Farmacologia: pacchetto last-minute

Formulari, i passaggi chiave del metodo per ogni argomento e 6 esercizi, con le soluzioni complete in fondo.

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1Formule e metodi

Calcoli di dosaggio

Dose dalla concentrazione
volume = dose / concentrazione
Dose in base al peso
dose = mg/kg × peso corporeo
Compresse
numero = dose / dosaggio della compressa
Unità
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodo

  1. Converti la dose prescritta e la concentrazione disponibile nella stessa unità.
  2. Usa dose prescritta su dose disponibile per quantità: (D/H) × Q.
  3. Per le dosi in base al peso, moltiplica prima per il peso in kg, poi dividi la dose giornaliera per il numero di dosi.
  4. Fai prima una stima e verifica che la risposta sia ragionevole.

Farmacocinetica clinica

Costante di velocità ed emivita
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decadimento di primo ordine
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Due livelli
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e clearance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose di carico
LD = Vd·C/(S·F)
Velocità di mantenimento
R = CL·Css/(S·F)
Stato stazionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime stazionario
1 − (1/2)ⁿ dopo n emivite; ≈ 97% dopo 5
Infusione
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervallo e dose da picco e livello minimo
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − età) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 per le donne
Aggiustamento renale
dose × CrCl/normale; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normale)

Metodo

  1. Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
  2. Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
  4. Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
  5. Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.

2Esercizi

1.FarmacologiaMedia

An Rh-negative mother gives birth to an Rh-positive baby. When is anti-D immunoglobulin usually given?

  1. AWithin 72 hours after the birth
  2. BIt is not needed if the baby is Rh-positive
  3. COnly at the start of the next pregnancy
  4. DAt least two weeks after the birth
2.FarmacologiaDifficile

Perché nell'iperpotassiemia grave si somministra insulina endovenosa insieme al glucosio?

  1. AL'insulina sposta il potassio dal sangue alle cellule
  2. BL'insulina aumenta l'escrezione renale di potassio
  3. CL'insulina protegge direttamente il muscolo cardiaco dal potassio
  4. DIl glucosio lega il potassio nel sangue
3.Calcoli di dosaggioMedia
024681010 mL

A un bambino di 23 kg vengono prescritti 20 mg/kg di un farmaco. La soluzione madre contiene 50 mg/mL. Aspira la dose: quale volume V somministri?

23 kg20 mg/kg50 mg/mL
V = mL
4.Calcoli di dosaggioDifficile
10 mg/1 mLV = ? mL

Un paziente pesa 83,6 lb. La prescrizione è di 0,5 mg/kg in dose singola, e la soluzione disponibile contiene 10 mg in 1 mL. Usando 1 kg = 2,2 lb, quale volume V somministri?

83,6 lb0,5 mg/kg10 mg/1 mL1 kg = 2,2 lb
V = mL
5.Farmacocinetica clinicaMedia
Vd = 7 L/kgC = 1 mcg/LLD = ? mcg54 kg · S = 1 · F = 0,7

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 54 kg deve ricevere una dose di carico con digoxin compresse per raggiungere un livello di 1 mcg/L. Il volume di distribuzione è 7 L/kg e le compresse hanno una biodisponibilità F = 0,7. Trova la dose di carico orale totale LD in mcg.

54 kgVd = 7 L/kgC = 1 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
6.Farmacocinetica clinicaDifficile
88 kg85 · donnaSCr 2,3 mg/dLCrCl → τ = ? h

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente (donna) di 85 anni pesa 88 kg e ha una creatinina sierica di 2,3 mg/dL (203 µmol/L). Stima la clearance della creatinina con Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min) = (140 − età) × peso (kg)/(72 × SCr in mg/dL), × 0,85 per le donne. Il regime abituale di tobramycin è 120 mg ogni 8 h per una clearance della creatinina di 120 mL/min. Mantenendo la dose, l’intervallo viene allungato in proporzione al calo della clearance. Trova il nuovo intervallo di somministrazione τ. Arrotonda a una cifra decimale.

85 anni88 kgdonnaSCr = 2,3 mg/dL120 mg q8hCrCl normale 120 mL/min
τ = h

3Soluzioni

1.Farmacologia

Risposta: A · Within 72 hours after the birth

Perché è questa la risposta

Anti-D is given within 72 hours of birth to an Rh-negative mother of an Rh-positive baby. It is also given after events such as miscarriage or abdominal trauma, and often routinely during pregnancy.

Risposta

A · Within 72 hours after the birth
2.Farmacologia

Risposta: A · L'insulina sposta il potassio dal sangue alle cellule

Perché è questa la risposta

L'insulina attiva la Na⁺/K⁺-ATPasi e spinge il potassio nelle cellule, abbassando i livelli plasmatici in pochi minuti. Il glucosio si somministra per prevenire l'ipoglicemia. L'effetto è temporaneo; il potassio va comunque eliminato dall'organismo.

Risposta

A · L'insulina sposta il potassio dal sangue alle cellule
3.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 9,2 mL

Aspirare una dose: volume = (dose prescritta/concentrazione disponibile) × volume disponibile. Converti prima nelle stesse unità, poi controlla che il volume stia nella siringa e cada su una delle sue graduazioni.

Dose in base al peso corporeo

D = 20·23 = 460 mg

Volume

V = 460/50 = 9,2 mL

Sulla siringa

Su questa siringa da 10 mL ogni piccola tacca vale 0,2 mL.

Risposta

V = 9,2 mL
4.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 1,9 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

Peso in kg

83,6/2,2 = 38 kg

Dose

0,5·38 = 19 mg

Volume

V = (19/10)·1 = 1,9 mL

Risposta

V = 1,9 mL
5.Farmacocinetica clinica

Risposta: LD = 540 mcg

Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Volume di distribuzione

Vd = 7·54 = 378 L

Quantità di farmaco attivo necessaria

Vd·C = 378·1 = 378 mcg

Dose di carico

LD = 378/(1·0,7) = 540 mcg

Risposta

LD = 540 mcg

Nella pratica la dose viene arrotondata a una quantità comoda.

6.Farmacocinetica clinica

Risposta: τ = 38,6 h

Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Clearance della creatinina (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 85)·88/(72·2,3)·0,85 = 24,84 mL/min

Nuovo intervallo

τ = 8·120/24,84 = 38,64 ≈ 38,6 h

Risposta

τ = 38,6 h

Nella pratica l’intervallo viene arrotondato a un valore comodo come 12, 24, 36 o 48 h.

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