Farmacologia: pacchetto last-minute

Formulari, i passaggi chiave del metodo per ogni argomento e 6 esercizi, con le soluzioni complete in fondo.

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1Formule e metodi

Calcoli di dosaggio

Dose dalla concentrazione
volume = dose / concentrazione
Dose in base al peso
dose = mg/kg × peso corporeo
Compresse
numero = dose / dosaggio della compressa
Unità
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodo

  1. Converti la dose prescritta e la concentrazione disponibile nella stessa unità.
  2. Usa dose prescritta su dose disponibile per quantità: (D/H) × Q.
  3. Per le dosi in base al peso, moltiplica prima per il peso in kg, poi dividi la dose giornaliera per il numero di dosi.
  4. Fai prima una stima e verifica che la risposta sia ragionevole.

Farmacocinetica clinica

Costante di velocità ed emivita
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decadimento di primo ordine
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Due livelli
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e clearance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose di carico
LD = Vd·C/(S·F)
Velocità di mantenimento
R = CL·Css/(S·F)
Stato stazionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime stazionario
1 − (1/2)ⁿ dopo n emivite; ≈ 97% dopo 5
Infusione
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervallo e dose da picco e livello minimo
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − età) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 per le donne
Aggiustamento renale
dose × CrCl/normale; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normale)

Metodo

  1. Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
  2. Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
  4. Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
  5. Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.

2Esercizi

1.FarmacologiaMedia

Quale effetto collaterale comune è tipico degli ACE-inibitori?

  1. ATosse secca
  2. BEdema delle caviglie da vasodilatazione
  3. CBradicardia
  4. DIpoglicemia
2.FarmacologiaDifficile

A patient receives high-dose IV aciclovir for herpes encephalitis. Which nursing action reduces the main risk to the kidneys?

  1. AGive a loop diuretic before each dose
  2. BRestrict oral and IV fluids to prevent brain swelling
  3. CKeep the patient well hydrated and give the infusion slowly
  4. DGive the infusion as a rapid push
3.Calcoli di dosaggioMedia
15 kg10 mg/kgD = ? mg

Un paziente pesa 15 kg e gli vengono prescritti 10 mg/kg in dose unica. Trova la dose D in mg.

15 kg10 mg/kg
D = mg
4.Calcoli di dosaggioDifficile
200 mg/5 mLV = ? mL

Un paziente pesa 182,6 lb. La prescrizione è di 1 mg/kg in dose singola, e la soluzione disponibile contiene 200 mg in 5 mL. Usando 1 kg = 2,2 lb, quale volume V somministri? Arrotonda a una cifra decimale.

182,6 lb1 mg/kg200 mg/5 mL1 kg = 2,2 lb
V = mL
5.Farmacocinetica clinicaMedia
Vd = 0,7 L/kgC = 20 mg/LLD = ? mg54 kg · S = 0,92 · F = 1

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 54 kg deve ricevere per via endovenosa una dose di carico di phenytoin sodium per raggiungere un livello di phenytoin pari a 20 mg/L. Il volume di distribuzione è 0,7 L/kg e il fattore del sale è S = 0,92. Trova la dose di carico LD di phenytoin sodium in mg.

54 kgVd = 0,7 L/kgC = 20 mg/LS = 0,92
LD = mg
6.Farmacocinetica clinicaDifficile
Vd = 0,3 L/kg1 → 10 mg/LD = ? mg88 kg

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 88 kg in terapia con dosi regolari di gentamicin è allo stato stazionario. L’obiettivo è un picco di 10 mg/L e un livello minimo di 1 mg/L, e il volume di distribuzione è 0,3 L/kg. Assumendo dosi EV rapide, quale dose D porta il livello dal minimo al picco?

88 kgVd = 0,3 L/kgCpeak = 10 mg/LCtrough = 1 mg/L
D = mg

3Soluzioni

1.Farmacologia

Risposta: A · Tosse secca

Perché è questa la risposta

L'ACE degrada anche la bradichinina. Quando è inibito, la bradichinina si accumula nelle vie aeree e causa in alcuni pazienti una tosse secca persistente.

Risposta

A · Tosse secca
2.Farmacologia

Risposta: C · Keep the patient well hydrated and give the infusion slowly

Perché è questa la risposta

Aciclovir can crystallise in the tubules and cause acute kidney injury. Good hydration, slow infusion and monitoring of kidney function reduce this risk.

Risposta

C · Keep the patient well hydrated and give the infusion slowly
3.Calcoli di dosaggio

Risposta: D = 150 mg

Calcolo della dose: la quantità da somministrare è la dose prescritta divisa per la concentrazione disponibile, per la quantità in cui è contenuta: quantità = (dose prescritta/concentrazione) × volume. Usa sempre le stesse unità (converti prima g in mg e mg in µg) e controlla che il risultato abbia senso.

Dose

10·15 = 150 mg

Risposta

D = 150 mg
4.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 2,1 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

Peso in kg

182,6/2,2 = 83 kg

Dose

1·83 = 83 mg

Volume

V = (83/200)·5 = 2,075 ≈ 2,1 mL

Risposta

V = 2,1 mL
5.Farmacocinetica clinica

Risposta: LD = 821,7 mg

Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Volume di distribuzione

Vd = 0,7·54 = 37,8 L

Quantità di farmaco attivo necessaria

Vd·C = 37,8·20 = 756 mg

Dose di carico

LD = 756/(0,92·1) = 821,7 mg

Risposta

LD = 821,7 mg

Nella pratica la dose viene arrotondata a una quantità comoda.

6.Farmacocinetica clinica

Risposta: D = 237,6 mg

Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Volume di distribuzione

Vd = 0,3·88 = 26,4 L

Dose

D = 26,4·(10 − 1) = 237,6 mg

Risposta

D = 237,6 mg

Nella pratica la dose viene arrotondata a una quantità comoda.

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