Farmacologia: pacchetto last-minute

Formulari, i passaggi chiave del metodo per ogni argomento e 6 esercizi, con le soluzioni complete in fondo.

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1Formule e metodi

Calcoli di dosaggio

Dose dalla concentrazione
volume = dose / concentrazione
Dose in base al peso
dose = mg/kg × peso corporeo
Compresse
numero = dose / dosaggio della compressa
Unità
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodo

  1. Converti la dose prescritta e la concentrazione disponibile nella stessa unità.
  2. Usa dose prescritta su dose disponibile per quantità: (D/H) × Q.
  3. Per le dosi in base al peso, moltiplica prima per il peso in kg, poi dividi la dose giornaliera per il numero di dosi.
  4. Fai prima una stima e verifica che la risposta sia ragionevole.

Farmacocinetica clinica

Costante di velocità ed emivita
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decadimento di primo ordine
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Due livelli
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e clearance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose di carico
LD = Vd·C/(S·F)
Velocità di mantenimento
R = CL·Css/(S·F)
Stato stazionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime stazionario
1 − (1/2)ⁿ dopo n emivite; ≈ 97% dopo 5
Infusione
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervallo e dose da picco e livello minimo
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − età) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 per le donne
Aggiustamento renale
dose × CrCl/normale; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normale)

Metodo

  1. Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
  2. Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
  4. Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
  5. Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.

2Esercizi

1.FarmacologiaMedia

A patient must mix regular (soluble) insulin and NPH (isophane) insulin in one syringe. What is the correct order?

  1. ADraw up the clear regular insulin first, then the cloudy NPH insulin
  2. BDraw up the cloudy NPH insulin first, then the clear regular insulin
  3. CShake both vials hard, then draw them up in any order
  4. DDraw them up in separate syringes, then mix them in a cup
2.FarmacologiaDifficile

A patient receiving a phenylephrine infusion has a rise in blood pressure and a fall in heart rate. What is the best explanation?

  1. APhenylephrine directly blocks beta-1 receptors in the heart's conduction system
  2. BThe fall in heart rate shows phenylephrine toxicity of the AV node
  3. CAlpha-1 vasoconstriction raises blood pressure and causes reflex bradycardia
  4. DPhenylephrine stimulates muscarinic receptors
3.Calcoli di dosaggioMedia
25 kg30 mg/kg/giorno2× al giornoD = ? mg

Un paziente pesa 25 kg. La dose prescritta è di 30 mg/kg al giorno, suddivisa in 2 dosi uguali. Quanti milligrammi D si somministrano per dose?

25 kg30 mg/kg/giorno2× al giorno
D = mg
4.Calcoli di dosaggioDifficile
40 mg/1 mLV = ? mL

Un paziente pesa 169,4 lb. La prescrizione è di 10 mg/kg in dose singola, e la soluzione disponibile contiene 40 mg in 1 mL. Usando 1 kg = 2,2 lb, quale volume V somministri? Arrotonda a una cifra decimale.

169,4 lb10 mg/kg40 mg/1 mL1 kg = 2,2 lb
V = mL
5.Farmacocinetica clinicaMedia
110t (h)C (mg/L)2 h6 mg/L4 h3,4 mg/L

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Dopo una dose EV di tobramycin, il livello è 6 mg/L a 2 h e 3,4 mg/L a 4 h. Assumi un’eliminazione di primo ordine. Trova la costante di velocità di eliminazione k.

C1 = 6 mg/L (2 h)C2 = 3,4 mg/L (4 h)
k = h⁻¹
6.Farmacocinetica clinicaDifficile
VCss,avg​ = 12 mg/LD = ? mg · q8hCL = 0,05 L/kg/h86 kg · S = 0,8 · F = 1

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 86 kg assume aminofillina per via orale (S = 0,8, F = 1) ogni 8 h. La clearance della teofillina è 0,05 L/kg/h. Quale dose D in mg dà un livello medio allo stato stazionario di 12 mg/L?

CL = 0,05 L/kg/hτ = 8 hS = 0,8F = 186 kgCss,avg = 12 mg/L
D = mg

3Soluzioni

1.Farmacologia

Risposta: A · Draw up the clear regular insulin first, then the cloudy NPH insulin

Perché è questa la risposta

Drawing up regular insulin first prevents NPH from contaminating the regular insulin vial. NPH is gently rolled, not shaken, to mix it.

Risposta

A · Draw up the clear regular insulin first, then the cloudy NPH insulin
2.Farmacologia

Risposta: C · Alpha-1 vasoconstriction raises blood pressure and causes reflex bradycardia

Perché è questa la risposta

Phenylephrine is a pure alpha-1 agonist with little direct cardiac action. The higher blood pressure activates baroreceptors, which increase vagal tone and slow the heart.

Risposta

C · Alpha-1 vasoconstriction raises blood pressure and causes reflex bradycardia
3.Calcoli di dosaggio

Risposta: D = 375 mg

Calcolo della dose: la quantità da somministrare è la dose prescritta divisa per la concentrazione disponibile, per la quantità in cui è contenuta: quantità = (dose prescritta/concentrazione) × volume. Usa sempre le stesse unità (converti prima g in mg e mg in µg) e controlla che il risultato abbia senso.

Totale al giorno

30·25 = 750 mg

Per dose

D = 750/2 = 375 mg

Risposta

D = 375 mg
4.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 19,3 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

Peso in kg

169,4/2,2 = 77 kg

Dose

10·77 = 770 mg

Volume

V = (770/40)·1 = 19,25 ≈ 19,3 mL

Risposta

V = 19,3 mL
5.Farmacocinetica clinica

Risposta: k = 0,284 h⁻¹

Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Costante di velocità di eliminazione

k = ln(6/3,4)/2 = 0,568/2 = 0,284 h⁻¹

Risposta

k = 0,284 h⁻¹
6.Farmacocinetica clinica

Risposta: D = 516 mg

Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Clearance

CL = 0,05·86 = 4,3 L/h

Dose

D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 12·4,3·8/(0,8·1) = 516 mg

Risposta

D = 516 mg

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