Farmacologia: pacchetto last-minute

Formulari, i passaggi chiave del metodo per ogni argomento e 6 esercizi, con le soluzioni complete in fondo.

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1Formule e metodi

Calcoli di dosaggio

Dose dalla concentrazione
volume = dose / concentrazione
Dose in base al peso
dose = mg/kg × peso corporeo
Compresse
numero = dose / dosaggio della compressa
Unità
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodo

  1. Converti la dose prescritta e la concentrazione disponibile nella stessa unità.
  2. Usa dose prescritta su dose disponibile per quantità: (D/H) × Q.
  3. Per le dosi in base al peso, moltiplica prima per il peso in kg, poi dividi la dose giornaliera per il numero di dosi.
  4. Fai prima una stima e verifica che la risposta sia ragionevole.

Farmacocinetica clinica

Costante di velocità ed emivita
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decadimento di primo ordine
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Due livelli
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e clearance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose di carico
LD = Vd·C/(S·F)
Velocità di mantenimento
R = CL·Css/(S·F)
Stato stazionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime stazionario
1 − (1/2)ⁿ dopo n emivite; ≈ 97% dopo 5
Infusione
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervallo e dose da picco e livello minimo
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − età) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 per le donne
Aggiustamento renale
dose × CrCl/normale; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normale)

Metodo

  1. Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
  2. Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
  4. Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
  5. Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.

2Esercizi

1.FarmacologiaMedia

Why are patients taking simvastatin often advised to avoid large amounts of grapefruit juice?

  1. AGrapefruit speeds up simvastatin breakdown in the liver, so the drug stops working
  2. BGrapefruit makes the tablet dissolve in the mouth
  3. CGrapefruit inhibits CYP3A4 in the gut, raising simvastatin levels and myopathy risk
  4. DGrapefruit blocks cholesterol absorption and causes low cholesterol
2.FarmacologiaDifficile

A patient's record shows anaphylaxis to penicillin. Amoxicillin has been prescribed. What should the nurse do?

  1. AGive the amoxicillin, as it belongs to a different antibiotic group
  2. BGive half the dose and observe for a reaction
  3. CWithhold it and contact the prescriber, as amoxicillin is a penicillin
  4. DGive the amoxicillin with an antihistamine to prevent a reaction
3.Calcoli di dosaggioMedia
60 kg5 mg/kg/giorno4× al giornoD = ? mg

Un paziente pesa 60 kg. La dose prescritta è di 5 mg/kg al giorno, suddivisa in 4 dosi uguali. Quanti milligrammi D si somministrano per dose?

60 kg5 mg/kg/giorno4× al giorno
D = mg
4.Calcoli di dosaggioDifficile
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

La prescrizione è 330 unità di un farmaco disponibile a 1000 unità/mL. Aspira la dose nella siringa da 1 mL: quale volume V somministri?

330 units1000 units/mL
V = mL
5.Farmacocinetica clinicaMedia
10100t (h)C (mg/L)1 h35 mg/L9 h20,1 mg/L

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Dopo una dose EV di vancomycin, il livello è 35 mg/L a 1 h e 20,1 mg/L a 9 h. Assumi un’eliminazione di primo ordine. Trova l’emivita t½.

C1 = 35 mg/L (1 h)C2 = 20,1 mg/L (9 h)
t½ = h
6.Farmacocinetica clinicaDifficile
58 kg61 · donnaSCr 2,6 mg/dLfe​ = 0,6D = ? mg

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente (donna) di 61 anni pesa 58 kg e ha una creatinina sierica di 2,6 mg/dL (230 µmol/L). Stima la clearance della creatinina con Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min) = (140 − età) × peso (kg)/(72 × SCr in mg/dL), × 0,85 per le donne. La dose abituale di ciprofloxacin è 500 mg per una clearance della creatinina di 100 mL/min e una frazione fe = 0,6 del farmaco viene escreta immodificata dai reni. Usando la frazione di dose di Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/CrCl normale), trova la dose aggiustata D. Arrotonda al numero intero più vicino.

61 anni58 kgdonnaSCr = 2,6 mg/dL500 mgfe = 0,6CrCl normale 100 mL/min
D = mg

3Soluzioni

1.Farmacologia

Risposta: C · Grapefruit inhibits CYP3A4 in the gut, raising simvastatin levels and myopathy risk

Perché è questa la risposta

Grapefruit compounds inhibit intestinal CYP3A4, so more simvastatin is absorbed. Higher levels increase the risk of muscle damage; drugs such as some calcium channel blockers and ciclosporin are also affected.

Risposta

C · Grapefruit inhibits CYP3A4 in the gut, raising simvastatin levels and myopathy risk
2.Farmacologia

Risposta: C · Withhold it and contact the prescriber, as amoxicillin is a penicillin

Perché è questa la risposta

Amoxicillin is a penicillin, so it must not be given to someone with penicillin anaphylaxis. The nurse holds the dose, informs the prescriber and makes sure the allergy is clearly recorded.

Risposta

C · Withhold it and contact the prescriber, as amoxicillin is a penicillin
3.Calcoli di dosaggio

Risposta: D = 75 mg

Calcolo della dose: la quantità da somministrare è la dose prescritta divisa per la concentrazione disponibile, per la quantità in cui è contenuta: quantità = (dose prescritta/concentrazione) × volume. Usa sempre le stesse unità (converti prima g in mg e mg in µg) e controlla che il risultato abbia senso.

Totale al giorno

5·60 = 300 mg

Per dose

D = 300/4 = 75 mg

Risposta

D = 75 mg
4.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 0,33 mL

Aspirare una dose: volume = (dose prescritta/concentrazione disponibile) × volume disponibile. Converti prima nelle stesse unità, poi controlla che il volume stia nella siringa e cada su una delle sue graduazioni.

Volume

V = 330/1000 = 0,33 mL

Sulla siringa

Su questa siringa da 1 mL ogni piccola tacca vale 0,01 mL.

Risposta

V = 0,33 mL
5.Farmacocinetica clinica

Risposta: t½ = 9,998 h

Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Costante di velocità di eliminazione

k = ln(35/20,1)/8 = 0,5546/8 = 0,06933 h⁻¹

Tempo di dimezzamento

t½ = 0,693/0,06933 = 9,998 h

Risposta

t½ = 9,998 h
6.Farmacocinetica clinica

Risposta: D = 262 mg

Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Clearance della creatinina (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 61)·58/(72·2,6)·0,85 = 20,81 mL/min

Frazione di dose (Dettli)

Q = 1 − 0,6·(1 − 20,81/100) = 0,5248

Dose aggiustata

D = 0,5248·500 = 262,4 ≈ 262 mg

Risposta

D = 262 mg

Nella pratica la dose viene arrotondata a una quantità comoda e verificata sul foglio illustrativo.

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