Farmacologia: pacchetto last-minute

Formulari, i passaggi chiave del metodo per ogni argomento e 6 esercizi, con le soluzioni complete in fondo.

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1Formule e metodi

Calcoli di dosaggio

Dose dalla concentrazione
volume = dose / concentrazione
Dose in base al peso
dose = mg/kg × peso corporeo
Compresse
numero = dose / dosaggio della compressa
Unità
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodo

  1. Converti la dose prescritta e la concentrazione disponibile nella stessa unità.
  2. Usa dose prescritta su dose disponibile per quantità: (D/H) × Q.
  3. Per le dosi in base al peso, moltiplica prima per il peso in kg, poi dividi la dose giornaliera per il numero di dosi.
  4. Fai prima una stima e verifica che la risposta sia ragionevole.

Farmacocinetica clinica

Costante di velocità ed emivita
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decadimento di primo ordine
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Due livelli
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e clearance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose di carico
LD = Vd·C/(S·F)
Velocità di mantenimento
R = CL·Css/(S·F)
Stato stazionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime stazionario
1 − (1/2)ⁿ dopo n emivite; ≈ 97% dopo 5
Infusione
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervallo e dose da picco e livello minimo
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − età) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 per le donne
Aggiustamento renale
dose × CrCl/normale; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normale)

Metodo

  1. Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
  2. Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
  4. Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
  5. Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.

2Esercizi

1.FarmacologiaMedia

A patient has oral mucositis after chemotherapy. Which advice is appropriate?

  1. ABrush hard with a firm toothbrush to remove debris
  2. BUse a soft toothbrush and rinse with saline or a bland mouthwash
  3. CEat spicy and acidic foods to stimulate healing
  4. DUse an alcohol-based mouthwash several times a day to kill germs
2.FarmacologiaDifficile

An older patient with coronary artery disease is starting levothyroxine for hypothyroidism. Why is a low starting dose used?

  1. AHigh starting doses cause permanent hypothyroidism
  2. BOlder patients absorb levothyroxine much better, so small doses are all they need
  3. CFast replacement raises cardiac oxygen demand and can cause angina
  4. DLevothyroxine causes severe hypoglycaemia in older patients
3.Calcoli di dosaggioMedia
87 kgBSA = 1,74 m²20 mg/m²D = ? mg

Un paziente che pesa 87 kg ha una superficie corporea di 1,74 m². La prescrizione è di 20 mg/m². Trova la dose D in mg.

87 kgBSA = 1,74 m²20 mg/m²
D = mg
4.Calcoli di dosaggioDifficile
50%soluzione madreacqua = ? mL

Devi preparare 100 mL di una soluzione al 0,5% (p/v) partendo da una soluzione madre al 50% (p/v). Quanta acqua W va aggiunta alla soluzione madre?

C₁ = 50%C₂ = 0,5%V₂ = 100 mL
W = mL
5.Farmacocinetica clinicaMedia
VCss​ = 12 mg/LR = ? mg/h · S = 0,8CL = 0,04 L/kg/h65 kg

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 65 kg deve ricevere un’infusione di aminofillina (fattore del sale S = 0,8: l’80% dell’aminofillina è teofillina). La clearance della teofillina è 0,04 L/kg/h. Quale velocità di infusione di aminofillina R in mg/h dà un livello di teofillina allo stato stazionario di 12 mg/L?

65 kgCL = 0,04 L/kg/hCss = 12 mg/LS = 0,8
R = mg/h
6.Farmacocinetica clinicaDifficile
t (h)C (mg/L)Css​14 hC = ?

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un’infusione di theophylline scorre a 25 mg/h senza dose di carico. La clearance del paziente è 2,5 L/h e l’emivita è 9 h. Qual è il livello C dopo 14 h?

R = 25 mg/hCL = 2,5 L/ht½ = 9 ht = 14 h
C = mg/L

3Soluzioni

1.Farmacologia

Risposta: B · Use a soft toothbrush and rinse with saline or a bland mouthwash

Perché è questa la risposta

Chemotherapy damages rapidly dividing mucosal cells. Gentle oral care, saline rinses and avoiding alcohol, spicy and acidic foods reduce pain and infection risk.

Risposta

B · Use a soft toothbrush and rinse with saline or a bland mouthwash
2.Farmacologia

Risposta: C · Fast replacement raises cardiac oxygen demand and can cause angina

Perché è questa la risposta

Thyroid hormone increases metabolic rate, heart rate and contractility. In older people and those with heart disease, the dose is started low and increased slowly to avoid ischaemia and arrhythmias.

Risposta

C · Fast replacement raises cardiac oxygen demand and can cause angina
3.Calcoli di dosaggio

Risposta: D = 34,8 mg

Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).

Dose

D = 20·1,74 = 34,8 mg

Risposta

D = 34,8 mg
4.Calcoli di dosaggio

Risposta: W = 99 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Volume di soluzione madre

V₁ = 0,5·100/50 = 1 mL

Acqua da aggiungere

W = 100 − 1 = 99 mL

Risposta

W = 99 mL
5.Farmacocinetica clinica

Risposta: R = 39 mg/h

Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Clearance

CL = 0,04·65 = 2,6 L/h

Velocità di infusione

R = CL·Css/S = 2,6·12/0,8 = 39 mg/h

Risposta

R = 39 mg/h
6.Farmacocinetica clinica

Risposta: C = 6,598 mg/L

Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Livello allo stato stazionario

Css = 25/2,5 = 10 mg/L

Costante di velocità

k = 0,693/9 = 0,07702 h⁻¹

Livello dopo il tempo indicato

C = 10·(1 − e−0,07702·14) = 6,598 mg/L

Risposta

C = 6,598 mg/L

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