 16,67 L

Konstanta laju

k = 0,693/2,5 = 0,2773 h⁻¹

Klirens

CL = 0,2773·16,67 = 4,621 L/h

Jawaban

CL = 4,621 L/h
6.Farmakokinetik klinis

Jawaban: D = 125 mcg

Merancang regimen: pada dosis IV cepat kadar turun dari puncak ke lembah selama interval, sehingga τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k dan dosis yang mengembalikan puncak adalah Vd × (Cpuncak − Clembah). Kadar rata-rata keadaan mantap adalah Css,rata-rata = S·F·dosis/(CL·τ). Infus meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk obat yang dibersihkan oleh ginjal, dosis disesuaikan dengan klirens kreatinin. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Klirens kreatinin (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 62)·67/(72·2,1) = 34,56 mL/min

Fraksi dosis (Dettli)

Q = 1 − 0,7·(1 − 34,56/120) = 0,5016

Dosis yang disesuaikan

D = 0,5016·250 = 125,4 ≈ 125 mcg

Jawaban

D = 125 mcg

Dalam praktik, dosis dibulatkan ke jumlah yang praktis dan diperiksa terhadap informasi produk.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology