Farmakologi: paket kilat

Lembar rumus, langkah-langkah metode utama untuk setiap topik, dan 6 soal latihan, dengan pembahasan lengkap di bagian belakang.

Soal baru Kembali ke mata kuliah

Di jendela cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan di perangkat Anda.

1Rumus dan metode

Perhitungan dosis

Dosis dari kekuatan sediaan: volume = dosis / kekuatan sediaan
Dosis berdasarkan berat badan: dosis = mg/kg × berat badan
Tablet: jumlah = dosis / kekuatan tablet
Satuan: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metode

Ubah dosis yang diresepkan dan kekuatan sediaan ke satuan yang sama.
Gunakan dosis yang diinginkan dibagi yang tersedia kali kuantitas: (D/H) × Q.
Untuk dosis berbasis berat badan, kalikan dulu dengan berat dalam kg, lalu bagi dosis harian dengan jumlah dosis.
Perkirakan dulu dan periksa bahwa jawabannya masuk akal.

Farmakokinetik klinis

Konstanta laju dan waktu paruh: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Peluruhan orde pertama: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dua kadar: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume dan klirens: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis muat (loading dose): LD = Vd·C/(S·F)
Laju pemeliharaan: R = CL·C_ss/(S·F)
Rata-rata keadaan mantap: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan tunak: 1 − (1/2)ⁿ setelah n waktu paruh; ≈ 97% setelah 5
Infus: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Interval dan dosis dari puncak dan lembah: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: CrCl = (140 − usia) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 untuk wanita
Penyesuaian ginjal: dosis × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Metode

Ubah waktu paruh menjadi konstanta laju: k = 0,693/t½.
Ubah nilai per kg menjadi total: Vd (L) = L/kg × berat badan, CL (L/jam) = L/kg/jam × berat badan.
Pilih hubungannya: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), laju pemeliharaan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k.
Untuk fungsi ginjal, perkirakan dulu CrCl dengan Cockcroft–Gault, lalu skalakan dosis atau intervalnya.
Periksa hasilnya: kadar turun setengah pada setiap waktu paruh, dan keadaan mantap memerlukan sekitar lima waktu paruh.

2Soal latihan

1.FarmakologiSedang

Suatu obat menghambat enzim hati CYP3A4. Apa yang bisa terjadi pada obat kedua yang terutama dimetabolisme oleh CYP3A4?

ATidak ada, karena enzim tidak memengaruhi obat lain
BObat itu diekskresikan ginjal lebih cepat
CKadar plasmanya naik sehingga risiko efek samping meningkat
DKadar plasmanya turun sehingga obat bisa berhenti bekerja pada dosis yang biasa

2.FarmakologiSulit

Seorang petani yang terpapar pestisida organofosfat memiliki pupil kecil, air liur berlebihan, berkeringat, sekret bronkus, dan bradikardia. Apa mekanismenya?

ABlokade reseptor muskarinik
BPenghambatan asetilkolinesterase
CPelepasan noradrenalin berlebihan
DBlokade reseptor GABA-A

3.Perhitungan dosisSedang

Seorang anak dengan berat 22 kg diresepkan 4 mg/kg suatu obat. Larutan stok mengandung 20 mg/mL. Tarik dosisnya: berapa volume V yang Anda berikan?

22 kg4 mg/kg20 mg/mL

V = mL

4.Perhitungan dosisSulit

Sebuah infus berisi 50000 unit obat dalam 250 mL. Resepnya 1500 unit per jam. Pada laju berapa R Anda mengatur pompa, dalam mL/h?

50000 unit/250 mL1500 unit/h

R = mL/h

5.Farmakokinetik klinisSedang

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Seorang pasien menerima bolus IV 200 mg tobramycin. Kadar yang diekstrapolasi mundur ke waktu nol adalah 12 mg/L dan waktu paruhnya 2,5 jam. Cari klirens CL dalam L/jam.

D = 200 mgC₀ = 12 mg/Lt½ = 2,5 h

CL = L/h

6.Farmakokinetik klinisSulit

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Seorang pasien menerima vankomisin IV setiap 12 jam; klirens vankomisin adalah 6 L/h. Dosis D dalam mg berapa yang memberi kadar rata-rata keadaan mantap 25 mg/L?

CL = 6 L/hτ = 12 hS = 1F = 1C_ss,avg = 25 mg/L

D = mg

3Larutan

1.Farmakologi

Jawaban: C · Kadar plasmanya naik sehingga risiko efek samping meningkat

Mengapa ini jawabannya

Penghambat enzim (misalnya klaritromisin atau jus grapefruit untuk CYP3A4) memperlambat metabolisme sehingga obat kedua menumpuk. Penginduksi enzim berefek sebaliknya.

Jawaban

C · Kadar plasmanya naik sehingga risiko efek samping meningkat

2.Farmakologi

Jawaban: B · Penghambatan asetilkolinesterase

Mengapa ini jawabannya

Organofosfat menghambat asetilkolinesterase, sehingga asetilkolin menumpuk di reseptor muskarinik dan nikotinik. Atropin memblokir efek muskarinik dan pralidoksim dapat mengaktifkan kembali enzim jika diberikan lebih awal.

Jawaban

B · Penghambatan asetilkolinesterase

3.Perhitungan dosis

Jawaban: V = 4,4 mL

Menarik dosis: volume = (dosis yang diresepkan/kekuatan stok) × volume stok. Ubah ke satuan yang sama terlebih dahulu, lalu periksa bahwa volume muat dalam alat suntik dan jatuh pada salah satu gradasinya.

Dosis berdasarkan berat badan

D = 4·22 = 88 mg

Volume

V = 88/20 = 4,4 mL

Pada alat suntik

Pada alat suntik 10 mL ini setiap garis kecil adalah 0,2 mL.

Jawaban

V = 4,4 mL

4.Perhitungan dosis

Jawaban: R = 7,5 mL/h

Perhitungan dosis: jumlah yang diberikan sama dengan dosis yang diresepkan dibagi kekuatan sediaan, dikali jumlah tempat kekuatan itu tersedia: jumlah = (dosis diinginkan/kekuatan stok) × volume stok. Selalu samakan satuannya (ubah g ke mg, mg ke mcg terlebih dahulu) dan periksa apakah jawabannya masuk akal.

Konsentrasi

50000/250 = 200 unit/mL

Laju pompa

R = 1500/200 = 7,5 mL/h

Jawaban

R = 7,5 mL/h

5.Farmakokinetik klinis

Jawaban: CL = 4,621 L/h

Klirens dan volume: pada keadaan mantap laju pemberian dosis sama dengan laju eliminasi, sehingga laju pemeliharaan = CL × C_ss. Dosis muat adalah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (bagian obat aktif dalam garam) dan F bioavailabilitas (1 untuk IV). Dari dua kadar, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dosis/C₀ dan CL = k × Vd. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Volume distribusi

Vd = 200/12 = 16,67 L

Konstanta laju

k = 0,693/2,5 = 0,2773 h⁻¹

Klirens

CL = 0,2773·16,67 = 4,621 L/h

Jawaban

CL = 4,621 L/h

6.Farmakokinetik klinis

Jawaban: D = 1800 mg

Merancang regimen: pada dosis IV cepat kadar turun dari puncak ke lembah selama interval, sehingga τ = ln(C_puncak/C_lembah)/k dan dosis yang mengembalikan puncak adalah Vd × (C_puncak − C_lembah). Kadar rata-rata keadaan mantap adalah C_ss,rata-rata = S·F·dosis/(CL·τ). Infus meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e^−kt). Untuk obat yang dibersihkan oleh ginjal, dosis disesuaikan dengan klirens kreatinin. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Dosis

D = C_ss,avg·CL·τ/(S·F) = 25·6·12/(1·1) = 1800 mg

Jawaban

D = 1800 mg

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology