Farmakologi: paket kilat

Lembar rumus, langkah-langkah metode utama untuk setiap topik, dan 6 soal latihan, dengan pembahasan lengkap di bagian belakang.

Soal baruKembali ke mata kuliah

Di jendela cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan di perangkat Anda.

1Rumus dan metode

Perhitungan dosis

Dosis dari kekuatan sediaan
volume = dosis / kekuatan sediaan
Dosis berdasarkan berat badan
dosis = mg/kg × berat badan
Tablet
jumlah = dosis / kekuatan tablet
Satuan
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metode

  1. Ubah dosis yang diresepkan dan kekuatan sediaan ke satuan yang sama.
  2. Gunakan dosis yang diinginkan dibagi yang tersedia kali kuantitas: (D/H) × Q.
  3. Untuk dosis berbasis berat badan, kalikan dulu dengan berat dalam kg, lalu bagi dosis harian dengan jumlah dosis.
  4. Perkirakan dulu dan periksa bahwa jawabannya masuk akal.

Farmakokinetik klinis

Konstanta laju dan waktu paruh
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Peluruhan orde pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua kadar
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis muat (loading dose)
LD = Vd·C/(S·F)
Laju pemeliharaan
R = CL·Css/(S·F)
Rata-rata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan tunak
1 − (1/2)ⁿ setelah n waktu paruh; ≈ 97% setelah 5
Infus
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Interval dan dosis dari puncak dan lembah
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − usia) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 untuk wanita
Penyesuaian ginjal
dosis × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Metode

  1. Ubah waktu paruh menjadi konstanta laju: k = 0,693/t½.
  2. Ubah nilai per kg menjadi total: Vd (L) = L/kg × berat badan, CL (L/jam) = L/kg/jam × berat badan.
  3. Pilih hubungannya: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), laju pemeliharaan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k.
  4. Untuk fungsi ginjal, perkirakan dulu CrCl dengan Cockcroft–Gault, lalu skalakan dosis atau intervalnya.
  5. Periksa hasilnya: kadar turun setengah pada setiap waktu paruh, dan keadaan mantap memerlukan sekitar lima waktu paruh.

2Soal latihan

1.FarmakologiSedang

Efek samping umum apa yang khas untuk penghambat ACE?

  1. ABatuk kering
  2. BBengkak pergelangan kaki karena vasodilatasi
  3. CBradikardia
  4. DHipoglikemia
2.FarmakologiSulit

Metotreksat untuk artritis reumatoid diminum sekali seminggu. Seorang pasien keliru meminum dosis yang sama setiap hari. Apa bahaya utamanya?

  1. AHipertensi berat akibat retensi cairan
  2. BArtritis memburuk karena toleransi obat
  3. CSupresi sumsum tulang dan mukositis akibat toksisitas metotreksat
  4. DHipoglikemia karena metotreksat sangat merangsang pelepasan insulin
3.Perhitungan dosisSedang
126 kgBSA = 2,17 m²50 mg/m²D = ? mg

Seorang pasien dengan berat 126 kg memiliki luas permukaan tubuh 2,17 m². Resepnya 50 mg/m². Tentukan dosis D dalam mg.

126 kgBSA = 2,17 m²50 mg/m²
D = mg
4.Perhitungan dosisSulit
25%stokV₁ = ? mL

Anda harus menyiapkan 1000 mL larutan 5% (b/v) dari larutan stok 25% (b/v). Berapa volume stok V₁ yang Anda perlukan?

C₁ = 25%C₂ = 5%V₂ = 1000 mL
V₁ = mL
5.Farmakokinetik klinisSedang
Vd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LLD = ? mcg89 kg · S = 1 · F = 0,7

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Seorang pasien 89 kg akan diberi dosis muat digoxin tablet untuk mencapai kadar 0,8 mcg/L. Volume distribusinya 7 L/kg dan tablet memiliki bioavailabilitas F = 0,7. Cari total dosis muat oral LD dalam mcg.

89 kgVd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
6.Farmakokinetik klinisSulit
50 kg44 · priaSCr 1,3 mg/dLCrCl → τ = ? h

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Seorang pria berusia 44 tahun memiliki berat 50 kg dan kreatinin serum 1,3 mg/dL (115 µmol/L). Perkirakan klirens kreatinin dengan Cockcroft–Gault: CrCl (mL/menit) = (140 − usia) × berat (kg)/(72 × SCr dalam mg/dL), × 0,85 untuk wanita. Regimen vancomycin yang lazim adalah 1000 mg setiap 12 jam untuk klirens kreatinin 100 mL/menit. Dengan mempertahankan dosis, interval diperpanjang sebanding dengan penurunan klirens. Cari interval pemberian dosis yang baru τ. Bulatkan ke satu angka desimal.

44 tahun50 kgpriaSCr = 1,3 mg/dL1000 mg q12hCrCl normal 100 mL/min
τ = h

3Larutan

1.Farmakologi

Jawaban: A · Batuk kering

Mengapa ini jawabannya

ACE juga memecah bradikinin. Bila dihambat, bradikinin menumpuk di saluran napas dan menyebabkan batuk kering menetap pada sebagian pasien.

Jawaban

A · Batuk kering
2.Farmakologi

Jawaban: C · Supresi sumsum tulang dan mukositis akibat toksisitas metotreksat

Mengapa ini jawabannya

Metotreksat menghambat dihidrofolat reduktase. Pemberian harian menyebabkan toksisitas pada jaringan yang membelah seperti sumsum tulang dan lapisan saluran cerna, yang dapat berakibat fatal. Asam folinat digunakan sebagai pengobatan penyelamat.

Jawaban

C · Supresi sumsum tulang dan mukositis akibat toksisitas metotreksat
3.Perhitungan dosis

Jawaban: D = 108,5 mg

Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).

Dosis

D = 50·2,17 = 108,5 mg

Jawaban

D = 108,5 mg
4.Perhitungan dosis

Jawaban: V₁ = 200 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Volume stok

V₁ = 5·1000/25 = 200 mL

Jawaban

V₁ = 200 mL
5.Farmakokinetik klinis

Jawaban: LD = 712 mcg

Klirens dan volume: pada keadaan mantap laju pemberian dosis sama dengan laju eliminasi, sehingga laju pemeliharaan = CL × Css. Dosis muat adalah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (bagian obat aktif dalam garam) dan F bioavailabilitas (1 untuk IV). Dari dua kadar, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dosis/C₀ dan CL = k × Vd. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Volume distribusi

Vd = 7·89 = 623 L

Jumlah obat aktif yang dibutuhkan

Vd·C = 623·0,8 = 498,4 mcg

Dosis muat (loading dose)

LD = 498,4/(1·0,7) = 712 mcg

Jawaban

LD = 712 mcg

Dalam praktik, dosis dibulatkan ke jumlah yang praktis.

6.Farmakokinetik klinis

Jawaban: τ = 23,4 h

Merancang regimen: pada dosis IV cepat kadar turun dari puncak ke lembah selama interval, sehingga τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k dan dosis yang mengembalikan puncak adalah Vd × (Cpuncak − Clembah). Kadar rata-rata keadaan mantap adalah Css,rata-rata = S·F·dosis/(CL·τ). Infus meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk obat yang dibersihkan oleh ginjal, dosis disesuaikan dengan klirens kreatinin. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Klirens kreatinin (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 44)·50/(72·1,3) = 51,28 mL/min

Interval baru

τ = 12·100/51,28 = 23,4 h

Jawaban

τ = 23,4 h

Dalam praktik, interval dibulatkan ke nilai yang praktis seperti 12, 24, 36, atau 48 jam.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology