Farmacologia: pacchetto last-minute

Formulari, i passaggi chiave del metodo per ogni argomento e 6 esercizi, con le soluzioni complete in fondo.

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1Formule e metodi

Calcoli di dosaggio

Dose dalla concentrazione
volume = dose / concentrazione
Dose in base al peso
dose = mg/kg × peso corporeo
Compresse
numero = dose / dosaggio della compressa
Unità
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodo

  1. Converti la dose prescritta e la concentrazione disponibile nella stessa unità.
  2. Usa dose prescritta su dose disponibile per quantità: (D/H) × Q.
  3. Per le dosi in base al peso, moltiplica prima per il peso in kg, poi dividi la dose giornaliera per il numero di dosi.
  4. Fai prima una stima e verifica che la risposta sia ragionevole.

Farmacocinetica clinica

Costante di velocità ed emivita
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decadimento di primo ordine
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Due livelli
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e clearance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose di carico
LD = Vd·C/(S·F)
Velocità di mantenimento
R = CL·Css/(S·F)
Stato stazionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime stazionario
1 − (1/2)ⁿ dopo n emivite; ≈ 97% dopo 5
Infusione
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervallo e dose da picco e livello minimo
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − età) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 per le donne
Aggiustamento renale
dose × CrCl/normale; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normale)

Metodo

  1. Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
  2. Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
  4. Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
  5. Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.

2Esercizi

1.FarmacologiaMedia

A patient starting sulfasalazine should be told about which harmless effect?

  1. AOrange-yellow colouring of the urine
  2. BBlue colouring of the tongue and gums
  3. CWhite spots on the nails
  4. DGreen colouring of the sweat
2.FarmacologiaDifficile

Which statement correctly contrasts donepezil and memantine in Alzheimer's disease?

  1. ABoth drugs are dopamine agonists that differ only in their half-lives
  2. BDonepezil blocks NMDA receptors; memantine inhibits acetylcholinesterase
  3. CDonepezil inhibits cholinesterase; memantine blocks NMDA receptors
  4. DBoth drugs remove amyloid plaques from the brain
3.Calcoli di dosaggioMedia
43 kgBSA = 1,32 m²175 mg/m²D = ? mg

Un paziente che pesa 43 kg ha una superficie corporea di 1,32 m². La prescrizione è di 175 mg/m². Trova la dose D in mg.

43 kgBSA = 1,32 m²175 mg/m²
D = mg
4.Calcoli di dosaggioDifficile
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

La prescrizione è 1560 microgrammi. La fiala contiene 4 mg/mL. Aspira la dose nella siringa da 1 mL: quale volume V somministri?

1560 mcg4 mg/mL
V = mL
5.Farmacocinetica clinicaMedia
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 10 mg/Lt½ = 3,5 hC₀/2

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente riceve un bolo EV di 200 mg di gentamicin. Il livello estrapolato a ritroso al tempo zero è 10 mg/L e l’emivita è 3,5 h. Trova il volume di distribuzione Vd.

D = 200 mgC₀ = 10 mg/Lt½ = 3,5 h
Vd = L
6.Farmacocinetica clinicaDifficile
VCss,avg​ = ?300 mg · q8hCL = 0,035 L/kg/h71 kg · S = 0,8 · F = 1

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 71 kg assume aminofillina per via orale (S = 0,8, F = 1) ogni 8 h. La clearance della teofillina è 0,035 L/kg/h. Ogni dose è di 300 mg di aminophylline. Trova il livello medio allo stato stazionario Css,avg.

CL = 0,035 L/kg/hτ = 8 hS = 0,8F = 171 kgD = 300 mg
Css,avg = mg/L

3Soluzioni

1.Farmacologia

Risposta: A · Orange-yellow colouring of the urine

Perché è questa la risposta

Sulfasalazine can colour urine and sometimes skin and contact lenses orange-yellow. More serious adverse effects include blood disorders and rash, so blood counts are monitored.

Risposta

A · Orange-yellow colouring of the urine
2.Farmacologia

Risposta: C · Donepezil inhibits cholinesterase; memantine blocks NMDA receptors

Perché è questa la risposta

Donepezil raises acetylcholine levels, while memantine reduces excitotoxic glutamate activity at NMDA receptors. Both give symptomatic benefit only.

Risposta

C · Donepezil inhibits cholinesterase; memantine blocks NMDA receptors
3.Calcoli di dosaggio

Risposta: D = 231 mg

Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).

Dose

D = 175·1,32 = 231 mg

Risposta

D = 231 mg
4.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 0,39 mL

Aspirare una dose: volume = (dose prescritta/concentrazione disponibile) × volume disponibile. Converti prima nelle stesse unità, poi controlla che il volume stia nella siringa e cada su una delle sue graduazioni.

Stesse unità

4 mg/mL = 4000 mcg/mL

Volume

V = 1560/4000 = 0,39 mL

Risposta

V = 0,39 mL
5.Farmacocinetica clinica

Risposta: Vd = 20 L

Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Volume di distribuzione

Vd = 200/10 = 20 L

Risposta

Vd = 20 L
6.Farmacocinetica clinica

Risposta: Css,avg = 12,07 mg/L

Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Clearance

CL = 0,035·71 = 2,485 L/h

Livello medio allo stato stazionario

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 0,8·1·300/(2,485·8) = 12,07 mg/L

Risposta

Css,avg = 12,07 mg/L

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