Farmacologia: pacchetto last-minute

Formulari, i passaggi chiave del metodo per ogni argomento e 6 esercizi, con le soluzioni complete in fondo.

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1Formule e metodi

Calcoli di dosaggio

Dose dalla concentrazione
volume = dose / concentrazione
Dose in base al peso
dose = mg/kg × peso corporeo
Compresse
numero = dose / dosaggio della compressa
Unità
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodo

  1. Converti la dose prescritta e la concentrazione disponibile nella stessa unità.
  2. Usa dose prescritta su dose disponibile per quantità: (D/H) × Q.
  3. Per le dosi in base al peso, moltiplica prima per il peso in kg, poi dividi la dose giornaliera per il numero di dosi.
  4. Fai prima una stima e verifica che la risposta sia ragionevole.

Farmacocinetica clinica

Costante di velocità ed emivita
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decadimento di primo ordine
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Due livelli
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e clearance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose di carico
LD = Vd·C/(S·F)
Velocità di mantenimento
R = CL·Css/(S·F)
Stato stazionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime stazionario
1 − (1/2)ⁿ dopo n emivite; ≈ 97% dopo 5
Infusione
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervallo e dose da picco e livello minimo
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − età) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 per le donne
Aggiustamento renale
dose × CrCl/normale; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normale)

Metodo

  1. Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
  2. Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
  4. Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
  5. Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.

2Esercizi

1.FarmacologiaMedia

An adult patient is due to receive digoxin. The apical pulse, counted for a full minute, is 52 beats per minute. What should the nurse do?

  1. AGive half the dose and document the pulse
  2. BGive the dose and recheck the pulse in one hour
  3. CWithhold the dose and notify the prescriber
  4. DGive the dose with food to slow absorption
2.FarmacologiaDifficile

A patient taking long-term morphine for cancer pain becomes very sedated with slow breathing. Why is naloxone given in small, diluted doses?

  1. ATo restore breathing without causing severe withdrawal and pain
  2. BBecause naloxone is toxic to the liver in large doses
  3. CTo make the effect of naloxone last longer than morphine
  4. DBecause naloxone is much more potent and toxic in patients with cancer
3.Calcoli di dosaggioMedia
45 kg7,5 mg/kgD = ? mg

Un paziente pesa 45 kg e gli vengono prescritti 7,5 mg/kg in dose unica. Trova la dose D in mg.

45 kg7,5 mg/kg
D = mg
4.Calcoli di dosaggioDifficile
10%soluzione madreV₁ = ? mL

Devi preparare 500 mL di una soluzione al 2% (p/v) partendo da una soluzione madre al 10% (p/v). Quale volume di soluzione madre V₁ ti serve?

C₁ = 10%C₂ = 2%V₂ = 500 mL
V₁ = mL
5.Farmacocinetica clinicaMedia
VCss​ = 2 mg/LR = ? mg/minCL = 750 mL/min

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente ha una clearance della lidocaina di 750 mL/min. Quale velocità di infusione R in mg/min mantiene il livello allo stato stazionario a 2 mg/L?

CL = 750 mL/minCss = 2 mg/L
R = mg/min
6.Farmacocinetica clinicaDifficile
VCss,avg​ = 12 mg/LD = ? mg · q12hCL = 0,035 L/kg/h51 kg · S = 0,8 · F = 1

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 51 kg assume aminofillina per via orale (S = 0,8, F = 1) ogni 12 h. La clearance della teofillina è 0,035 L/kg/h. Quale dose D in mg dà un livello medio allo stato stazionario di 12 mg/L?

CL = 0,035 L/kg/hτ = 12 hS = 0,8F = 151 kgCss,avg = 12 mg/L
D = mg

3Soluzioni

1.Farmacologia

Risposta: C · Withhold the dose and notify the prescriber

Perché è questa la risposta

Digoxin is usually withheld in adults if the apical pulse is below 60 per minute, and the prescriber is informed. Bradycardia may be an early sign of toxicity.

Risposta

C · Withhold the dose and notify the prescriber
2.Farmacologia

Risposta: A · To restore breathing without causing severe withdrawal and pain

Perché è questa la risposta

In opioid-dependent patients, a large dose of naloxone can cause abrupt withdrawal, severe pain and agitation. Small titrated doses aim to restore adequate breathing while keeping some analgesia.

Risposta

A · To restore breathing without causing severe withdrawal and pain
3.Calcoli di dosaggio

Risposta: D = 337,5 mg

Calcolo della dose: la quantità da somministrare è la dose prescritta divisa per la concentrazione disponibile, per la quantità in cui è contenuta: quantità = (dose prescritta/concentrazione) × volume. Usa sempre le stesse unità (converti prima g in mg e mg in µg) e controlla che il risultato abbia senso.

Dose

7,5·45 = 337,5 mg

Risposta

D = 337,5 mg
4.Calcoli di dosaggio

Risposta: V₁ = 100 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Volume di soluzione madre

V₁ = 2·500/10 = 100 mL

Risposta

V₁ = 100 mL
5.Farmacocinetica clinica

Risposta: R = 1,5 mg/min

Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Clearance in L/min

750 mL/min = 0,75 L/min

Velocità di infusione

R = 0,75·2 = 1,5 mg/min

Risposta

R = 1,5 mg/min
6.Farmacocinetica clinica

Risposta: D = 321,3 mg

Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Clearance

CL = 0,035·51 = 1,785 L/h

Dose

D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 12·1,785·12/(0,8·1) = 321,3 mg

Risposta

D = 321,3 mg

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