Farmacologia: pacchetto last-minute

Formulari, i passaggi chiave del metodo per ogni argomento e 6 esercizi, con le soluzioni complete in fondo.

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1Formule e metodi

Calcoli di dosaggio

Dose dalla concentrazione
volume = dose / concentrazione
Dose in base al peso
dose = mg/kg × peso corporeo
Compresse
numero = dose / dosaggio della compressa
Unità
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodo

  1. Converti la dose prescritta e la concentrazione disponibile nella stessa unità.
  2. Usa dose prescritta su dose disponibile per quantità: (D/H) × Q.
  3. Per le dosi in base al peso, moltiplica prima per il peso in kg, poi dividi la dose giornaliera per il numero di dosi.
  4. Fai prima una stima e verifica che la risposta sia ragionevole.

Farmacocinetica clinica

Costante di velocità ed emivita
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decadimento di primo ordine
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Due livelli
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e clearance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose di carico
LD = Vd·C/(S·F)
Velocità di mantenimento
R = CL·Css/(S·F)
Stato stazionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime stazionario
1 − (1/2)ⁿ dopo n emivite; ≈ 97% dopo 5
Infusione
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervallo e dose da picco e livello minimo
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − età) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 per le donne
Aggiustamento renale
dose × CrCl/normale; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normale)

Metodo

  1. Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
  2. Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
  4. Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
  5. Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.

2Esercizi

1.FarmacologiaMedia

How should a patient take oral alendronate?

  1. AWith breakfast and coffee to protect the stomach
  2. BWith plain water on an empty stomach, staying upright for 30 minutes
  3. CCrushed into yoghurt with calcium supplements
  4. DWith milk at bedtime, then lying down straight away to aid absorption
2.FarmacologiaDifficile

Perché nell'iperpotassiemia grave si somministra insulina endovenosa insieme al glucosio?

  1. AL'insulina protegge direttamente il muscolo cardiaco dal potassio
  2. BIl glucosio lega il potassio nel sangue
  3. CL'insulina sposta il potassio dal sangue alle cellule
  4. DL'insulina aumenta l'escrezione renale di potassio
3.Calcoli di dosaggioMedia
90 kg5 mg/kgD = ? mg

Un paziente pesa 90 kg e gli vengono prescritti 5 mg/kg in dose unica. Trova la dose D in mg.

90 kg5 mg/kg
D = mg
4.Calcoli di dosaggioDifficile
50k unità1000 mL? mL/h1500 unità/h

Un'infusione contiene 50000 unità di un farmaco in 1000 mL. La prescrizione è di 1500 unità all'ora. A quale velocità R imposti la pompa, in mL/h?

50000 unità/1000 mL1500 unità/h
R = mL/h
5.Farmacocinetica clinicaMedia
110t (h)C (mg/L)1 h7 mg/L7 h2,1 mg/L

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Dopo una dose EV di gentamicin, il livello è 7 mg/L a 1 h e 2,1 mg/L a 7 h. Assumi un’eliminazione di primo ordine. Trova la costante di velocità di eliminazione k.

C1 = 7 mg/L (1 h)C2 = 2,1 mg/L (7 h)
k = h⁻¹
6.Farmacocinetica clinicaDifficile
Vd = 0,3 L/kg0,5 → 10 mg/LD = ? mg62 kg

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 62 kg in terapia con dosi regolari di gentamicin è allo stato stazionario. L’obiettivo è un picco di 10 mg/L e un livello minimo di 0,5 mg/L, e il volume di distribuzione è 0,3 L/kg. Assumendo dosi EV rapide, quale dose D porta il livello dal minimo al picco?

62 kgVd = 0,3 L/kgCpeak = 10 mg/LCtrough = 0,5 mg/L
D = mg

3Soluzioni

1.Farmacologia

Risposta: B · With plain water on an empty stomach, staying upright for 30 minutes

Perché è questa la risposta

Alendronate is taken first thing in the morning with water only, before food or other drugs. Staying upright reduces the risk of oesophageal ulceration, and food or calcium blocks its absorption.

Risposta

B · With plain water on an empty stomach, staying upright for 30 minutes
2.Farmacologia

Risposta: C · L'insulina sposta il potassio dal sangue alle cellule

Perché è questa la risposta

L'insulina attiva la Na⁺/K⁺-ATPasi e spinge il potassio nelle cellule, abbassando i livelli plasmatici in pochi minuti. Il glucosio si somministra per prevenire l'ipoglicemia. L'effetto è temporaneo; il potassio va comunque eliminato dall'organismo.

Risposta

C · L'insulina sposta il potassio dal sangue alle cellule
3.Calcoli di dosaggio

Risposta: D = 450 mg

Calcolo della dose: la quantità da somministrare è la dose prescritta divisa per la concentrazione disponibile, per la quantità in cui è contenuta: quantità = (dose prescritta/concentrazione) × volume. Usa sempre le stesse unità (converti prima g in mg e mg in µg) e controlla che il risultato abbia senso.

Dose

5·90 = 450 mg

Risposta

D = 450 mg
4.Calcoli di dosaggio

Risposta: R = 30 mL/h

Calcolo della dose: la quantità da somministrare è la dose prescritta divisa per la concentrazione disponibile, per la quantità in cui è contenuta: quantità = (dose prescritta/concentrazione) × volume. Usa sempre le stesse unità (converti prima g in mg e mg in µg) e controlla che il risultato abbia senso.

Concentrazione

50000/1000 = 50 unità/mL

Velocità della pompa

R = 1500/50 = 30 mL/h

Risposta

R = 30 mL/h
5.Farmacocinetica clinica

Risposta: k = 0,2007 h⁻¹

Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Costante di velocità di eliminazione

k = ln(7/2,1)/6 = 1,204/6 = 0,2007 h⁻¹

Risposta

k = 0,2007 h⁻¹
6.Farmacocinetica clinica

Risposta: D = 176,7 mg

Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Volume di distribuzione

Vd = 0,3·62 = 18,6 L

Dose

D = 18,6·(10 − 0,5) = 176,7 mg

Risposta

D = 176,7 mg

Nella pratica la dose viene arrotondata a una quantità comoda.

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