Farmacologia: pacchetto last-minute

Formulari, i passaggi chiave del metodo per ogni argomento e 6 esercizi, con le soluzioni complete in fondo.

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1Formule e metodi

Calcoli di dosaggio

Dose dalla concentrazione: volume = dose / concentrazione
Dose in base al peso: dose = mg/kg × peso corporeo
Compresse: numero = dose / dosaggio della compressa
Unità: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodo

Converti la dose prescritta e la concentrazione disponibile nella stessa unità.
Usa dose prescritta su dose disponibile per quantità: (D/H) × Q.
Per le dosi in base al peso, moltiplica prima per il peso in kg, poi dividi la dose giornaliera per il numero di dosi.
Fai prima una stima e verifica che la risposta sia ragionevole.

Farmacocinetica clinica

Costante di velocità ed emivita: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decadimento di primo ordine: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Due livelli: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e clearance: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose di carico: LD = Vd·C/(S·F)
Velocità di mantenimento: R = CL·C_ss/(S·F)
Stato stazionario medio: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime stazionario: 1 − (1/2)ⁿ dopo n emivite; ≈ 97% dopo 5
Infusione: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervallo e dose da picco e livello minimo: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: CrCl = (140 − età) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 per le donne
Aggiustamento renale: dose × CrCl/normale; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normale)

Metodo

Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Scegli la relazione: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.

2Esercizi

1.FarmacologiaMedia

A patient with suspected sepsis has blood cultures ordered and a first antibiotic dose due. What should the nurse do?

AGive the antibiotic only if the temperature is above 40 °C (104 °F)
BGive the antibiotic first, then take blood cultures the next day
CTake the blood cultures first, then give the antibiotic at once
DWait for the culture results before giving any antibiotic

2.FarmacologiaDifficile

How does aripiprazole differ from most other antipsychotics?

AIt is a full dopamine agonist that increases dopamine activity
BIt is a partial agonist at dopamine D2 receptors
CIt has no effect on dopamine and acts only on histamine
DIt works by blocking the reuptake of serotonin only

3.Calcoli di dosaggioMedia

Un paziente pesa 25 kg. La dose prescritta è di 25 mg/kg al giorno, suddivisa in 3 dosi uguali. Quanti milligrammi D si somministrano per dose?

25 kg25 mg/kg/giorno3× al giorno

D = mg

4.Calcoli di dosaggioDifficile

A un bambino di 8 kg vengono prescritti 5 mg/kg per dose di una sospensione orale che contiene 120 mg in 5 mL. Quale volume V somministri? Arrotonda a una cifra decimale.

8 kg5 mg/kg120 mg/5 mL

V = mL

5.Farmacocinetica clinicaMedia

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Dopo una dose EV di vancomycin, il livello è 25 mg/L a 1 h e 10,9 mg/L a 13 h. Assumi un’eliminazione di primo ordine. Trova la costante di velocità di eliminazione k.

C₁ = 25 mg/L (1 h)C₂ = 10,9 mg/L (13 h)

k = h⁻¹

6.Farmacocinetica clinicaDifficile

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). L’emivita di gentamicin in un paziente è 3,5 h. L’obiettivo è un picco di 10 mg/L e un livello minimo di 1 mg/L. Assumendo dosi EV rapide e un’eliminazione di primo ordine, quale intervallo di somministrazione τ permette al livello di scendere dal picco al livello minimo? Arrotonda a una cifra decimale.

t½ = 3,5 hC_peak = 10 mg/LC_trough = 1 mg/L

τ = h

3Soluzioni

1.Farmacologia

Risposta: C · Take the blood cultures first, then give the antibiotic at once

Perché è questa la risposta

Cultures are taken before antibiotics so the organism can be identified, but antibiotics must not be delayed in sepsis. Taking cultures quickly and then giving the antibiotic meets both aims.

Risposta

C · Take the blood cultures first, then give the antibiotic at once

2.Farmacologia

Risposta: B · It is a partial agonist at dopamine D2 receptors

Perché è questa la risposta

Aripiprazole is a D2 partial agonist, reducing dopamine activity where it is high and providing some where it is low. It causes less weight gain and prolactin rise than many antipsychotics, but akathisia is common.

Risposta

B · It is a partial agonist at dopamine D2 receptors

3.Calcoli di dosaggio

Risposta: D = 208,3 mg

Calcolo della dose: la quantità da somministrare è la dose prescritta divisa per la concentrazione disponibile, per la quantità in cui è contenuta: quantità = (dose prescritta/concentrazione) × volume. Usa sempre le stesse unità (converti prima g in mg e mg in µg) e controlla che il risultato abbia senso.

Totale al giorno

25·25 = 625 mg

Per dose

D = 625/3 = 208,3 mg

Risposta

D = 208,3 mg

4.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 1,7 mL

Dose dal peso

5·8 = 40 mg

Volume

V = (40/120)·5 = 1,667 ≈ 1,7 mL

Risposta

V = 1,7 mL

5.Farmacocinetica clinica

Risposta: k = 0,06918 h⁻¹

Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × C_ss. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Costante di velocità di eliminazione

k = ln(25/10,9)/12 = 0,8301/12 = 0,06918 h⁻¹

Risposta

k = 0,06918 h⁻¹

6.Farmacocinetica clinica

Risposta: τ = 11,6 h

Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(C_picco/C_minimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (C_picco − C_minimo). Il livello medio allo stato stazionario è C_ss,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e^−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Costante di velocità

k = 0,693/3,5 = 0,198 h⁻¹

Intervallo di somministrazione

τ = ln(10/1)/0,198 = 2,303/0,198 = 11,63 ≈ 11,6 h

Risposta

τ = 11,6 h

Nella pratica l’intervallo viene arrotondato a un valore comodo come 8, 12, 24 o 36 h e i livelli vengono ricontrollati.

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