Farmacologia: pacchetto last-minute

Formulari, i passaggi chiave del metodo per ogni argomento e 6 esercizi, con le soluzioni complete in fondo.

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1Formule e metodi

Calcoli di dosaggio

Dose dalla concentrazione
volume = dose / concentrazione
Dose in base al peso
dose = mg/kg × peso corporeo
Compresse
numero = dose / dosaggio della compressa
Unità
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodo

  1. Converti la dose prescritta e la concentrazione disponibile nella stessa unità.
  2. Usa dose prescritta su dose disponibile per quantità: (D/H) × Q.
  3. Per le dosi in base al peso, moltiplica prima per il peso in kg, poi dividi la dose giornaliera per il numero di dosi.
  4. Fai prima una stima e verifica che la risposta sia ragionevole.

Farmacocinetica clinica

Costante di velocità ed emivita
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decadimento di primo ordine
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Due livelli
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e clearance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose di carico
LD = Vd·C/(S·F)
Velocità di mantenimento
R = CL·Css/(S·F)
Stato stazionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime stazionario
1 − (1/2)ⁿ dopo n emivite; ≈ 97% dopo 5
Infusione
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervallo e dose da picco e livello minimo
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − età) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 per le donne
Aggiustamento renale
dose × CrCl/normale; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normale)

Metodo

  1. Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
  2. Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
  4. Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
  5. Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.

2Esercizi

1.FarmacologiaMedia

Un agonista parziale viene somministrato insieme a una dose elevata di un agonista pieno. Che cosa succede alla risposta?

  1. ASupera il massimo dell'agonista pieno
  2. BRaddoppia, perché entrambi i farmaci attivano il recettore
  3. CResta esattamente uguale a quella del solo agonista pieno ad alta dose
  4. DDiminuisce, perché l'agonista parziale compete per i recettori
2.FarmacologiaDifficile

Perché ai pazienti in terapia con nitrati a lunga durata d'azione si consiglia un periodo libero da nitrati di diverse ore ogni giorno?

  1. APer prevenire la tolleranza al nitrato
  2. BPer ridurre il rischio di sanguinamento
  3. CPer permettere al fegato di riprendersi dalla tossicità
  4. DPer evitare l'accumulo di nitrati nel tessuto adiposo
3.Calcoli di dosaggioMedia
024681010 mL

A un bambino di 24 kg vengono prescritti 2,5 mg/kg di un farmaco. La soluzione madre contiene 25 mg/mL. Aspira la dose: quale volume V somministri?

24 kg2,5 mg/kg25 mg/mL
V = mL
4.Calcoli di dosaggioDifficile
100 mg/5 mLV = ? mL

A un bambino di 12 kg vengono prescritti 5 mg/kg per dose di una sospensione orale che contiene 100 mg in 5 mL. Quale volume V somministri?

12 kg5 mg/kg100 mg/5 mL
V = mL
5.Farmacocinetica clinicaMedia
Vd = 0,7 L/kgC = 15 mg/LLD = ? mg100 kg · S = 0,92 · F = 1

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 100 kg deve ricevere per via endovenosa una dose di carico di phenytoin sodium per raggiungere un livello di phenytoin pari a 15 mg/L. Il volume di distribuzione è 0,7 L/kg e il fattore del sale è S = 0,92. Trova la dose di carico LD di phenytoin sodium in mg.

100 kgVd = 0,7 L/kgC = 15 mg/LS = 0,92
LD = mg
6.Farmacocinetica clinicaDifficile
Vd = 0,3 L/kg0,5 → 7 mg/LD = ? mg96 kg

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 96 kg in terapia con dosi regolari di tobramycin è allo stato stazionario. L’obiettivo è un picco di 7 mg/L e un livello minimo di 0,5 mg/L, e il volume di distribuzione è 0,3 L/kg. Assumendo dosi EV rapide, quale dose D porta il livello dal minimo al picco?

96 kgVd = 0,3 L/kgCpeak = 7 mg/LCtrough = 0,5 mg/L
D = mg

3Soluzioni

1.Farmacologia

Risposta: D · Diminuisce, perché l'agonista parziale compete per i recettori

Perché è questa la risposta

Un agonista parziale ha un'efficacia minore. Quando sposta un agonista pieno dai recettori, la risposta totale diminuisce. Per questo la buprenorfina può scatenare l'astinenza in chi usa agonisti oppioidi pieni.

Risposta

D · Diminuisce, perché l'agonista parziale compete per i recettori
2.Farmacologia

Risposta: A · Per prevenire la tolleranza al nitrato

Perché è questa la risposta

La tolleranza ai nitrati si sviluppa rapidamente con livelli costanti. Uno schema di somministrazione asimmetrico o la rimozione notturna dei cerotti ne mantengono l'efficacia.

Risposta

A · Per prevenire la tolleranza al nitrato
3.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 2,4 mL

Aspirare una dose: volume = (dose prescritta/concentrazione disponibile) × volume disponibile. Converti prima nelle stesse unità, poi controlla che il volume stia nella siringa e cada su una delle sue graduazioni.

Dose in base al peso corporeo

D = 2,5·24 = 60 mg

Volume

V = 60/25 = 2,4 mL

Sulla siringa

Su questa siringa da 10 mL ogni piccola tacca vale 0,2 mL.

Risposta

V = 2,4 mL
4.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 3 mL

Calcolo della dose: la quantità da somministrare è la dose prescritta divisa per la concentrazione disponibile, per la quantità in cui è contenuta: quantità = (dose prescritta/concentrazione) × volume. Usa sempre le stesse unità (converti prima g in mg e mg in µg) e controlla che il risultato abbia senso.

Dose dal peso

5·12 = 60 mg

Volume

V = (60/100)·5 = 3 mL

Risposta

V = 3 mL
5.Farmacocinetica clinica

Risposta: LD = 1141 mg

Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Volume di distribuzione

Vd = 0,7·100 = 70 L

Quantità di farmaco attivo necessaria

Vd·C = 70·15 = 1050 mg

Dose di carico

LD = 1050/(0,92·1) = 1141 mg

Risposta

LD = 1141 mg

Nella pratica la dose viene arrotondata a una quantità comoda.

6.Farmacocinetica clinica

Risposta: D = 187,2 mg

Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Volume di distribuzione

Vd = 0,3·96 = 28,8 L

Dose

D = 28,8·(7 − 0,5) = 187,2 mg

Risposta

D = 187,2 mg

Nella pratica la dose viene arrotondata a una quantità comoda.

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