Farmakologi: paket kilat

Lembar rumus, langkah-langkah metode utama untuk setiap topik, dan 6 soal latihan, dengan pembahasan lengkap di bagian belakang.

Soal baruKembali ke mata kuliah

Di jendela cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan di perangkat Anda.

1Rumus dan metode

Perhitungan dosis

Dosis dari kekuatan sediaan
volume = dosis / kekuatan sediaan
Dosis berdasarkan berat badan
dosis = mg/kg × berat badan
Tablet
jumlah = dosis / kekuatan tablet
Satuan
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metode

  1. Ubah dosis yang diresepkan dan kekuatan sediaan ke satuan yang sama.
  2. Gunakan dosis yang diinginkan dibagi yang tersedia kali kuantitas: (D/H) × Q.
  3. Untuk dosis berbasis berat badan, kalikan dulu dengan berat dalam kg, lalu bagi dosis harian dengan jumlah dosis.
  4. Perkirakan dulu dan periksa bahwa jawabannya masuk akal.

Farmakokinetik klinis

Konstanta laju dan waktu paruh
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Peluruhan orde pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua kadar
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis muat (loading dose)
LD = Vd·C/(S·F)
Laju pemeliharaan
R = CL·Css/(S·F)
Rata-rata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan tunak
1 − (1/2)ⁿ setelah n waktu paruh; ≈ 97% setelah 5
Infus
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Interval dan dosis dari puncak dan lembah
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − usia) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 untuk wanita
Penyesuaian ginjal
dosis × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Metode

  1. Ubah waktu paruh menjadi konstanta laju: k = 0,693/t½.
  2. Ubah nilai per kg menjadi total: Vd (L) = L/kg × berat badan, CL (L/jam) = L/kg/jam × berat badan.
  3. Pilih hubungannya: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), laju pemeliharaan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k.
  4. Untuk fungsi ginjal, perkirakan dulu CrCl dengan Cockcroft–Gault, lalu skalakan dosis atau intervalnya.
  5. Periksa hasilnya: kadar turun setengah pada setiap waktu paruh, dan keadaan mantap memerlukan sekitar lima waktu paruh.

2Soal latihan

1.FarmakologiSedang

Reseptor apa yang terutama disekat oleh penyekat beta seperti metoprolol?

  1. AReseptor beta-3 di jaringan lemak
  2. BReseptor alfa-1 di pembuluh darah
  3. CReseptor adrenergik beta-1 di jantung
  4. DReseptor muskarinik di jantung
2.FarmakologiSulit

How does aripiprazole differ from most other antipsychotics?

  1. AIt works by blocking the reuptake of serotonin only
  2. BIt is a full dopamine agonist that increases dopamine activity
  3. CIt is a partial agonist at dopamine D2 receptors
  4. DIt has no effect on dopamine and acts only on histamine
3.Perhitungan dosisSedang
1:1000ampulV = ? mL

Sebuah ampul epinefrin (adrenalin) berlabel 1:1000 (1 mg/mL). Resepnya 0,3 mg IM untuk anafilaksis. Berapa volume V yang Anda ambil?

1:10000,3 mg
V = mL
4.Perhitungan dosisSulit
40 mg/1 mLV = ? mL

Seorang anak dengan berat badan 8 kg diresepkan 15 mg/kg per dosis suspensi oral yang mengandung 40 mg dalam 1 mL. Berapa volume V yang Anda berikan?

8 kg15 mg/kg40 mg/1 mL
V = mL
5.Farmakokinetik klinisSedang
10100t (h)C (mg/L)1 h30 mg/L13 h15 mg/L

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Setelah dosis IV vancomycin, kadarnya 30 mg/L pada 1 jam dan 15 mg/L pada 13 jam. Anggap eliminasi orde pertama. Cari waktu paruh t½.

