Farmacologia: pacchetto last-minute

Formulari, i passaggi chiave del metodo per ogni argomento e 6 esercizi, con le soluzioni complete in fondo.

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1Formule e metodi

Calcoli di dosaggio

Dose dalla concentrazione
volume = dose / concentrazione
Dose in base al peso
dose = mg/kg × peso corporeo
Compresse
numero = dose / dosaggio della compressa
Unità
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodo

  1. Converti la dose prescritta e la concentrazione disponibile nella stessa unità.
  2. Usa dose prescritta su dose disponibile per quantità: (D/H) × Q.
  3. Per le dosi in base al peso, moltiplica prima per il peso in kg, poi dividi la dose giornaliera per il numero di dosi.
  4. Fai prima una stima e verifica che la risposta sia ragionevole.

Farmacocinetica clinica

Costante di velocità ed emivita
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decadimento di primo ordine
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Due livelli
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e clearance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose di carico
LD = Vd·C/(S·F)
Velocità di mantenimento
R = CL·Css/(S·F)
Stato stazionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime stazionario
1 − (1/2)ⁿ dopo n emivite; ≈ 97% dopo 5
Infusione
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervallo e dose da picco e livello minimo
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − età) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 per le donne
Aggiustamento renale
dose × CrCl/normale; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normale)

Metodo

  1. Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
  2. Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
  4. Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
  5. Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.

2Esercizi

1.FarmacologiaMedia

Un paziente assume metotrexato settimanale a basse dosi per l'artrite reumatoide. Quale monitoraggio serve?

  1. AControlli settimanali dell'INR e un ECG mensile per il ritmo cardiaco
  2. BTest dell'udito mensili
  3. CControlli giornalieri della glicemia
  4. DEmocromo, test di funzionalità epatica e renale a intervalli regolari
2.FarmacologiaDifficile

Un paziente riceve aciclovir endovenoso ad alte dosi per encefalite erpetica. Quale intervento infermieristico riduce il principale rischio per i reni?

  1. ADare un diuretico dell'ansa prima di ogni dose
  2. BMantenere il paziente ben idratato e somministrare l'infusione lentamente
  3. CLimitare i liquidi orali ed endovenosi per prevenire l'edema cerebrale
  4. DSomministrare l'infusione in bolo rapido
3.Calcoli di dosaggioMedia
1:10 000fialaV = ? mL

Una siringa preriempita di adrenalina riporta 1:10 000 (0,1 mg/mL). La prescrizione è di 1 mg EV nell’arresto cardiaco. Quale volume V somministri?

1:10 0001 mg
V = mL
4.Calcoli di dosaggioDifficile
250 mg/5 mLV = ? mL

A un bambino di 10 kg vengono prescritti 12,5 mg/kg per dose di una sospensione orale che contiene 250 mg in 5 mL. Quale volume V somministri?

10 kg12,5 mg/kg250 mg/5 mL
V = mL
5.Farmacocinetica clinicaMedia
110100t (h)C (mg/L)1 h9 mg/L6 h1,6 mg/L

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Dopo una dose EV di gentamicin, il livello è 9 mg/L a 1 h e 1,6 mg/L a 6 h. Assumi un’eliminazione di primo ordine. Trova l’emivita t½.

C1 = 9 mg/L (1 h)C2 = 1,6 mg/L (6 h)
t½ = h
6.Farmacocinetica clinicaDifficile
0,1110t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 8τ = ?Ctrough​ = 1

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). L’emivita di gentamicin in un paziente è 2,5 h. L’obiettivo è un picco di 8 mg/L e un livello minimo di 1 mg/L. Assumendo dosi EV rapide e un’eliminazione di primo ordine, quale intervallo di somministrazione τ permette al livello di scendere dal picco al livello minimo? Arrotonda a una cifra decimale.

t½ = 2,5 hCpeak = 8 mg/LCtrough = 1 mg/L
τ = h

3Soluzioni

1.Farmacologia

Risposta: D · Emocromo, test di funzionalità epatica e renale a intervalli regolari

Perché è questa la risposta

Il metotrexato può causare soppressione del midollo osseo e danno epatico e una scarsa funzione renale ne aumenta i livelli. Gli esami del sangue sono regolari, l'alcol è limitato e di solito si dà acido folico in un altro giorno.

Risposta

D · Emocromo, test di funzionalità epatica e renale a intervalli regolari
2.Farmacologia

Risposta: B · Mantenere il paziente ben idratato e somministrare l'infusione lentamente

Perché è questa la risposta

L'aciclovir può cristallizzare nei tubuli e causare danno renale acuto. Una buona idratazione, un'infusione lenta e il monitoraggio della funzione renale riducono questo rischio.

Risposta

B · Mantenere il paziente ben idratato e somministrare l'infusione lentamente
3.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 10 mL

Concentrazioni delle soluzioni: una concentrazione percentuale indica grammi per 100 mL, quindi 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. Una concentrazione in rapporto 1:1000 significa 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 è 0,1 mg/mL. In una diluizione la quantità di farmaco resta la stessa: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Concentrazione

1:10 000 = 1 g/10000 mL = 0,1 mg/mL

Volume

V = 1/0,1 = 10 mL

Risposta

V = 10 mL

Le etichette statunitensi ora riportano mg/mL (1 mg/mL = 1:1000; 0,1 mg/mL = 1:10 000). Non somministrare mai adrenalina 1 mg/mL in bolo EV.

4.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 2,5 mL

Calcolo della dose: la quantità da somministrare è la dose prescritta divisa per la concentrazione disponibile, per la quantità in cui è contenuta: quantità = (dose prescritta/concentrazione) × volume. Usa sempre le stesse unità (converti prima g in mg e mg in µg) e controlla che il risultato abbia senso.

Dose dal peso

12,5·10 = 125 mg

Volume

V = (125/250)·5 = 2,5 mL

Risposta

V = 2,5 mL
5.Farmacocinetica clinica

Risposta: t½ = 2,007 h

Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Costante di velocità di eliminazione

k = ln(9/1,6)/5 = 1,727/5 = 0,3454 h⁻¹

Tempo di dimezzamento

t½ = 0,693/0,3454 = 2,007 h

Risposta

t½ = 2,007 h
6.Farmacocinetica clinica

Risposta: τ = 7,5 h

Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Costante di velocità

k = 0,693/2,5 = 0,2773 h⁻¹

Intervallo di somministrazione

τ = ln(8/1)/0,2773 = 2,079/0,2773 = 7,5 h

Risposta

τ = 7,5 h

Nella pratica l’intervallo viene arrotondato a un valore comodo come 8, 12, 24 o 36 h e i livelli vengono ricontrollati.

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