Farmacologia: pacchetto last-minute

Formulari, i passaggi chiave del metodo per ogni argomento e 6 esercizi, con le soluzioni complete in fondo.

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1Formule e metodi

Calcoli di dosaggio

Dose dalla concentrazione
volume = dose / concentrazione
Dose in base al peso
dose = mg/kg × peso corporeo
Compresse
numero = dose / dosaggio della compressa
Unità
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodo

  1. Converti la dose prescritta e la concentrazione disponibile nella stessa unità.
  2. Usa dose prescritta su dose disponibile per quantità: (D/H) × Q.
  3. Per le dosi in base al peso, moltiplica prima per il peso in kg, poi dividi la dose giornaliera per il numero di dosi.
  4. Fai prima una stima e verifica che la risposta sia ragionevole.

Farmacocinetica clinica

Costante di velocità ed emivita
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decadimento di primo ordine
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Due livelli
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e clearance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose di carico
LD = Vd·C/(S·F)
Velocità di mantenimento
R = CL·Css/(S·F)
Stato stazionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime stazionario
1 − (1/2)ⁿ dopo n emivite; ≈ 97% dopo 5
Infusione
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervallo e dose da picco e livello minimo
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − età) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 per le donne
Aggiustamento renale
dose × CrCl/normale; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normale)

Metodo

  1. Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
  2. Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
  4. Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
  5. Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.

2Esercizi

1.FarmacologiaMedia

Why are patients taking simvastatin often advised to avoid large amounts of grapefruit juice?

  1. AGrapefruit blocks cholesterol absorption and causes low cholesterol
  2. BGrapefruit speeds up simvastatin breakdown in the liver, so the drug stops working
  3. CGrapefruit makes the tablet dissolve in the mouth
  4. DGrapefruit inhibits CYP3A4 in the gut, raising simvastatin levels and myopathy risk
2.FarmacologiaDifficile

A patient with heart failure starts taking naproxen regularly for back pain. Why is this a concern?

  1. ANSAIDs cause salt and water retention and can worsen heart failure
  2. BNSAIDs lower potassium, which makes digoxin and diuretics fail
  3. CNSAIDs block the absorption of furosemide completely
  4. DNSAIDs increase heart contractility too much
3.Calcoli di dosaggioMedia
74 kgBSA = 1,65 m²100 mg/m²D = ? mg

Un paziente che pesa 74 kg ha una superficie corporea di 1,65 m². La prescrizione è di 100 mg/m². Trova la dose D in mg.

74 kgBSA = 1,65 m²100 mg/m²
D = mg
4.Calcoli di dosaggioDifficile
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

La prescrizione è 0,34 mg. La fiala contiene 500 microgrammi per mL. Aspira la dose nella siringa da 1 mL: quale volume V somministri?

0,34 mg500 mcg/mL
V = mL
5.Farmacocinetica clinicaMedia
Vd = 0,5 L/kgC = 10 mg/LLD = ? mg57 kg · S = 0,8 · F = 1

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 57 kg deve ricevere per via endovenosa una dose di carico di aminophylline per raggiungere un livello di theophylline pari a 10 mg/L. Il volume di distribuzione è 0,5 L/kg e il fattore del sale è S = 0,8. Trova la dose di carico LD di aminophylline in mg.

57 kgVd = 0,5 L/kgC = 10 mg/LS = 0,8
LD = mg
6.Farmacocinetica clinicaDifficile
75 kg59 · donnaSCr 3,1 mg/dLCrCl → τ = ? h

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente (donna) di 59 anni pesa 75 kg e ha una creatinina sierica di 3,1 mg/dL (274 µmol/L). Stima la clearance della creatinina con Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min) = (140 − età) × peso (kg)/(72 × SCr in mg/dL), × 0,85 per le donne. Il regime abituale di tobramycin è 120 mg ogni 8 h per una clearance della creatinina di 120 mL/min. Mantenendo la dose, l’intervallo viene allungato in proporzione al calo della clearance. Trova il nuovo intervallo di somministrazione τ. Arrotonda a una cifra decimale.

59 anni75 kgdonnaSCr = 3,1 mg/dL120 mg q8hCrCl normale 120 mL/min
τ = h

3Soluzioni

1.Farmacologia

Risposta: D · Grapefruit inhibits CYP3A4 in the gut, raising simvastatin levels and myopathy risk

Perché è questa la risposta

Grapefruit compounds inhibit intestinal CYP3A4, so more simvastatin is absorbed. Higher levels increase the risk of muscle damage; drugs such as some calcium channel blockers and ciclosporin are also affected.

Risposta

D · Grapefruit inhibits CYP3A4 in the gut, raising simvastatin levels and myopathy risk
2.Farmacologia

Risposta: A · NSAIDs cause salt and water retention and can worsen heart failure

Perché è questa la risposta

NSAIDs inhibit renal prostaglandins, causing sodium and water retention and reducing the effect of diuretics. They can trigger decompensation of heart failure and are usually avoided.

Risposta

A · NSAIDs cause salt and water retention and can worsen heart failure
3.Calcoli di dosaggio

Risposta: D = 165 mg

Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).

Dose

D = 100·1,65 = 165 mg

Risposta

D = 165 mg
4.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 0,68 mL

Aspirare una dose: volume = (dose prescritta/concentrazione disponibile) × volume disponibile. Converti prima nelle stesse unità, poi controlla che il volume stia nella siringa e cada su una delle sue graduazioni.

Stesse unità

0,34 mg = 340 mcg

Volume

V = 340/500 = 0,68 mL

Risposta

V = 0,68 mL
5.Farmacocinetica clinica

Risposta: LD = 356,3 mg

Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Volume di distribuzione

Vd = 0,5·57 = 28,5 L

Quantità di farmaco attivo necessaria

Vd·C = 28,5·10 = 285 mg

Dose di carico

LD = 285/(0,8·1) = 356,3 mg

Risposta

LD = 356,3 mg

Nella pratica la dose viene arrotondata a una quantità comoda.

6.Farmacocinetica clinica

Risposta: τ = 41,5 h

Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Clearance della creatinina (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 59)·75/(72·3,1)·0,85 = 23,14 mL/min

Nuovo intervallo

τ = 8·120/23,14 = 41,5 h

Risposta

τ = 41,5 h

Nella pratica l’intervallo viene arrotondato a un valore comodo come 12, 24, 36 o 48 h.

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