Farmakologi: paket kilat

Lembar rumus, langkah-langkah metode utama untuk setiap topik, dan 6 soal latihan, dengan pembahasan lengkap di bagian belakang.

Soal baru Kembali ke mata kuliah

Di jendela cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan di perangkat Anda.

1Rumus dan metode

Perhitungan dosis

Dosis dari kekuatan sediaan: volume = dosis / kekuatan sediaan
Dosis berdasarkan berat badan: dosis = mg/kg × berat badan
Tablet: jumlah = dosis / kekuatan tablet
Satuan: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metode

Ubah dosis yang diresepkan dan kekuatan sediaan ke satuan yang sama.
Gunakan dosis yang diinginkan dibagi yang tersedia kali kuantitas: (D/H) × Q.
Untuk dosis berbasis berat badan, kalikan dulu dengan berat dalam kg, lalu bagi dosis harian dengan jumlah dosis.
Perkirakan dulu dan periksa bahwa jawabannya masuk akal.

Farmakokinetik klinis

Konstanta laju dan waktu paruh: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Peluruhan orde pertama: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dua kadar: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume dan klirens: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis muat (loading dose): LD = Vd·C/(S·F)
Laju pemeliharaan: R = CL·C_ss/(S·F)
Rata-rata keadaan mantap: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan tunak: 1 − (1/2)ⁿ setelah n waktu paruh; ≈ 97% setelah 5
Infus: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Interval dan dosis dari puncak dan lembah: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: CrCl = (140 − usia) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 untuk wanita
Penyesuaian ginjal: dosis × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Metode

Ubah waktu paruh menjadi konstanta laju: k = 0,693/t½.
Ubah nilai per kg menjadi total: Vd (L) = L/kg × berat badan, CL (L/jam) = L/kg/jam × berat badan.
Pilih hubungannya: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), laju pemeliharaan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k.
Untuk fungsi ginjal, perkirakan dulu CrCl dengan Cockcroft–Gault, lalu skalakan dosis atau intervalnya.
Periksa hasilnya: kadar turun setengah pada setiap waktu paruh, dan keadaan mantap memerlukan sekitar lima waktu paruh.

2Soal latihan

1.FarmakologiSedang

A patient is starting lamotrigine. Which adverse effect should the patient report at once?

ASlight tiredness in the afternoon
BMild headache on the first day
CA brief change in taste
DAny new skin rash

2.FarmakologiSulit

Untuk obat dengan eliminasi orde pertama, menggandakan dosis (tanpa mengubah interval) akan:

ATidak mengubah kadar keadaan tunak tetapi menjadikan waktu untuk mencapainya separuhnya
BMenggandakan waktu paruh
CMenggandakan kadar keadaan tunak tetapi tidak mengubah waktu untuk mencapainya
DMemangkas setengah waktu untuk mencapai keadaan tunak

3.Perhitungan dosisSedang

Sebuah ampul epinefrin (adrenalin) berlabel 1:1000 (1 mg/mL). Resepnya 0,3 mg IM untuk anafilaksis. Berapa volume V yang Anda ambil?

1:10000,3 mg

V = mL

4.Perhitungan dosisSulit

Seorang anak dengan berat badan 24 kg diresepkan 12,5 mg/kg per dosis suspensi oral yang mengandung 250 mg dalam 5 mL. Berapa volume V yang Anda berikan?

24 kg12,5 mg/kg250 mg/5 mL

V = mL

5.Farmakokinetik klinisSedang

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Setelah dosis IV tobramycin, kadarnya 10 mg/L pada 2 jam dan 3,5 mg/L pada 5 jam. Anggap eliminasi orde pertama. Cari waktu paruh t½.

C₁ = 10 mg/L (2 h)C₂ = 3,5 mg/L (5 h)

t½ = h

6.Farmakokinetik klinisSulit

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Seorang pasien 63 kg meminum teofilin oral (F = 1) setiap 12 jam. Klirensnya adalah 0,04 L/kg/h. Dosis D dalam mg berapa yang memberi kadar rata-rata keadaan mantap 15 mg/L?

CL = 0,04 L/kg/hτ = 12 hS = 1F = 163 kgC_ss,avg = 15 mg/L

D = mg

3Larutan

1.Farmakologi

Jawaban: D · Any new skin rash

Mengapa ini jawabannya

Lamotrigine can cause serious skin reactions such as Stevens–Johnson syndrome. The dose is increased slowly, especially with valproate, and any rash must be assessed promptly.

Jawaban

D · Any new skin rash

2.Farmakologi

Jawaban: C · Menggandakan kadar keadaan tunak tetapi tidak mengubah waktu untuk mencapainya

Mengapa ini jawabannya

Pada kinetika orde pertama, konsentrasi keadaan tunak sebanding dengan laju pemberian, tetapi tetap tercapai setelah sekitar 4–5 waktu paruh.

Jawaban

C · Menggandakan kadar keadaan tunak tetapi tidak mengubah waktu untuk mencapainya

3.Perhitungan dosis

Jawaban: V = 0,3 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Konsentrasi

1:1000 = 1 g/1000 mL = 1 mg/mL

Volume

V = 0,3/1 = 0,3 mL

Jawaban

V = 0,3 mL

Label di AS kini mencantumkan mg/mL (1 mg/mL = 1:1000; 0,1 mg/mL = 1:10 000). Jangan pernah memberikan epinefrin 1 mg/mL secara IV bolus langsung.

4.Perhitungan dosis

Jawaban: V = 6 mL

Perhitungan dosis: jumlah yang diberikan sama dengan dosis yang diresepkan dibagi kekuatan sediaan, dikali jumlah tempat kekuatan itu tersedia: jumlah = (dosis diinginkan/kekuatan stok) × volume stok. Selalu samakan satuannya (ubah g ke mg, mg ke mcg terlebih dahulu) dan periksa apakah jawabannya masuk akal.

Dosis dari berat badan

12,5·24 = 300 mg

Volume

V = (300/250)·5 = 6 mL

Jawaban

V = 6 mL

5.Farmakokinetik klinis

Jawaban: t½ = 1,981 h

Klirens dan volume: pada keadaan mantap laju pemberian dosis sama dengan laju eliminasi, sehingga laju pemeliharaan = CL × C_ss. Dosis muat adalah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (bagian obat aktif dalam garam) dan F bioavailabilitas (1 untuk IV). Dari dua kadar, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dosis/C₀ dan CL = k × Vd. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Konstanta laju eliminasi

k = ln(10/3,5)/3 = 1,05/3 = 0,3499 h⁻¹

Waktu paruh

t½ = 0,693/0,3499 = 1,981 h

Jawaban

t½ = 1,981 h

6.Farmakokinetik klinis

Jawaban: D = 453,6 mg

Merancang regimen: pada dosis IV cepat kadar turun dari puncak ke lembah selama interval, sehingga τ = ln(C_puncak/C_lembah)/k dan dosis yang mengembalikan puncak adalah Vd × (C_puncak − C_lembah). Kadar rata-rata keadaan mantap adalah C_ss,rata-rata = S·F·dosis/(CL·τ). Infus meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e^−kt). Untuk obat yang dibersihkan oleh ginjal, dosis disesuaikan dengan klirens kreatinin. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Klirens

CL = 0,04·63 = 2,52 L/h

Dosis

D = C_ss,avg·CL·τ/(S·F) = 15·2,52·12/(1·1) = 453,6 mg

Jawaban

D = 453,6 mg

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology