Farmacologia: pacchetto last-minute

Formulari, i passaggi chiave del metodo per ogni argomento e 6 esercizi, con le soluzioni complete in fondo.

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1Formule e metodi

Calcoli di dosaggio

Dose dalla concentrazione: volume = dose / concentrazione
Dose in base al peso: dose = mg/kg × peso corporeo
Compresse: numero = dose / dosaggio della compressa
Unità: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodo

Converti la dose prescritta e la concentrazione disponibile nella stessa unità.
Usa dose prescritta su dose disponibile per quantità: (D/H) × Q.
Per le dosi in base al peso, moltiplica prima per il peso in kg, poi dividi la dose giornaliera per il numero di dosi.
Fai prima una stima e verifica che la risposta sia ragionevole.

Farmacocinetica clinica

Costante di velocità ed emivita: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decadimento di primo ordine: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Due livelli: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e clearance: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose di carico: LD = Vd·C/(S·F)
Velocità di mantenimento: R = CL·C_ss/(S·F)
Stato stazionario medio: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime stazionario: 1 − (1/2)ⁿ dopo n emivite; ≈ 97% dopo 5
Infusione: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervallo e dose da picco e livello minimo: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: CrCl = (140 − età) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 per le donne
Aggiustamento renale: dose × CrCl/normale; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normale)

Metodo

Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Scegli la relazione: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.

2Esercizi

1.FarmacologiaMedia

Un agonista parziale viene somministrato insieme a una dose elevata di un agonista pieno. Che cosa succede alla risposta?

AResta esattamente uguale a quella del solo agonista pieno ad alta dose
BSupera il massimo dell'agonista pieno
CRaddoppia, perché entrambi i farmaci attivano il recettore
DDiminuisce, perché l'agonista parziale compete per i recettori

2.FarmacologiaDifficile

Five days after starting clindamycin, a patient has frequent watery diarrhoea, abdominal cramps and a fever. What should the nurse suspect and do?

AFood poisoning; encourage a high-fibre diet and plenty of milk products
BAn allergy to clindamycin; give an antihistamine and continue the antibiotic
CA normal side effect; give loperamide and continue as usual
DC. difficile infection; send stool, use contact precautions, avoid antidiarrhoeals

3.Calcoli di dosaggioMedia

Un paziente pesa 18 kg e gli vengono prescritti 7,5 mg/kg in dose unica. Trova la dose D in mg.

18 kg7,5 mg/kg

D = mg

4.Calcoli di dosaggioDifficile

A un bambino di 14 kg vengono prescritti 12,5 mg/kg per dose di una sospensione orale che contiene 125 mg in 5 mL. Quale volume V somministri?

14 kg12,5 mg/kg125 mg/5 mL

V = mL

5.Farmacocinetica clinicaMedia

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente riceve un bolo EV di 160 mg di tobramycin. Il livello estrapolato a ritroso al tempo zero è 8 mg/L e l’emivita è 2 h. Trova la clearance CL in L/h.

D = 160 mgC₀ = 8 mg/Lt½ = 2 h

CL = L/h

6.Farmacocinetica clinicaDifficile

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente (donna) di 50 anni pesa 54 kg e ha una creatinina sierica di 1,2 mg/dL (106 µmol/L). Stima la clearance della creatinina con Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min) = (140 − età) × peso (kg)/(72 × SCr in mg/dL), × 0,85 per le donne. La dose abituale di ciprofloxacin è 500 mg per una clearance della creatinina di 120 mL/min e una frazione fe = 0,6 del farmaco viene escreta immodificata dai reni. Usando la frazione di dose di Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/CrCl normale), trova la dose aggiustata D. Arrotonda al numero intero più vicino.

50 anni54 kgdonnaSCr = 1,2 mg/dL500 mgf_e = 0,6CrCl normale 120 mL/min

D = mg

3Soluzioni

1.Farmacologia

Risposta: D · Diminuisce, perché l'agonista parziale compete per i recettori

Perché è questa la risposta

Un agonista parziale ha un'efficacia minore. Quando sposta un agonista pieno dai recettori, la risposta totale diminuisce. Per questo la buprenorfina può scatenare l'astinenza in chi usa agonisti oppioidi pieni.

Risposta

D · Diminuisce, perché l'agonista parziale compete per i recettori

2.Farmacologia

Risposta: D · C. difficile infection; send stool, use contact precautions, avoid antidiarrhoeals

Perché è questa la risposta

Broad-spectrum antibiotics, especially clindamycin, allow C. difficile to overgrow and release toxins. Stool is tested, contact precautions with soap-and-water handwashing are used, and antidiarrhoeals are avoided because they keep toxin in the gut.

Risposta

D · C. difficile infection; send stool, use contact precautions, avoid antidiarrhoeals

3.Calcoli di dosaggio

Risposta: D = 135 mg

Calcolo della dose: la quantità da somministrare è la dose prescritta divisa per la concentrazione disponibile, per la quantità in cui è contenuta: quantità = (dose prescritta/concentrazione) × volume. Usa sempre le stesse unità (converti prima g in mg e mg in µg) e controlla che il risultato abbia senso.

Dose

7,5·18 = 135 mg

Risposta

D = 135 mg

4.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 7 mL

Dose dal peso

12,5·14 = 175 mg

Volume

V = (175/125)·5 = 7 mL

Risposta

V = 7 mL

5.Farmacocinetica clinica

Risposta: CL = 6,931 L/h

Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × C_ss. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Volume di distribuzione

Vd = 160/8 = 20 L

Costante di velocità

k = 0,693/2 = 0,3466 h⁻¹

Clearance

CL = 0,3466·20 = 6,931 L/h

Risposta

CL = 6,931 L/h

6.Farmacocinetica clinica

Risposta: D = 320 mg

Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(C_picco/C_minimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (C_picco − C_minimo). Il livello medio allo stato stazionario è C_ss,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e^−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Clearance della creatinina (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 50)·54/(72·1,2)·0,85 = 47,81 mL/min

Frazione di dose (Dettli)

Q = 1 − 0,6·(1 − 47,81/120) = 0,6391

Dose aggiustata

D = 0,6391·500 = 319,5 ≈ 320 mg

Risposta

D = 320 mg

Nella pratica la dose viene arrotondata a una quantità comoda e verificata sul foglio illustrativo.

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