Farmacologia: pacchetto last-minute

Formulari, i passaggi chiave del metodo per ogni argomento e 6 esercizi, con le soluzioni complete in fondo.

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1Formule e metodi

Calcoli di dosaggio

Dose dalla concentrazione
volume = dose / concentrazione
Dose in base al peso
dose = mg/kg × peso corporeo
Compresse
numero = dose / dosaggio della compressa
Unità
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodo

  1. Converti la dose prescritta e la concentrazione disponibile nella stessa unità.
  2. Usa dose prescritta su dose disponibile per quantità: (D/H) × Q.
  3. Per le dosi in base al peso, moltiplica prima per il peso in kg, poi dividi la dose giornaliera per il numero di dosi.
  4. Fai prima una stima e verifica che la risposta sia ragionevole.

Farmacocinetica clinica

Costante di velocità ed emivita
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decadimento di primo ordine
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Due livelli
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e clearance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose di carico
LD = Vd·C/(S·F)
Velocità di mantenimento
R = CL·Css/(S·F)
Stato stazionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime stazionario
1 − (1/2)ⁿ dopo n emivite; ≈ 97% dopo 5
Infusione
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervallo e dose da picco e livello minimo
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − età) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 per le donne
Aggiustamento renale
dose × CrCl/normale; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normale)

Metodo

  1. Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
  2. Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
  4. Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
  5. Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.

2Esercizi

1.FarmacologiaMedia

A person who has never been vaccinated against tetanus has a deep, dirty wound. What is usually given?

  1. ATetanus vaccine only, after the wound heals
  2. BOral antibiotics only
  3. CTetanus vaccine and tetanus immunoglobulin
  4. DNo treatment unless symptoms appear
2.FarmacologiaDifficile

A patient has SIADH with mild hyponatraemia and no neurological symptoms. What is usually the first-line treatment?

  1. ADesmopressin
  2. BLarge volumes of IV glucose 5%
  3. CFluid restriction
  4. DA rapid bolus of hypertonic saline
3.Calcoli di dosaggioMedia
5%w/vV = ? mL

Serve una dose di 25 mg da una soluzione al 5% (p/v). Quale volume V contiene questa dose?

25 mg5% w/v
V = mL
4.Calcoli di dosaggioDifficile
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

La prescrizione è 3250 unità di un farmaco disponibile a 5000 unità/mL. Aspira la dose nella siringa da 1 mL: quale volume V somministri?

3250 units5000 units/mL
V = mL
5.Farmacocinetica clinicaMedia
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 12 mg/Lt½ = 3 hC₀/2

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente riceve un bolo EV di 170 mg di gentamicin. Il livello estrapolato a ritroso al tempo zero è 12 mg/L e l’emivita è 3 h. Trova la clearance CL in L/h.

D = 170 mgC₀ = 12 mg/Lt½ = 3 h
CL = L/h
6.Farmacocinetica clinicaDifficile
t (h)C (mg/L)Css​13 hC = ?

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un’infusione di vancomycin scorre a 75 mg/h senza dose di carico. La clearance del paziente è 3 L/h e l’emivita è 8 h. Qual è il livello C dopo 13 h?

R = 75 mg/hCL = 3 L/ht½ = 8 ht = 13 h
C = mg/L

3Soluzioni

1.Farmacologia

Risposta: C · Tetanus vaccine and tetanus immunoglobulin

Perché è questa la risposta

Tetanus immunoglobulin gives immediate passive protection, while the vaccine starts active immunity. Thorough wound cleaning is also essential.

Risposta

C · Tetanus vaccine and tetanus immunoglobulin
2.Farmacologia

Risposta: C · Fluid restriction

Perché è questa la risposta

In SIADH, excess ADH makes the kidneys retain water. Restricting fluid intake raises sodium gradually; hypertonic saline is kept for severe symptomatic cases, and hypotonic fluids and desmopressin would worsen it.

Risposta

C · Fluid restriction
3.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 0,5 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Concentrazione

5% = 50 mg/mL

Volume

V = 25/50 = 0,5 mL

Risposta

V = 0,5 mL
4.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 0,65 mL

Aspirare una dose: volume = (dose prescritta/concentrazione disponibile) × volume disponibile. Converti prima nelle stesse unità, poi controlla che il volume stia nella siringa e cada su una delle sue graduazioni.

Volume

V = 3250/5000 = 0,65 mL

Sulla siringa

Su questa siringa da 1 mL ogni piccola tacca vale 0,01 mL.

Risposta

V = 0,65 mL
5.Farmacocinetica clinica

Risposta: CL = 3,273 L/h

Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Volume di distribuzione

Vd = 170/12 = 14,17 L

Costante di velocità

k = 0,693/3 = 0,231 h⁻¹

Clearance

CL = 0,231·14,17 = 3,273 L/h

Risposta

CL = 3,273 L/h
6.Farmacocinetica clinica

Risposta: C = 16,89 mg/L

Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Livello allo stato stazionario

Css = 75/3 = 25 mg/L

Costante di velocità

k = 0,693/8 = 0,08664 h⁻¹

Livello dopo il tempo indicato

C = 25·(1 − e−0,08664·13) = 16,89 mg/L

Risposta

C = 16,89 mg/L

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