C1 = 30 mg/L (1 h)C2 = 15 mg/L (13 h)
t½ = h
6.Farmakokinetik klinisSulit
Vd = 0,5 L/kg3,6 → 12 mg/LLD = ? mg76 kg · S = 0,8 · F = 1

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Seorang pasien 76 kg memiliki kadar theophylline sebesar 3,6 mg/L; targetnya 12 mg/L. Obat diberikan secara intravena sebagai aminophylline (S = 0,8), dan volume distribusinya 0,5 L/kg. Dosis muat tambahan LD berapa yang menaikkan kadar ke target?

76 kgVd = 0,5 L/kgC = 3,6 → 12 mg/LS = 0,8
LD = mg

3Larutan

1.Farmakologi

Jawaban: C · Reseptor adrenergik beta-1 di jantung

Mengapa ini jawabannya

Penyekat beta kardioselektif menyekat reseptor beta-1 sehingga menurunkan denyut jantung, kontraktilitas, dan pelepasan renin.

Jawaban

C · Reseptor adrenergik beta-1 di jantung
2.Farmakologi

Jawaban: C · It is a partial agonist at dopamine D2 receptors

Mengapa ini jawabannya

Aripiprazole is a D2 partial agonist, reducing dopamine activity where it is high and providing some where it is low. It causes less weight gain and prolactin rise than many antipsychotics, but akathisia is common.

Jawaban

C · It is a partial agonist at dopamine D2 receptors
3.Perhitungan dosis

Jawaban: V = 0,3 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Konsentrasi

1:1000 = 1 g/1000 mL = 1 mg/mL

Volume

V = 0,3/1 = 0,3 mL

Jawaban

V = 0,3 mL

Label di AS kini mencantumkan mg/mL (1 mg/mL = 1:1000; 0,1 mg/mL = 1:10 000). Jangan pernah memberikan epinefrin 1 mg/mL secara IV bolus langsung.

4.Perhitungan dosis

Jawaban: V = 3 mL

Perhitungan dosis: jumlah yang diberikan sama dengan dosis yang diresepkan dibagi kekuatan sediaan, dikali jumlah tempat kekuatan itu tersedia: jumlah = (dosis diinginkan/kekuatan stok) × volume stok. Selalu samakan satuannya (ubah g ke mg, mg ke mcg terlebih dahulu) dan periksa apakah jawabannya masuk akal.

Dosis dari berat badan

15·8 = 120 mg

Volume

V = (120/40)·1 = 3 mL

Jawaban

V = 3 mL
5.Farmakokinetik klinis

Jawaban: t½ = 12 h

Klirens dan volume: pada keadaan mantap laju pemberian dosis sama dengan laju eliminasi, sehingga laju pemeliharaan = CL × Css. Dosis muat adalah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (bagian obat aktif dalam garam) dan F bioavailabilitas (1 untuk IV). Dari dua kadar, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dosis/C₀ dan CL = k × Vd. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Konstanta laju eliminasi

k = ln(30/15)/12 = 0,6931/12 = 0,05776 h⁻¹

Waktu paruh

t½ = 0,693/0,05776 = 12 h

Jawaban

t½ = 12 h
6.Farmakokinetik klinis

Jawaban: LD = 399 mg

Merancang regimen: pada dosis IV cepat kadar turun dari puncak ke lembah selama interval, sehingga τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k dan dosis yang mengembalikan puncak adalah Vd × (Cpuncak − Clembah). Kadar rata-rata keadaan mantap adalah Css,rata-rata = S·F·dosis/(CL·τ). Infus meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk obat yang dibersihkan oleh ginjal, dosis disesuaikan dengan klirens kreatinin. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Volume distribusi

Vd = 0,5·76 = 38 L

Kenaikan yang dibutuhkan

12 − 3,6 = 8,4 mg/L

Dosis muat (loading dose)

LD = 38·8,4/(0,8·1) = 399 mg

Jawaban

LD = 399 mg

Dalam praktik, dosis dibulatkan ke jumlah yang praktis.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology